Pomocné látky: monohydrát laktózy – 49.8 mg, laurylsulfát sodný – 8.1 mg, povidon K30 – 6.7 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 2.7 mg, magnesium-stearát – 2.7 mg.
celekoxib 400 mg
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 99.6 mg, laurylsulfát sodný – 16.2 mg, povidon K30 – 13.4 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 5.4 mg, magnesium-stearát – 5.4 mg.
Farmakodynamika
Celecoxib má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky tím, že blokuje tvorbu zánětlivých prostaglandinů (Pg), zejména inhibicí cyklooxygenázy-2 (COX-2). K indukci COX-2 dochází v reakci na zánět a vede k syntéze a akumulaci prostaglandinů, zejména prostaglandinu E2, což zvyšuje projevy zánětu (otoky a bolest). V terapeutických dávkách u lidí celekoxib významně neinhibuje cyklooxygenázu-1 (COX-1) a neovlivňuje prostaglandiny syntetizované v důsledku aktivace COX-1 a neovlivňuje normální fyziologické procesy spojené s COX-1 a vyskytující se ve tkáních, a především v tkáních žaludku, střev a krevních destiček.
Účinek na funkci ledvin
Celecoxib snižuje vylučování PgE2 a 6-keto-PgF1 (metabolitu prostacyklinu) močí, ale neovlivňuje sérový tromboxan B2 ani vylučování 11-dehydrotromboxanu B2, metabolitu tromboxanu, močí (oba jsou produkty COX-1). Celecoxib nezpůsobuje snížení glomerulární filtrace (GFR) u starších pacientů a jedinců s chronickým selháním ledvin a přechodně snižuje vylučování sodíku. U pacientů s artritidou je pozorovaný výskyt periferního edému, hypertenze a srdečního selhání srovnatelný s výskytem pozorovaným u neselektivních inhibitorů COX, které mají inhibiční aktivitu vůči COX-1 a COX-2. Tento účinek byl nejvýraznější u pacientů léčených diuretiky. Nedošlo však ke zvýšení výskytu hypertenze nebo srdečního selhání a periferní edém byl mírný a spontánně odezněl.
Farmakologický účinek
Při podání nalačno se celekoxib dobře vstřebává a Cmax v krevní plazmě dosahuje přibližně za 2-3 hodiny. Cmax v krevní plazmě po užití 200 mg je 705 ng/ml. Absolutní biologická dostupnost léku nebyla studována. Cmax a AUC jsou přibližně úměrné dávce užívané v rozmezí dávek až do 200 mg dvakrát denně; Když je celekoxib podáván ve vyšších dávkách, stupeň zvýšení Cmax a AUC nastává méně proporcionálně.
Vliv příjmu potravy
Užívání celekoxibu s tučným jídlem prodlužuje dobu k dosažení Cmax přibližně o 4 hodiny a zvyšuje celkovou absorpci přibližně o 20 %.
Vazba na plazmatické proteiny je nezávislá na koncentraci a činí přibližně 97 % celekoxib se neváže na červené krvinky. Celecoxib proniká hematoencefalickou bariérou.
Celecoxib je metabolizován v játrech hydroxylací, oxidací a do určité míry i glukuronidací. Metabolismus probíhá primárně prostřednictvím cytochromu P450 CYP2C9 (viz bod „Interakce s jinými léčivými přípravky“). Metabolity nalezené v krvi jsou farmakologicky neaktivní proti COX-1 a COX-2. Aktivita cytochromu P450 CYP2C9 je snížena u jedinců s genetickým polymorfismem, jako je homozygotní polymorfismus CYP2C9*3, což vede ke snížení účinnosti enzymu.
Celecoxib je metabolizován v játrech a vylučován střevy a ledvinami ve formě metabolitů (57 %, resp. 27 %), méně než 1 % podané dávky je nezměněno. Při opakovaném podání je T1/2 8-12 hodin a clearance je asi 500 ml/min. Při opakovaném podávání je rovnovážné koncentrace v krevní plazmě dosaženo do 5. dne. Variabilita hlavních farmakokinetických parametrů (AUC, Cmax, T1/2) je asi 30 %. Průměrný distribuční objem v ustáleném stavu je u mladých zdravých dospělých přibližně 500 l/70 kg, což ukazuje na rozsáhlou tkáňovou distribuci celekoxibu.
Speciální skupiny pacientů
U pacientů starších 65 let je pozorováno 1,5–2násobné zvýšení průměrných hodnot Cmax, AUC celekoxibu, což je z velké části způsobeno změnami tělesné hmotnosti spíše než věkem (starší pacienti mají zpravidla nižší průměrnou tělesnou hmotnost než mladší jedinci, díky čemuž, za stejných podmínek, dosahují vyšších koncentrací celekoxibu). Ze stejného důvodu mají starší ženy obvykle vyšší plazmatické koncentrace léku než starší muži. Uvedené farmakokinetické vlastnosti zpravidla nevyžadují úpravu dávky. U starších pacientů s tělesnou hmotností nižší než 50 kg by však léčba měla být zahájena nejnižší doporučenou dávkou.
U černochů je AUC celekoxibu přibližně o 40 % vyšší než u bělochů. Důvody a klinický význam této skutečnosti nejsou známy, proto se doporučuje jejich léčbu zahájit minimální doporučenou dávkou.
Plazmatické koncentrace celekoxibu nejsou významně změněny u pacientů s mírnou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída A). U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída B) se mohou plazmatické koncentrace celekoxibu zvýšit téměř dvojnásobně.
Zhoršená funkce ledvin
U starších pacientů s věkem souvisejícím poklesem SCF > 65 ml/min/1,73 m2 au pacientů s SCF 35-60 ml/min/1,73 m2 není farmakokinetika cecoxibu změněna. Neexistuje žádný významný vztah mezi sérovým kreatininem (nebo clearance kreatininu) a celecoxibem. Nepředpokládá se, že by přítomnost těžkého poškození ledvin ovlivňovala clearance celekoxibu, protože jeho primární cestou eliminace je konverze na neaktivní metabolity v játrech.
Základní informace
Stránka obsahuje informace určené pro zdravotníky. Neprovádějte žádná opatření sami, protože to může vést k negativním důsledkům. Určitě se poraďte s kvalifikovaným lékařem.
Fotografie balení kapslí CELEBREX
CELEBREX 0,1 kapsle N10
CELEBREX 0,4 kapsle N1
CELEBREX 0,2 kapsle N10
CELEBREX 0,2 kapsle N30
Máte dotaz k produktu?
Je lék CELEBREX kapsle registrován v lékovém registru Uzbekistánu?
Ano, lék je registrován v lékovém registru Uzbekistánu.
Kdo je výrobcem léku CELEBREX kapsle a jaká je země původu?
Kapsle léku CELEBREX vyrábí společnost Pfizer Pharmaceuticals LLC/R-Pharm Germany GmbH (Portoriko/Německo).