Farmakologický účinek – antibakteriální, širokospektrální antimykotikum, antiprotozoální, trichomonacid.
Charakterizace
Antifungální činidlo pro topické použití ze skupiny imidazolových derivátů.
Bílá krystalická látka, bez zápachu. Prakticky nerozpustný ve vodě, špatně rozpustný v etheru, velmi dobře rozpustný v polyethylenglykolu 400, ethanolu a chloroformu. Molekulová hmotnost 344,84.
Farmakologie
Narušuje syntézu ergosterolu (hlavní strukturální složka buněčné membrány houby), mění propustnost membrány houby, podporuje uvolňování draslíku, intracelulárních sloučenin fosforu a odbourávání buněčných nukleových kyselin z buňky. Inhibuje syntézu triglyceridů a fosfolipidů. Snižuje aktivitu oxidačních a peroxidázových enzymů, v důsledku čehož se intracelulární koncentrace peroxidu vodíku zvyšuje na toxickou úroveň, což přispívá k destrukci buněčných organel a vede k nekróze buněk. V závislosti na koncentraci vykazuje fungicidní nebo fungistatický účinek. Inhibuje transformaci blastospor Candida albicans do invazivní myceliální formy.
Clotrimazol působí především na rostoucí a dělící se mikroorganismy. In vitro vykazuje fungicidní a fungistatickou aktivitu proti dermatomycetám (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), houby podobné kvasinkám Candida spp. (včetně. t Candida albicans). Aktivní proti původci pityriasis versicolor – Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Kmeny hub, které jsou přirozeně odolné vůči klotrimazolu, jsou vzácné. Primární rezistence na klotrimazol byla popsána pouze pro Candida guillermondii.
Účinné proti grampozitivním bakteriím – původcům erythrasmatu Corynebacterium minutissimum, jakož i Staphylococcus spp., Streptococcus spp., gramnegativní bakterie – Bacteroides, Gardnerella vaginalis. Ve vysokých koncentracích působí proti Trichomonas vaginalis.
Špatně se vstřebává kůží a sliznicemi.
Hromadí se ve stratum corneum epidermis, koncentrace v hlubokých vrstvách epidermis je vyšší než MIC pro dermatomycety. Při aplikaci na nehty se nachází v keratinu.
Při intravaginálním podání se vstřebá 3–10 % dávky.
V játrech se rychle biotransformuje na neaktivní metabolity a vylučuje se stolicí. Vstřebaný klotrimazol indukuje aktivitu jaterních mikrozomálních enzymů, což vede k urychlení jeho katabolismu.
Vysoké koncentrace ve vaginálním sekretu a nízké koncentrace v krvi přetrvávají 48–72 hodin.
Karcinogenita, mutagenita, vliv na plodnost
Klotrimazol nevykazoval žádné známky karcinogenity ve studii na potkanech, kterým byl podáván perorálně po dobu 18 měsíců. Dlouhodobé studie na zvířatech hodnotící potenciální karcinogenitu klotrimazolu při intravaginálním podání nebyly provedeny.
Studie mutagenity u čínských křečků, kterým bylo podáno 5 perorálních dávek 100 mg/kg klotrimazolu, neodhalila žádný mutagenní účinek – strukturální změny během metafáze ve spermatoforových chromozomech.
Těhotenství. Ve studiích u březích potkanů neodhalilo intravaginální podání klotrimazolu v dávkách až 100 mg/kg žádné nežádoucí účinky na plod. Denní perorální podávání klotrimazolu v dávkách od 50 do 120 mg/kg však vedlo k embryotoxicitě u potkanů a myší (pravděpodobně sekundární k toxicitě pro matku). U myší tak při užívání klotrimazolu v dávkách 120krát vyšších, než je obvyklá dávka pro člověka, došlo v období od 9 týdnů před pářením do konce kojení k narušení páření, snížení počtu životaschopných potomků a snížení v míře přežití potomků od narození do konce kojení. Při dávkách až 60násobku normální dávky pro člověka nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky. U potkanů způsobil klotrimazol v dávkách 50krát vyšších než je normální dávka pro člověka mírné snížení počtu mláďat ve vrhu a snížení jejich přežití během podobného období pozorování. Při perorálním podávání klotrimazolu v dávkách až 200, 180 a 100 mg/kg nebyly u myší, králíků a potkanů pozorovány žádné teratogenní účinky.
Použití látky Clotrimazol
Plísňové léze kůže a sliznic: dermatomykóza, dermatofytóza, trichofytóza, epidermofytóza, mikrosporie, kandidóza, interdigitální houbová eroze, plísňová paronychie; mykózy komplikované sekundární pyodermií; versicolor lišejník, erythrasma; kandidální stomatitida; kandidální vulvitida, vulvovaginitida, balanitida, trichomoniáza; na sanitaci porodních cest před porodem.
