Forma uvolňování, balení a složení léčiva Clotrimazol
Krém pro vnější použití 1% ve formě homogenní bílé hmoty.
| 100 g | |
| clotrimazol | 1 g |
Pomocné látky: benzylalkohol – 1 g, cetostearylalkohol – 11.5 g, oktyldodekanol – 10 g, polysorbát 60 – 1.5 g, sorbitan stearát – 2 g, syntetická spermacet – 3 g, voda – 71 g.
20 g – hliníkové trubky (1) – balení z lepenky.
Klinická a farmakologická skupina: Antimykotikum k zevnímu použití
Farmakoterapeutická skupina: Antimykotikum
Farmakologický účinek
Clotrimazol inhibuje růst a dělení mikroorganismů a v závislosti na koncentraci může mít fungistatický (inhibující a zastavující růst buněk hub) nebo fungicidní (vedoucí ke smrti hub) účinek. Clotrimazol inhibuje syntézu ergosterolu a váže se na fosfolipidy buněčné membrány houby, což vede ke změně permeability buněčných membrán.
Ve vyšších koncentracích klotrimazol způsobuje poškození buněčných membrán mechanismy nezávislými na syntéze sterolů.
Clotrimazol také narušuje životně důležité procesy v buňce houby, potlačuje tvorbu složek nezbytných pro stavbu životně důležitých buněčných struktur (bílkoviny, tuky, DNA, polysacharidy), poškozuje nukleové kyseliny a zvyšuje vylučování draslíku.
V konečném důsledku účinek klotrimazolu na buňky hub vede k jejich smrti.
Clotrimazol se vyznačuje širokým spektrem protiplísňového a antibakteriálního účinku: dermatofyty (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), kvasinky (Candida spp., Cryptococcus neoformans), dimorfní houby (Coccidioides capstum, Hismitisc omonas vaginalis).
Působí také proti některým grampozitivním bakteriím.
Při studiu účinnosti klotrimazolu v laboratorních podmínkách mimo lidský organismus (in vitro) byla odhalena široká škála jeho fungistatické a fungicidní aktivity. Působí na mycelium dermatofytů (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) podobně jako griseofulvin a jeho účinek na pučící houby (Candida) je podobný účinku polyenů (amfotericin B a nystatin).
Při koncentracích nižších než 1 mcg/ml klotrimazol inhibuje vývoj většiny kmenů patogenních hub patřících k Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.
V koncentraci 3 μg/ml klotrimazol inhibuje vývoj většiny ostatních bakterií: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, rodu Candida, vč. Candida albicans, některé kmeny Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, jakož i některé kmeny Proteus vulgaris a Salmonella. Clotrimazol je účinný proti Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium.
V koncentracích vyšších než 100 μg/ml je účinný proti Trichomonas vaginalis.
Plísně odolné vůči klotrimazolu jsou extrémně vzácné; Existují údaje pouze o jednotlivých kmenech Candida guilliermondii.
Vývoj rezistence u hub citlivých na klotrimazol po průchodu Candida albicans a Trichophyton mentagrophytes nebyl hlášen. U kmenů Candida albicans rezistentních na polyenová antibiotika v důsledku chemické mutace nebyly zaznamenány žádné případy vývoje rezistence na klotrimazol.
Farmakokinetika
Sání a distribuce
Farmakokinetické studie ukázaly, že klotrimazol se prakticky neabsorbuje do systémového oběhu, když je lék aplikován na intaktní nebo zanícené oblasti kůže. Koncentrace klotrimazolu v séru byly pod limitem detekce (0.001 μg/ml), což potvrzuje, že klotrimazol při místní aplikaci nemá klinicky významné systémové účinky nebo vedlejší účinky.
Metabolismus a vylučování
Klotrimazol se v játrech štěpí na neaktivní látky, které se z těla vylučují ledvinami a střevy.
Indikace pro lék Clotrimazol
K zevní léčbě plísňových kožních onemocnění způsobených dermatofyty, kvasinkovitými houbami, plísněmi a také patogeny citlivými na klotrimazol:
| Kód ICD-10 | čtení |
| B35.2 | Mykóza rukou |
| B35.3 | Zastavení mykózy |
| B35.4 | Mykóza trupu |
| B35.6 | Atletická noha |
| B36.0 | versicolor |
| B37.2 | Kandidóza kůže a nehtů |
| B37.3 | Kandidóza vulvy a pochvy |
| B37.4 | Kandidóza jiných urogenitálních lokalizací |
| H62.2 | Zevní otitis s mykózou |
| L08.1 | erythrasma |
Klotrimazol lze právem nazvat univerzálním lékem na houbové infekce. Jeho široké spektrum použití mu umožňuje působit na různé druhy houbových patogenů. Tento lék je na farmaceutickém trhu již dlouhou dobu, má poměrně mnoho strukturních analogů a lze jej použít v kombinaci s jinými léky.
