Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.
Certifikáty
Aktivní složky
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Aktivní složky
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Aktivní složky
Složení a forma léčiva
Tablety potahované filmem
světle oranžová, oválná, bikonvexní, s označením “НГН” na jedné straně a “CG” na druhé straně.
| Tabulka 1. | |
| valsartan | 80 mg |
| hydrochlorothiazid | 12.5 mg |
Pomocné látky: bezvodý koloidní oxid křemičitý, krospovidon, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza.
Složení pláště:
hypromelóza, makrogol 8000, mastek, oxid titaničitý (E171), červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172).
14 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
14 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
14 ks – blistry (7) – kartonové obaly.
Farmakologický účinek
Kombinované antihypertenzivum, které obsahuje blokátor receptoru angiotenzinu II a thiazidové diuretikum.
Angiotenzin II je aktivním hormonem RAAS a vzniká z angiotenzinu I za účasti ACE. Angiotensin II se váže na specifické receptory umístěné na buněčných membránách v různých tkáních. Má širokou škálu fyziologických účinků, zahrnujících především přímou i nepřímou účast na regulaci krevního tlaku. Jako silný vazokonstriktor způsobuje angiotensin II přímou presorickou odpověď. Kromě toho stimuluje sekreci aldosteronu a podporuje zadržování sodíkových iontů.
– aktivní specifický blokátor receptorů angiotenzinu II. Selektivně blokuje podtyp AT receptoru.
, které jsou zodpovědné za vazopresorický účinek angiotenzinu II. Zvýšené sérové koncentrace angiotenzinu II v důsledku blokády valsartanu AT
-receptory mohou vést ke stimulaci neblokovaného AT
-receptory, což vyrovnává vazopresorické účinky spojené s excitací AT
-receptory.
Valsartan nevykazuje žádnou významnou agonistickou aktivitu proti AT
-receptory. Afinita valsartanu k podtypu AT receptoru
přibližně 20 000krát vyšší než u podtypu AT receptoru
Protože Valsartan neinhibuje ACE, který přeměňuje angiotenzin I na angiotenzin II a způsobuje destrukci bradykininu, rozvoj nežádoucích účinků spojených s akumulací bradykininu je nepravděpodobný.
Valsartan neinteraguje ani neblokuje receptory jiných hormonů nebo iontových kanálů, které jsou důležité pro regulaci kardiovaskulárních funkcí.
hydrochlorothiazid
– thiazidové diuretikum. Místem účinku thiazidových diuretik jsou distální stočené renální tubuly. Když thiazidová diuretika působí na vysoce citlivé receptory distálních tubulů kůry ledvin, reabsorpce sodných iontů (Na
) a chlór (Cl
). Potlačení kotransportního systému Na
, zjevně nastává kvůli konkurenci o vazebná místa Cl iontů
v tomto systému. V důsledku toho se vylučování iontů sodíku a chloru zvyšuje přibližně ve stejné míře. V důsledku diuretického účinku je pozorován pokles BCC, v důsledku čehož se zvyšuje aktivita reninu, sekrece aldosteronu, vylučování draslíku ledvinami a následně pokles obsahu draslíku v krevním séru.
Farmakokinetika
Při současném podávání s valsartanem je systémová biologická dostupnost hydrochlorothiazidu snížena přibližně o 30 %. Na druhou stranu současné podávání hydrochlorothiazidu nemá významný vliv na farmakokinetiku valsartanu. Pozorovaná interakce neovlivňuje účinnost kombinovaného použití valsartanu a hydrochlorothiazidu. Kontrolované klinické studie odhalily výrazný antihypertenzní účinek této kombinace, který převyšoval účinek každé ze složek samostatně, stejně jako placebo efekt.
Indikace
Arteriální hypertenze (u pacientů, kteří jsou indikováni ke kombinované léčbě).
Kontraindikace
Hypersenzitivita na valsartan, hydrochlorothiazid a jiné deriváty sulfonamidu; těžká dysfunkce jater (více než 9 bodů na Child-Pughově stupnici); biliární cirhóza jater; cholestáza; těžké poškození ledvin (SCF 2
); anurie; refrakterní hypokalémie, hyponatremie, hyperkalcémie; symptomatická hyperurikémie; současné užívání s aliskirenem nebo přípravky obsahujícími aliskiren u pacientů s diabetes mellitus a/nebo středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin (SCF méně než 60 ml/min/1.73 m
); těhotenství a plánování těhotenství; období laktace (kojení); děti do 18 let (účinnost a bezpečnost léku u této kategorie pacientů dosud nebyla stanovena).
S opatrností
Současné užívání kombinace s draselnými solemi, draslík šetřícími diuretiky, draslík šetřícími náhradami kuchyňské soli a také s léky, které mohou způsobit zvýšení hladiny draslíku v krvi (např. heparin).
