Ceny za Exforge v lékárnách ve městě Chita. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Exforge za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, vedlejších účincích a způsobech použití Exforge doporučujeme konzultaci s lékařem. Cena za Exforge ve městě Chita je platná při rezervaci na webu. Podrobné pokyny k použití přípravku Exforge naleznete na našich webových stránkách, které vám pomohou správně užívat lék. Exforge si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o doručení a dostupnosti Exforge v lékárnách ve městě Chita. Nepromeškejte svou šanci koupit Exforge rychle a za dostupnou cenu.
Exforge: návod k použití
Výrobce a země původu
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Kódy ICD-10
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Nadměrná dávka
Nežádoucí účinky
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Reference
Výrobce a země původu
Držitel osvědčení o registraci:
Novartis Pharma
Vyrobeno:
Struktura
V 1 tab.
amlodipin besylát 13.87 mg,
což odpovídá obsahu amlodipinu 10 mg
valsartan 160 mg
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza – 108.13 mg, krospovidon – 40 mg, magnesium-stearát – 9 mg, koloidní oxid křemičitý – 3 mg.
Složení potahového filmu: premix bílá (hypromelóza, oxid titaničitý, polyethylenglykol 4000, mastek) – 11.93 mg, premix žlutá (hypromelóza, oxid železitý žlutý, polyethylenglykol 4000, mastek) – 1.04 mg, premix červený (hypromelóza, oxid železitý, červený oxid železitý, vodac.polyethylenglykolq0.03 mg)
Formy uvolnění
- Tablety
- Tablety potahované filmem
Účinná látka
Indikace pro použití
– arteriální hypertenze (u pacientů, kteří jsou indikováni ke kombinované léčbě).
Kódy ICD-10
- I10 Esenciální [primární] hypertenze
Způsoby použití a dávkování
Lék by měl být užíván perorálně s malým množstvím vody, 1krát denně, bez ohledu na čas jídla.
Doporučená denní dávka je 1 tableta. v dávce 5/80 mg nebo 5/160 mg nebo 10/160 mg.
Při předepisování starším pacientům, pacientům s počáteční nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC>30 ml/min), s poruchou funkce jater nebo jaterním onemocněním, s cholestázou není nutná žádná změna dávkovacího režimu.
Kontraindikace
– těhotenství;
– Přecitlivělost na složky léku.
Bezpečnost přípravku Exforge u pacientů s jednostrannou nebo bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou arterie solitární ledviny, u pacientů, kteří nedávno podstoupili transplantaci ledviny, au dětí a dospívajících do 18 let nebyla stanovena.
Použití v těhotenství a laktaci
Exforge, stejně jako jakýkoli jiný lék, který má přímý účinek na RAAS, by neměl být předepisován během těhotenství nebo ženám, které chtějí otěhotnět. Pokud je během léčby přípravkem Exforge zjištěno těhotenství, lék by měl být co nejdříve vysazen.
Pacientky ve fertilním věku by měly být informovány o potenciálním riziku pro plod spojeném s užíváním léků ovlivňujících RAAS.
Vzhledem k mechanismu účinku antagonistů receptoru angiotenzinu II nelze vyloučit riziko pro plod. Je známo, že podávání ACE inhibitorů, které ovlivňují RAAS, těhotným ženám ve druhém a třetím trimestru vede k poškození nebo smrti vyvíjejícího se plodu. Podle retrospektivní analýzy bylo užívání ACE inhibitorů v prvním trimestru těhotenství doprovázeno rozvojem patologie u plodu a novorozence. V případech neúmyslného podání valsartanu těhotným ženám byly hlášeny případy spontánních potratů, oligohydramnia a renální dysfunkce u novorozenců.
Není známo, zda se valsartan a/nebo amlodipin vylučují do lidského mléka. Vzhledem k tomu, že experimentální studie ukázaly, že valsartan se vylučuje do mateřského mléka, nedoporučuje se užívat Exforge během kojení (kojení).
Nadměrná dávka
V současnosti nejsou k dispozici žádné údaje o případech předávkování drogami.
V případě předávkování valsartanem lze očekávat rozvoj výrazného poklesu krevního tlaku a závratě. Předávkování amlodipinem může vést k nadměrné periferní vazodilataci a možné reflexní tachykardii. Byla také hlášena těžká a dlouhotrvající systémová arteriální hypotenze, včetně fatálního šoku.