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Neměl by se používat v prvním trimestru těhotenství (nebyly provedeny adekvátní a přísně kontrolované studie). Při intravaginálním použití u žen ve druhém a třetím trimestru těhotenství nebyly zjištěny žádné nežádoucí účinky na plod, nicméně použití vaginálního aplikátoru se nedoporučuje.
S opatrností – během kojení (není známo, zda klotrimazol proniká do mateřského mléka).
Nežádoucí účinky látky Clotrimazol
Alergické reakce (svědění, kopřivka).
Při místní aplikaci na kůži: erytém, puchýře, otok, pálení a brnění, podráždění a olupování kůže.
Pro lokální použití k léčbě urogenitálních infekcí: svědění, pálení, překrvení a otok sliznice, výtok z pochvy, časté močení, interkurentní cystitida, pocit pálení v partnerově penisu, bolest při pohlavním styku.
Pro lokální použití v dutině ústní: zarudnutí ústní sliznice, pocit pálení a brnění v místě aplikace, podráždění.
Interakce
Snižuje aktivitu (vzájemně) polyenových antibiotik (amfotericin B, nystatin, natamycin).
Nadměrná dávka
V případě náhodného požití léků jsou možné následující: příznaky: anorexie, nauzea, zvracení, gastralgie, dysfunkce jater; zřídka – ospalost, halucinace, polakisurie, kožní alergické reakce.
Léčba: užívání aktivního uhlí, symptomatická terapie.
Dávkování a podávání
Lokálně, Aplikujte tenkou vrstvu na postižená místa kůže a sliznic 2-4x denně. Průběh léčby se volí individuálně, obvykle ne méně než 4 týdny; po jejím ukončení (vymizení klinických projevů) je vhodné pokračovat v užívání léku dalších 14 dní. Délka terapie u erythrasmatu je 2–4 týdny, u pityriasis versicolor – 1–3 týdny.
Před aplikací masti omyjte nohy teplou vodou a mýdlem, důkladně osušte, zejména mezi prsty. U plísňových onemocnění kůže nohou se doporučuje pokračovat v léčbě po dosažení terapeutického účinku po dobu 2-3 týdnů.
Lokálně v dutině ústní: 10–20 kapek (0,5–1 ml) roztoku pro topické použití se aplikuje na postižená místa ústní sliznice pomocí vatového tamponu/tyčinky 3–4krát denně. Ke zlepšení stavu obvykle dochází 3.–5. den léčby; Léčba musí pokračovat až do úplného odstranění klinických projevů onemocnění.
Lokálně při urogenitálních infekcích Při kandidózní vulvitidě nebo balanitidě používejte 2-3x denně po dobu 1-2 týdnů. K léčbě trichomoniázy, vaginitidy u dospělých a dospívajících: podávají se vaginální tablety (500 mg jednou nebo 200 mg na 3 dny nebo 100 mg 6-7 dní, 1krát denně, večer), nebo krém (plný aplikátor) co nejdříve hlouběji do pochvy jednou denně (před spaním). Pro sanitaci porodních cest se doporučuje jednorázové podání tablety.
V případě zánětu močové trubice se také instiluje 1% roztok klotrimazolu do močové trubice po dobu 6 dnů.
Bezpečnostní opatření
Zabraňte kontaktu léku s oční sliznicí. Vyhněte se použití na místech s porušenou kůží.
Po nanesení krému nepoužívejte okluzivní obvazy.
Aby se zabránilo reinfekci, doporučuje se současná léčba sexuálního partnera. Nepodávejte intravaginálně během menstruace. U trichomoniázy se doporučuje kombinované podávání se systémovými chemoterapeutiky (perorální metronidazol).
U pacientů s poruchou funkce jater by měla být jaterní funkce pravidelně sledována.
Objevení se podráždění nebo známek hypersenzitivity vyžaduje přerušení léčby.
Pokud nedojde ke klinickému zlepšení do 4 týdnů, měla by být provedena mikrobiologická studie k potvrzení diagnózy a vyloučení jiné příčiny onemocnění.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let
Obchodní názvy s účinnou látkou Clotrimazol
| Obchodní název | Cena za balení, rub. |
|---|---|
| Candide | z 115.00 674.00 na |
| Upřímný-B6 | z 55.00 67.00 na |
| Canison® | z 72.00 198.00 na |
| Clotrimazol | z 74.00 452.00 na |
| Clotrimazol-AKOS | z 201.00 201.00 na |
| Clotrimazol-Akrikhin | z 124.00 495.00 na |
| Clotrimazol-VERTEX | 164.00 |
| Clotrimazol-Teva | z 245.00 346.00 na |
Stránka neprovádí vzdálený maloobchod a platby za zboží a také neposkytuje služby pro dodání zboží.