Také by vás mohlo zajímat:
Existuje šest různých forem uvolňování: krém, mast, gel, roztok, vaginální čípky a tablety. Každý formulář se liší místem a účelem aplikace. Firma Fitosila vyrábí Clotrimazol – Mikospray® ve formě pleťové vody pro vnější použití, tato forma je ideální proti plísňovým onemocněním nohou.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Clotrimazol inhibuje růst a reprodukci mikroorganismů, má fungistatický účinek a vede ke smrti hub. Inhibicí syntézy ergosterolu se složka spojuje s fosfolipidy buněčné membrány houby a mění její propustnost. Klotrimazol ve vysokých koncentracích poškozuje buňky hub lýzou bez potlačení syntézy ergosterolu, zabraňuje tvorbě bílkovin, tuků a polysacharidů hub, ničí jejich nukleové kyseliny a zvyšuje vylučování draslíku. Droga působí na dermatofyty, kvasinky, dimorfní a plísňové houby, prvoky a navíc ničí grampozitivní bakterie. Fungistatická aktivita se projevuje ve vztahu k myceliu dermatofytů, pučících hub rodu Candida. Při místní aplikaci je léčivo absorbováno epidermis. Nejvyšší koncentrace látky je stanovena v retikulodermu. Je také schopen proniknout do keratinu nehtů. Klotrimazol se dostává do systémového oběhu ve velmi malých množstvích, je metabolizován v játrech na neaktivní látky, které jsou vylučovány z těla vylučovacím systémem.
S čím Clotrimazol pomáhá?
- plíseň nehtů (onychomykóza, plísňová paronychia),
- trichofytóza,
- dermatofytóza,
- plísňová eroze a plenková vyrážka,
- kandidomykóza,
- mikrosporie,
- epidermofytóza,
- dermatomykóza komplikovaná sekundárními pyoderma mykózami.
Indikace pro použití lotionu zahrnují infekční onemocnění, patogeny, které jsou odolné vůči nystatinu a řadu dalších antimykotik.
Lék není vhodný k léčbě růžového lišejníku, protože toto onemocnění je pravděpodobně virového nebo infekčně-alergického původu a může být také reakcí těla na silný šok nebo nervové zhroucení. Clotrimazol je účinný proti plísňovým infekcím.
Délka léčby
Ve formě lotionu se klotrimazol aplikuje externě. Dávkování, průběh léčby a způsob použití závisí na typu onemocnění, individuálních charakteristikách pacientů, jejich věku a typu patogenu.
Délka léčby závisí na lokalizaci, závažnosti onemocnění a účinnosti terapie:
- Dermatomykóza se léčí nejméně měsíc;
- Pityriasis versicolor – až tři týdny;
- Plísňové infekce kůže nohou – léčba pokračuje minimálně dva týdny po odeznění příznaků.
- U dermatomykózy trvá průběh léčby 3 až 4 týdny.
- Pro erythrasma – od 2 do 4 týdnů.
- Pro versicolor lišejník – od 1 do 3 týdnů.
Bez ohledu na patogen, který onemocnění způsobil, se v léčbě po ústupu subjektivních příznaků doporučuje pokračovat ještě 2 týdny.
Pokud po 4 týdnech pravidelného užívání léku nedojde ke klinickému zlepšení, je pacient odeslán na opakované mikrobiologické vyšetření a revidován léčebný režim.
Po aplikaci klotrimazolu neaplikujte okluzivní obvazy ani nenoste spodní prádlo.
Jak používat klotrimazol
Přípravek se nanáší na postižená místa, přičemž se odebírají malé oblasti zdravé kůže kolem léze v tenké vrstvě a lehce se vetře. Frekvence použití: 1 až 3krát denně.
Užívání klotrimazolu během těhotenství
Užívání léku je indikováno těhotným ženám pouze podle předpisu lékaře, pokud lékař vyhodnotí přínos pro matku jako větší než riziko pro plod. Epidemiologické studie neodhalily žádné nežádoucí účinky na těhotenství nebo zdraví při užívání léku. Neexistují žádné údaje o účinku látky na plodnost.
Nadměrná dávka
Příznaky náhodného požití léku zahrnují závratě, zvracení a nevolnost. Léčba je symptomatická.
Při zevní aplikaci je předávkování nepravděpodobné.
Interakce s jinými léky
Amfotericin B, nystatin a natamycin snižují účinnost klotrimazolu při současném použití.
Při použití klotrimazolu nejsou negativní interakce s jinými léky známy a neměly by se očekávat, protože Resorpční kapacita klotrimazolu je velmi nízká.
Zvláštní instrukce
Zabraňte spolknutí a kontaktu s očima.
V případě mykózy by měly být ošetřeny všechny postižené oblasti těla současně.
Aby se zabránilo reinfekci, ale i křížové infekci v rámci rodiny, je léčba předepsána všem členům domácnosti současně.
Přečtěte si více k tématu:
Mykóza je nepříjemný „spolucestovatel“.
Mykóza je běžný problém, který postihuje lidi všech věkových kategorií na celé naší obrovské planetě. Jedná se o plísňovou infekci, která postihuje kůži nohou a může způsobit svědění, odlupování, zarudnutí a může vést k vážnějším zdravotním problémům, pokud se neléčí.