Léčba: v případě náhodného předávkování vyvolat zvracení (pokud byl lék užitý nedávno) nebo provést výplach žaludku, předepsat aktivní uhlí. Podání aktivního uhlí zdravým dobrovolníkům ihned nebo 2 hodiny po podání amlodipinu významně snížilo jeho absorpci. V případě klinicky vyjádřené arteriální hypotenze způsobené Exforge by měl být pacient uložen se zvednutými nohami, měla by být přijata aktivní opatření k udržení aktivity kardiovaskulárního systému, včetně častého sledování srdečních a respiračních funkcí, BCC a množství vyloučené moči. Při absenci kontraindikací lze (s opatrností) použít vazokonstriktor k obnovení vaskulárního tonusu a krevního tlaku. Intravenózní glukonát vápenatý může být účinný při zvrácení blokády kalciového kanálu. Odstranění valsartanu a amlodipinu hemodialýzou je nepravděpodobné.
Nežádoucí účinky
Bezpečnost přípravku Exforge byla hodnocena u více než 2600 XNUMX pacientů.
Kritéria pro hodnocení frekvence nežádoucích účinků: velmi časté – více než 10 % případů; často – 1-10%; někdy – 0.1-1%; vzácné – 0.001-0.1 %; v některých případech – méně než 0.001 %. V každé skupině četnosti jsou nežádoucí účinky uvedeny v pořadí klesající důležitosti.
Z dýchacího systému: často – nazofaryngitida, chřipka; někdy – kašel, bolest v krku a hrtanu.
Ze smyslových orgánů: zřídka – porucha zraku, tinitus; někdy – závratě spojené s dysfunkcí vestibulárního aparátu.
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: často – bolest hlavy; někdy – závratě, ospalost, ortostatické závratě, parestézie; zřídka – úzkost.
Z kardiovaskulárního systému: někdy – tachykardie, palpitace, ortostatická hypotenze; zřídka – synkopa, výrazný pokles krevního tlaku.
Z trávicího systému: někdy – průjem, nevolnost, bolesti břicha, zácpa, sucho v ústech.
Dermatologické reakce: někdy – kožní vyrážka, erytém; zřídka – hyperhidróza, exantém, svědění.
Z muskuloskeletálního systému: někdy – otoky kloubů, bolesti zad, artralgie; zřídka – svalové křeče, pocit těžkosti v celém těle.
Z močového systému: zřídka – polakisurie, polyurie.
Z reprodukčního systému: zřídka – erektilní dysfunkce.
Ostatní: často – pastozita, edém obličeje, periferní edém, zvýšená únava, návaly horka v obličeji, astenie, pocit tepla.
Ve srovnávacích a placebem kontrolovaných klinických studiích byla incidence periferního edému významně nižší u pacientů užívajících kombinaci amlodipin/valsartan (5.8 %) než u pacientů užívajících monoterapii amlodipinem (9 %).
Z hlediska laboratorních parametrů bylo zvýšení hladiny močovinového dusíku v krvi (více než 3.1 mmol/l) pozorováno o něco častěji ve skupinách užívajících amlodipin/valsartan (5.5 %) a valsartan v monoterapii (5.5 %) ve srovnání se skupinou užívající placebo (4.5 %).
Alergické reakce: zřídka – přecitlivělost na složky léku.
Nežádoucí účinky dříve hlášené u každé složky se mohou vyskytnout u přípravku Exforge, i když nebyly pozorovány v klinických studiích.
Amlodipin
V klinických studiích, kde byl amlodipin použit jako monoterapie, byly zaznamenány také další nežádoucí účinky (bez ohledu na jejich kauzální vztah se zkoumaným lékem): nejčastěji nauzea; méně časté – alopecie, změna frekvence vyprazdňování, dyspepsie, dušnost, rýma, gastritida, hyperplazie sliznice dásní, gynekomastie, hyperglykemie, erektilní dysfunkce, zvýšené močení, leukopenie, celková malátnost, labilita nálady, sucho v ústech, myalgie, periferní neuropatie, zánět jater, zánět slinivky břišní, zánět slinivky břišní multiformní erytém.
V dlouhodobé placebem kontrolované studii (PRAISE-2) u pacientů se srdečním selháním NYHA funkční třídy III a IV neischemické etiologie byl amlodipin spojen se zvýšeným výskytem plicního edému, bez signifikantního rozdílu ve výskytu zhoršení srdečního selhání ve srovnání s placebem.
Ve vzácných případech, na začátku léčby blokátory kalciových kanálů (CCB) nebo se zvýšením dávky CCB, zejména u pacientů se závažným onemocněním koronárních tepen, bylo pozorováno zvýšení frekvence, trvání a závažnosti anginy pectoris nebo rozvoj akutního infarktu myokardu. Na pozadí terapie BMCC byly také pozorovány případy rozvoje arytmie (včetně ventrikulární tachykardie a fibrilace síní). Výskyt těchto nežádoucích příhod není možné odlišit od přirozeného průběhu základního onemocnění.