- Návod k použití klotrimazol
- Jak nakupovat
- Recenze klotrimazolu
- Certifikáty
Návod k použití klotrimazol
Производитель
Struktura
1 vaginální tableta obsahuje: léčivou látku: klotrimazol 100 mg pomocné látky: mléčný cukr (laktóza), bramborový škrob, mikrokrystalická celulóza, kyselina citronová, magnesium-stearát.
Popis dávkové formy
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, oválného tvaru, bikonvexní.
Farmakodynamika klotrimazol akrichinové tablety vag 100 mg №6
Clotrimazol-Akrikhin je širokospektrální antimykotikum pro místní použití. Antifungální účinek účinné látky klotrimazol (derivát imidazolu) je spojen s poruchou syntézy ergosterolu, který je součástí buněčné membrány houby, což mění permeabilitu membrány a způsobuje následnou lýzu buněk. V malých koncentracích působí fungistaticky a ve velkých koncentracích fungicidně, a to nejen na proliferující buňky. Ve fungicidních koncentracích interaguje s mitochondriálními a peroxidázovými enzymy, což má za následek zvýšení koncentrace peroxidu vodíku na toxickou úroveň, což rovněž přispívá k destrukci buněk hub. Působí proti dermatofytům, kvasinkovitým a plísňovým houbám, stejně jako původci pityriasis versicolor (Malasessia furfur) a původci erythrasmatu. Působí antimikrobiálně proti grampozitivním (stafylokoky, streptokoky) a gramnegativním bakteriím (Bacteroides, Gardnerella vaginalis) a také proti Trichomonas vaginalis.
Farmakokinetika
Když se Clotrimazol-Akrikhin používá intravaginálně, absorpce je 3–10 % podané dávky. Vysoké koncentrace ve vaginálním sekretu a nízké koncentrace v krvi přetrvávají po dobu 48-72 hodin. V játrech se rychle metabolizuje na neaktivní metabolity.
Indikace
– genitální infekce způsobené kvasinkovými houbami rodu Candida a/nebo Trichomonas vaginalis (kandidová vulvovaginitida, trichomoniáza)
– genitální superinfekce způsobené mikroorganismy citlivými na klotrimazol
– sanitace porodních cest před porodem.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na klotrimazol nebo pomocné látky v prvním trimestru těhotenství. Během menstruace je třeba se vyvarovat užívání tablet.
Nežádoucí účinky
Svědění, pálení a otok poševní sliznice, vaginální výtok, bolest hlavy, gastralgie, časté močení, interkurentní cystitida, pocit pálení v penisu sexuálního partnera, bolest při pohlavním styku.
Interakce klotrimazol akrichinové tablety vag 100 mg №6
Při vaginálním podání Clotrimazol-Akrikhin snižuje aktivitu amfotericinu B a dalších polyenových antibiotik. Při současném použití s nystatinem se může aktivita Clotrimazol-Akrikhinu snížit.
Dávkování a podávání
Lokálně. Pouze pro intravaginální použití. Vaginální tablety se zavádějí do pochvy večer, co nejhlouběji, v poloze na zádech s mírně pokrčenýma nohama, denně po dobu 6 dnů, 1 vaginální tableta 100 mg. Opakovaný průběh léčby je možný po konzultaci s lékařem. Pro sanitaci porodních cest se doporučuje jednorázové podání jedné tablety.
Nadměrná dávka
Užívání léku ve vysokých dávkách nezpůsobuje žádné reakce nebo stavy, které jsou život ohrožující. V případě nezamýšleného použití léku (vnitřně) jsou možné následující příznaky: anorexie, nevolnost, zvracení, gastralgie, dysfunkce jater, zřídka – ospalost, halucinace, polakisurie, kožní alergické reakce. Neexistuje žádné specifické antidotum. Aktivní uhlí by mělo být podáváno perorálně. V případě potřeby je léčba symptomatická.
Zvláštní instrukce
K prevenci urogenitální reinfekce je nutná současná léčba sexuálních partnerů.
V případě trichomoniázy by pro úspěšnější léčbu měly být společně s Clotrimazolem-Akrikhinem použity jiné léky se systémovým účinkem (například metronidazol perorálně).
V případě současné infekce stydkých pysků a přilehlých oblastí (kandidová vulvitida) je třeba dodatečně provést lokální léčbu krémem Clotrimazol.
Během těhotenství by měla být léčba vaginálními tabletami prováděna bez aplikátoru.
U pacientů s jaterním selháním by měl být funkční stav jater pravidelně sledován.
Pokud se objeví známky přecitlivělosti nebo podráždění, léčba se ukončí.
Pokud nedojde k žádnému účinku do 4 týdnů, měla by být diagnóza potvrzena.