Pacienti s jednostrannou nebo oboustrannou stenózou renální arterie nebo stenózou arterie do solitární ledviny, za přítomnosti stavů doprovázených poruchami vody a elektrolytů: nefropatie se ztrátou solí a prerenální (kardiogenní) renální dysfunkcí, pacienti s hypokalémií, hypomagnezémií, hyponatrémií , hyperkalcémie.
Pacienti se závažným nedostatkem sodíku a/nebo sníženým objemem cirkulující krve (např. během léčby vysokými dávkami diuretik), středně závažnou jaterní dysfunkcí, CHF III-IV FC podle klasifikace NYHA, mitrální nebo aortální stenózou, hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií, systémovým lupusem erythematodes, primární hyperaldosteronismus, diabetes mellitus, hyperurikemie, hypercholesterolemie a hypertriglyceridemie, u pacientů s glaukomem s uzavřeným úhlem, stejně jako u pacientů po transplantaci ledvin.
Zvláštní opatrnosti je zapotřebí při současném užívání léku u pacientů s hereditárním angioedémem nebo angioedémem spojeným s předchozí léčbou blokátory receptorů angiotenzinu II nebo ACE inhibitory.
Dávkování
Před zahájením terapie je nutné upravit nerovnováhu vody a elektrolytů.
Doporučuje se zvolit dávku kombinace v závislosti na individuálním antihypertenzním účinku. Ke snížení rizika prudkého poklesu krevního tlaku a výskytu dalších nežádoucích účinků se doporučuje postupně zvyšovat dávku kombinace v každé fázi výběru dávky.
Pokud je to vhodné, u pacientů s nedostatečnou kontrolou krevního tlaku při monoterapii valsartanem nebo hydrochlorothiazidem lze zvážit přechod na fixní kombinaci léčivých látek s následnou titrací valsartanu a hydrochlorothiazidu.
Počáteční dávka: 80 mg valsartanu + 12.5 mg hydrochlorothiazidu jednou denně. Při nedostatečném účinku lze použít kombinaci 1 mg + valsartan + 160 mg hydrochlorothiazidu. Není-li krevní tlak dostatečně kontrolován, lze dávku kombinace postupně zvyšovat. Maximální denní dávka je 12.5 mg valsartanu + 320 mg hydrochlorothiazidu nebo 12.5 mg valsartanu + 320 mg hydrochlorothiazidu.
Maximálního snížení krevního tlaku je obvykle dosaženo během 2-4 týdnů léčby. Někteří pacienti však mohou vyžadovat 4 až 8 týdnů léčby k dosažení adekvátní kontroly TK. To je třeba vzít v úvahu během období titrace dávky.
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.03.25
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
ATX kód: C09CA03 (Valsartan)
Účinná látka: valsartan
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety, 80 mg: 14, 28, 56 nebo 98 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Diovan ®
Potahované tablety jsou světle růžové, kulaté, se zkosenými hranami, s půlicí rýhou a vyraženým nápisem „D/V“ na jedné straně a „NVR“ na druhé straně.
| Tabulka 1. | |
| valsartan | 80 mg |
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, krospovidon, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza), makrogol 8000, oxid titaničitý (E171), červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172).
14 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
14 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
14 ks – blistry (4) – kartonové obaly.
14 ks – blistry (7) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Antagonista receptoru angiotenzinu II
Farmakoterapeutická skupina: Antagonista receptoru angiotenzinu II
Farmakologický účinek
Antihypertenzní činidlo. Je to specifický antagonista receptoru angiotenzinu II. Má selektivní antagonistický účinek na AT 1 receptory, které jsou zodpovědné za realizaci účinků angiotenzinu II.
V důsledku blokády AT 1 receptorů se zvyšuje plazmatická koncentrace angiotenzinu II, který může stimulovat neblokované AT 2 receptory. Nemá agonistickou aktivitu proti AT 1 receptorům. Afinita valsartanu k AT 1 receptorům je přibližně 20 000krát vyšší než k AT 2 receptorům.
Neinhibuje ACE. Neinteraguje ani neblokuje receptory jiných hormonů nebo iontových kanálů, které jsou důležité pro regulaci kardiovaskulárních funkcí. Neovlivňuje hladinu celkového cholesterolu, TG, glukózy a kyseliny močové v krevní plazmě.
Nástup antihypertenzního účinku valsartanu po jeho perorálním podání v jedné dávce je pozorován do 2 hodin po podání, maximálního účinku je dosaženo během 4-6 hodin.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je valsartan rychle absorbován z gastrointestinálního traktu, stupeň absorpce je charakterizován individuálními rozdíly. Absolutní biologická dostupnost je v průměru 23 %. Farmakokinetická křivka valsartanu má multiexponenciální charakter (T 1/2 v α-fázi < 1 h a T 1/2 v β-fázi - asi 9 h), kinetika je lineární.
Během léčby nebyly pozorovány žádné změny farmakokinetických parametrů.