Valsartan
V klinických studiích používajících valsartan jako monoterapii byly zaznamenány následující nežádoucí účinky (bez ohledu na jejich kauzální vztah se studovaným lékem): virové infekce, infekce horních cest dýchacích, sinusitida, rýma, neutropenie, nespavost.
Neutropenie byla detekována u 1.9 % pacientů užívajících valsartan a u 1.6 % pacientů užívajících ACE inhibitor.
V kontrolovaných klinických studiích zaznamenalo 3.9 % a 16.6 % pacientů se srdečním selháním užívajících valsartan zvýšení kreatininu v krvi a dusíku močoviny v krvi o více než 50 %, v uvedeném pořadí. Pro srovnání, u pacientů užívajících placebo bylo pozorováno zvýšení kreatininu a dusíku močoviny v 0.9 % a 6.3 % případů.
Zdvojnásobení sérového kreatininu bylo pozorováno u 4.2 % pacientů po infarktu myokardu užívajících valsartan au 3.4 % užívajících kaptopril.
V kontrolovaných klinických studiích došlo u 10 % pacientů se srdečním selháním ke zvýšení koncentrace draslíku v séru o více než 20 %. Pro srovnání, u pacientů užívajících placebo bylo zvýšení koncentrace draslíku pozorováno v 5.1 % případů.
Farmakologický účinek
Kombinované antihypertenzivum obsahující účinné látky s komplementárními mechanismy kontroly krevního tlaku. Amlodipin, derivát dihydropyridinu, patří do třídy blokátorů kalciových kanálů (CCB), valsartan patří do třídy antagonistů receptoru angiotenzinu II. Kombinace těchto složek má komplementární antihypertenzní účinek, který vede k výraznějšímu poklesu krevního tlaku ve srovnání s monoterapií jednotlivými léky.
Amlodipin
Amlodipin, který je součástí Exforge, inhibuje transmembránový vstup vápenatých iontů do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva cév. Mechanismus antihypertenzního účinku amlodipinu je spojen s přímým relaxačním účinkem na hladké svalstvo cév, což způsobuje pokles celkové periferní vaskulární rezistence a pokles krevního tlaku.
Po podání v terapeutických dávkách pacientům s arteriální hypertenzí způsobuje amlodipin vazodilataci vedoucí ke snížení krevního tlaku (pacient leží a stojí). Pokles krevního tlaku není při delším užívání provázen výraznou změnou srdeční frekvence a hladin katecholaminů.
Plazmatické koncentrace léčiva korelují s klinickým účinkem u mladých i starších pacientů.
U arteriální hypertenze u pacientů s normální funkcí ledvin vede amlodipin v terapeutických dávkách ke snížení renální vaskulární rezistence, zvýšení rychlosti glomerulární filtrace a efektivnímu průtoku krve ledvinami bez změny filtrační frakce a hladiny proteinurie.
Stejně jako u jiných blokátorů kalciových kanálů vedlo podávání amlodipinu pacientům s normální funkcí levé komory ke změnám hemodynamických parametrů srdeční funkce v klidu a během zátěže: bylo pozorováno mírné zvýšení srdečního indexu bez významného vlivu na maximální rychlost zvýšení tlaku v levé komoře, enddiastolický tlak a objem levé komory. Hemodynamické studie na intaktních zvířatech a lidech prokázaly, že pokles krevního tlaku pod vlivem amlodipinu v rozmezí terapeutických dávek není provázen negativně inotropním účinkem ani při současném užívání s betablokátory.
Amlodipin nemění funkci sinoatriálního uzlu nebo AV vedení u intaktních zvířat nebo lidí. Při použití amlodipinu v kombinaci s beta-blokátory u pacientů s arteriální hypertenzí nebo anginou pectoris není pokles krevního tlaku doprovázen nežádoucími změnami parametrů EKG.
Klinická účinnost amlodipinu byla prokázána u pacientů s chronickou stabilní anginou pectoris, vazospastickou angínou a angiograficky potvrzeným onemocněním koronárních tepen.
Valsartan
Valsartan je aktivní a specifický antagonista receptoru angiotenzinu II pro perorální podání. Působí selektivně na podtyp receptoru AT1, který je zodpovědný za známé účinky angiotenzinu II. Zvýšení plazmatických koncentrací volného angiotenzinu II v důsledku blokády receptoru AT1 valsartanem může stimulovat neblokované receptory AT2, což působí proti účinkům stimulace receptoru AT1. Valsartan nemá žádnou významnou agonistickou aktivitu na AT1 receptorech. Afinita valsartanu k podtypu receptoru AT1 je přibližně 20 000krát vyšší než k podtypu receptoru AT2.
Valsartan neinhibuje ACE, také známou jako kinináza II, která přeměňuje angiotenzin I na angiotenzin II a způsobuje rozklad bradykininu.
Protože Při použití antagonistů angiotenzinu II nedochází k inhibici ACE a akumulaci bradykininu nebo substance P a rozvoj suchého kašle je nepravděpodobný.
Ve srovnávacích klinických studiích valsartanu s ACE inhibitorem byl výskyt suchého kašle významně nižší (str
Farmakokinetika valsartanu a amlodipinu je lineární.
Amlodipin
Sání
Po perorálním podání amlodipinu v terapeutických dávkách je Cmax amlodipinu v krevní plazmě dosaženo po 6–12 hodinách. Absolutní hodnota biologické dostupnosti je v průměru 64–80 %. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost amlodipinu.
Distribuce
Vd je přibližně 21 l/kg. In vitro studie s amlodipinem ukázaly, že u pacientů s hypertenzí se přibližně 97.5 % cirkulujícího léčiva váže na plazmatické proteiny.
Метаболизм
Amlodipin je extenzivně (přibližně 90 %) metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů.
Vylučování
Eliminace amlodipinu z plazmy je dvoufázová s T1/2 přibližně 30 až 50 hodin. Css v krevní plazmě je dosaženo po delším užívání po dobu 7-8 dnů. 10 % nezměněného amlodipinu a 60 % amlodipinu jako metabolity se vylučuje močí.
Valsartan
Sání
Po perorálním podání valsartanu je Cmax v krevní plazmě dosaženo po 2-3 hodinách. Průměrná absolutní biologická dostupnost je 23 %. Farmakokinetická křivka valsartanu má sestupný multiexponenciální charakter (T1/2α
Podmínky skladování
Lék by měl být skladován na suchém místě mimo dosah dětí při teplotě do 30°C.
Zvláštní instrukce
Při předepisování Exforge pacientům s onemocněním jater (zejména obstrukčním onemocněním žlučových cest) je třeba postupovat opatrně. Valsartan je vylučován převážně nezměněn žlučí, zatímco amlodipin je extenzivně metabolizován v játrech.
U pacientů s počáteční a středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC 30-50 ml/min) není nutná úprava dávky přípravku Exforge. Opatrnosti je třeba při předepisování léku pacientům s těžkou poruchou funkce ledvin (CR
- Státní registr léčiv;
- Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
- Nozologická klasifikace (MKN-10);
- Oficiální pokyny od výrobce.
Co-Exforge je lék složený ze tří aktivních složek, který řeší problém vysokého krevního tlaku i v případě nadměrné tělesné hmotnosti.
Amlodipin 5 mg.
Valsartan 160 mg.
Hydrochlorothiazid 12,5 mg.
Farmakodynamika
Co-Exforge je kombinací tří antihypertenzních složek s komplementárními mechanismy kontroly krevního tlaku: amlodipin (derivát dihydropyridinu) – pomalý blokátor kalciového kanálu, valsartan – antagonista receptoru angiotenzinu II (ATII) a hydrochlorothiazid – thiazidové diuretikum. Kombinace těchto složek vede k výraznějšímu snížení krevního tlaku ve srovnání s monoterapií každým lékem zvlášť.
Amlodipin
Amlodipin, který je součástí léku Co-Exforge, inhibuje transmembránový vstup vápenatých iontů do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva cév. Mechanismus antihypertenzního účinku amlodipinu je spojen s přímým relaxačním účinkem na hladké svalstvo cév, což způsobuje pokles celkové periferní vaskulární rezistence a pokles krevního tlaku.
Experimentální data ukazují, že amlodipin se váže na dihydropyridinové i nedihydropyridinové receptory. Ke kontrakci kardiomyocytů a myocytů cévních stěn dochází v důsledku vstupu iontů vápníku do nich přes vápníkové kanály.
Po podání v terapeutických dávkách pacientům s arteriální hypertenzí způsobuje amlodipin vazodilataci vedoucí ke snížení krevního tlaku (v poloze pacienta vleže i vestoje). Pokles krevního tlaku není při delším užívání provázen výraznou změnou srdeční frekvence a aktivity katecholaminů.
Plazmatické koncentrace léčiva korelují s terapeutickou odpovědí u mladých i starších pacientů.
U arteriální hypertenze u pacientů s normální funkcí ledvin vede amlodipin v terapeutických dávkách ke snížení renální vaskulární rezistence, zvýšení rychlosti glomerulární filtrace a efektivního průtoku krve ledvinami, aniž by se změnila filtrační frakce a závažnost proteinurie.
Stejně jako u jiných blokátorů kalciových kanálů vedlo podávání amlodipinu pacientům s normální funkcí levé komory ke změnám hemodynamických parametrů srdeční funkce v klidu a během zátěže: mírné zvýšení srdečního indexu, bez významného vlivu na maximální rychlost zvýšení tlaku v levé komoře, na enddiastolický tlak a na objem levé komory. Hemodynamické studie na intaktních zvířatech a zdravých dobrovolnících prokázaly, že pokles krevního tlaku pod vlivem amlodipinu v rozmezí terapeutických dávek není provázen negativně inotropním účinkem ani při současném užívání s betablokátory.
Amlodipin nemění funkci sinoatriálního uzlu ani neovlivňuje AV vedení u intaktních zvířat a zdravých dobrovolníků. Při použití amlodipinu v kombinaci s beta-blokátory u pacientů s arteriální hypertenzí nebo anginou pectoris není pokles krevního tlaku doprovázen nežádoucími změnami elektrokardiografických parametrů.
Klinická účinnost amlodipinu byla prokázána u pacientů se stabilní anginou pectoris, vazospastickou angínou a angiograficky potvrzeným onemocněním koronárních tepen.
V dlouhodobé placebem kontrolované studii (PRAISE-2) u pacientů s chronickým srdečním selháním (funkční třída III a IV podle klasifikace NYHA) neischemické etiologie byl pozorován zvýšený výskyt plicního edému při použití amlodipinu bez signifikantních rozdílů ve výskytu zhoršení chronického srdečního selhání ve srovnání s placebem.
Riziko infarktu myokardu nebo zvýšená závažnost anginy pectoris: Vzácně se na začátku léčby blokátory kalciových kanálů nebo při zvýšení jejich dávky (zejména u pacientů s hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií, těžkou obstrukční chorobou koronárních tepen) vyskytla zvýšená frekvence, trvání a závažnost záchvatů anginy pectoris nebo rozvoj akutního infarktu myokardu. U blokátorů kalciových kanálů byla také hlášena arytmie (včetně ventrikulární tachykardie a fibrilace síní). Tyto nežádoucí účinky nebylo možné odlišit od přirozeného průběhu onemocnění.
Valsartan
Valsartan je aktivní a specifický antagonista receptoru angiotenzinu II pro perorální podání. Působí selektivně na podtyp receptoru AT1, který je zodpovědný za účinky angiotenzinu II. Zvýšení plazmatických koncentrací nevázaného angiotenzinu II v důsledku blokády receptoru AT1 valsartanem může stimulovat neblokované receptory AT2, což působí proti účinkům stimulace receptoru AT1. Valsartan nemá žádnou významnou agonistickou aktivitu na AT1 receptorech. Afinita valsartanu k podtypu receptoru AT1 je přibližně 20 000krát vyšší než k podtypu receptoru AT2.
Valsartan neinhibuje ACE, který přeměňuje angiotensin I na angiotenzin II a způsobuje destrukci bradykininu. Protože Při použití antagonistů angiotenzinu II nedochází k inhibici ACE a akumulaci bradykininu nebo substance P a rozvoj suchého kašle je nepravděpodobný.
Ve srovnávacích klinických studiích valsartanu s ACE inhibitorem byl výskyt suchého kašle významně nižší (p +7 (423) 2-404-404
Požádejte o zpětný hovor
Zákaznická podpora
Služba podpory funguje:
Po – Pá od 08:00 do 21:00;
So – Ne od 09:00 do 20:00.
Odešlete odvolání
Tento internetový zdroj slouží pouze pro informační účely a za žádných okolností jej nelze považovat za nabídku a nepředstavuje výzvu k podávání nabídek v souladu s platnými právními předpisy Ruské federace. Vzhled produktu se může lišit od vyobrazení na fotografii. Ceny na webu se liší od cen v partnerských lékárnách. Obsah stránek je duševním vlastnictvím společnosti OVITA.RU LLC. Při opětovném tisku uveďte odkaz na zdroj. Licence pro farmaceutickou činnost č. L042-01023-25/00269311 ze dne 27.12.2016