Když se valsartan užívá s jídlem, AUC se sníží o 48 %, zatímco přibližně 8 hodin po podání jsou plazmatické koncentrace valsartanu podobné u pacientů užívajících valsartan s jídlem a nalačno. Pokles AUC není doprovázen klinicky významným poklesem terapeutického účinku.
Při užívání valsartanu jednou denně je akumulace nevýznamná. Plazmatické koncentrace valsartanu byly u žen a mužů podobné.
Vazba na plazmatické proteiny, zejména albumin, je 94–97 %. Vd v rovnováze je asi 17 l.
Plazmatická clearance valsartanu je přibližně 2 l/h. 70 % se vylučuje stolicí a 30 % močí, převážně nezměněné.
Při biliární cirhóze nebo biliární obstrukci se AUC valsartanu zvyšuje přibližně 2krát.
Indikace účinných látek léku Diovan ®
Léčba arteriální hypertenze.
Léčba chronického srdečního selhání (funkční třída II-IV podle klasifikace NYHA) u pacientů, kteří dostávají tradiční léčbu diuretiky, digitalisovými přípravky, ale i ACE inhibitory nebo betablokátory.
| Kód ICD-10 | čtení |
| I10 | Esenciální [primární] hypertenze |
| I50.0 | Městnavé srdeční selhání |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Užívá se perorálně v dávce 80 mg 1krát denně nebo 40 mg 2krát denně denně. Pokud není adekvátní účinek, lze denní dávku postupně zvyšovat.
Maximální denní dávka je 320 mg ve 2 dávkách.
Nežádoucí účinek
Z kardiovaskulárního systému: arteriální hypotenze, posturální závratě, posturální hypotenze.
Ze strany centrálního nervového systému: závratě, bolesti hlavy.
Z trávicího systému: průjem, nevolnost, zvýšená hladina bilirubinu.
Z močového systému: zřídka – renální dysfunkce, zvýšené hladiny kreatininu a močovinového dusíku (zejména u chronického srdečního selhání).
Z metabolické stránky: hyperkalémie.
Z hematopoetického systému: neutropenie, snížený hemoglobin a hematokrit.
Alergické reakce: vzácné – angioedém, vyrážka, svědění, sérová nemoc, vaskulitida.
Ostatní: únava, celková slabost, kašel, faryngitida, zvýšené riziko rozvoje virových infekcí.
Kontraindikace pro použití
Těhotenství, přecitlivělost na valsartan.
Použití v těhotenství a laktaci
Valsartan je během těhotenství kontraindikován.
Není známo, zda se valsartan vylučuje do lidského mléka. Užívání během laktace (kojení) se nedoporučuje.
Experimentální studie prokázaly, že valsartan je u potkanů vylučován do mateřského mléka.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
U pacientů s renovaskulární hypertenzí sekundární k stenóze renální arterie by měly být během léčby pravidelně monitorovány hladiny urey a kreatininu v séru. Neexistují žádné údaje o bezpečnosti pro použití u pacientů s CC nižším než 10 ml/min.
V důsledku inhibice RAAS se mohou u citlivých pacientů objevit změny renálních funkcí.
Použití u dětí
Bezpečnost a účinnost valsartanu u dětí nebyla stanovena.
Zvláštní instrukce
Při hyponatrémii a/nebo sníženém BCC, stejně jako během léčby vysokými dávkami diuretik, může valsartan ve vzácných případech způsobit těžkou arteriální hypotenzi. Před zahájením léčby je nutné upravit poruchy metabolismu voda-sůl.
U pacientů s renovaskulární hypertenzí sekundární k stenóze renální arterie by měly být během léčby pravidelně monitorovány hladiny urey a kreatininu v séru. Neexistují žádné údaje o bezpečnosti pro použití u pacientů s CC nižším než 10 ml/min.
Používejte se zvláštní opatrností u pacientů s obstrukcí žlučových cest.
V důsledku inhibice RAAS se mohou u citlivých pacientů objevit změny renálních funkcí. Při použití ACE inhibitorů a antagonistů receptoru angiotenzinu u pacientů s těžkým chronickým srdečním selháním byla pozorována oligurie a/nebo zvyšující se azotemie a vzácně se rozvinulo akutní renální selhání s rizikem úmrtí.
Bezpečnost a účinnost valsartanu u dětí nebyla stanovena.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Při používání valsartanu se doporučuje opatrnost při řízení auta nebo obsluze strojů.
Lékové interakce
Při současném užívání diuretik ve vysokých dávkách se může vyvinout arteriální hypotenze.
Při současném užívání draslík šetřících diuretik, heparinu, doplňků stravy nebo náhražek soli obsahujících draslík se může vyvinout hyperkalémie.
Při současném použití s indometacinem může být antihypertenzní účinek valsartanu snížen.
Byl popsán případ intoxikace lithiem při současném použití s uhličitanem lithným.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností