Combigan je kombinovaný lék, který obsahuje dvě účinné látky: brimonidin, adrenergní agonista, který má stimulační účinek na alfa2-adrenergní receptory, a timolol, beta-adrenergní blokátor. Obě léčivé látky svou kombinovanou interakcí snižují nitrooční tlak (IOP), což má za následek výrazně výraznější hypotenzní účinek ve srovnání s účinkem každé složky samostatně.
Brimonidin je agonista alfa-adrenergních receptorů s 1000krát vyšší selektivitou pro alfa2-adrenergní receptory než pro alfa1-adrenergní receptory. Selektivita je vyjádřena v nepřítomnosti mydriázy a vazokonstrikce mikrocirkulačních cév. Hypotenzního účinku brimonidinu je dosaženo snížením tvorby nitrooční tekutiny a zvýšením jejího odtoku uveosklerální cestou.
Timolol je neselektivní beta-blokátor, který nemá vnitřní sympatomimetickou nebo membránu stabilizující aktivitu. Timolol snižuje IOP snížením tvorby nitrooční tekutiny. Přesný mechanismus účinku nebyl stanoven, ale může být spojen s inhibicí syntézy cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) a je způsoben endogenní stimulací beta-adrenergních receptorů.
Farmakodynamika
Pro tuto sekci nejsou k dispozici žádné údaje. Momentálně zpracováváme informace, vraťte se prosím později.
Farmakokinetika
Pro tuto sekci nejsou k dispozici žádné údaje. Momentálně zpracováváme informace, vraťte se prosím později.
Způsob aplikace
Pro dospělé:
Oční kapky Combigan jsou určeny k místnímu použití. Lék se instiluje do spojivkového vaku postiženého oka. Jedna dávka pro dospělé (včetně starších osob) je 1 kapka, frekvence užívání je dvakrát denně. Interval mezi instilacemi je minimálně 12 hodin.
Combigan lze použít v kombinaci s jinými oftalmickými přípravky ke snížení NOT. Při současném použití více než dvou léků by měly být instilace prováděny v intervalech nejméně 5 minut.
Po nakapání přípravku, stejně jako u jiných očních kapek, se doporučuje po dobu jedné minuty zatlačit na oblast v oblasti projekce slzného vaku (u vnitřního koutku oka). To pomáhá snížit potenciální systémovou absorpci přípravku Combigan.
Indikace
Combigan se používá u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem a také u oční hypertenze (zvýšený NOT), pokud lokální léčba betablokátory není dostatečně účinná.
Kontraindikace
– přecitlivělost na složky léčiva;
– zvýšená reaktivita dýchacích cest, včetně bronchiálního astmatu a epizod broncho-obstrukce, vč. anamnéza těžké chronické obstrukční plicní nemoci;
— sinusová bradykardie, atrioventrikulární blok II-III. stupně bez implantovaného umělého kardiostimulátoru, srdeční selhání, kardiogenní šok;
— současná léčba inhibitory monoaminooxidázy (MAO), antidepresivy – tricyklickými a tetracyklickými (včetně mianserinu);
– věk do 18 let;
— období kojení.
S opatrností:
— renální/hepatální insuficience (použití léku nebylo u této skupiny pacientů dostatečně studováno);
– deprese, cerebrální nebo koronární insuficience, Raynaudův syndrom, ortostatická hypotenze, tromboangiitis obliterans;
– těžká kardiovaskulární onemocnění nestabilního průběhu;
– diabetes mellitus, epizody hypoglykémie (při absenci terapie);
– feochromocytom (bez předchozí léčby);
– metabolická acidóza;
— současné použití radiokontrastní látky;
— intravenózní podání lidokainu, pomalých blokátorů kalciových kanálů (verapamil, diltiazem) kvůli riziku inhibice atrioventrikulárního vedení, rozvoje bradykardie, srdečního selhání a snížení krevního tlaku;
— současné podávání nebo změna dávky léků ze skupiny adrenergních agonistů (isoprenalin) a adrenergních blokátorů (prazosin), jakož i jiných léků ovlivňujících adrenergní přenos – z důvodu jejich možné interakce s aktivními složkami léku nebo změn jejich terapeutického potenciálu.
Zvláštní instrukce
Pro tuto sekci nejsou k dispozici žádné údaje. Momentálně zpracováváme informace, vraťte se prosím později.
Nežádoucí účinky
Nejčastějšími nežádoucími účinky byly překrvení spojivek (přibližně 15 % pacientů) a pocit pálení sliznice oka (přibližně 11 % pacientů). Ve většině případů byla závažnost těchto symptomů mírná a přerušení terapie bylo nutné pouze v 3,4 % a 0,5 % případů.
Ze strany orgánu zraku:
velmi časté: překrvení spojivek, pocit pálení.
časté: akutní pálivá nebo bodavá bolest, alergická konjunktivitida, eroze rohovky, povrchová keratitida, svědění očního víčka, spojivková folikulóza, porucha zraku, blefaritida, epifora, suché oko, výtok z oka, bolest, podráždění oční sliznice, pocit cizího tělesa.
méně časté: snížená zraková ostrost, spojivkový edém, folikulární konjunktivitida, alergická blefaritida, konjunktivitida, sklivcové plováky, astenopie, fotofobie, hypertrofie papilárních svalů, bolest očních víček, bledost spojivky, edém rohovky, rohovkové infiltráty, sklivec. Psychické poruchy: časté – deprese.
Z nervového systému:
často – ospalost, bolest hlavy;
méně časté – závratě, synkopa.
Z kardiovaskulárního systému:
často – zvýšený krevní tlak;
méně časté: městnavé srdeční selhání, palpitace.
Z dýchacího systému:
méně časté: rýma, suchá nosní sliznice.
Z trávicího systému:
často – suchost ústní sliznice;
zřídka – perverze chuti.
Ze strany kůže a podkožního tuku:
často – otok očních víček, svědění kůže očních víček, zarudnutí kůže očních víček;
méně časté – alergická kontaktní dermatitida.
často – astenické stavy.
Laboratorní nález: často – zvýšená aktivita jaterních enzymů.
Od uvedení přípravku Combigan® na trh byly hlášeny následující další nežádoucí účinky:
Z kardiovaskulárního systému:
Frekvence neznámá – arytmie, bradykardie, tachykardie, snížený krevní tlak.
Nežádoucí účinky, které byly pozorovány při užívání jedné z léčivých látek, jejichž možnost nelze vyloučit při užívání přípravku Combigan®:
Ze zrakového orgánu: iridocyklitida, mióza.
Duševní poruchy: nespavost.
Z dýchacího ústrojí: zánětlivá onemocnění horních cest dýchacích, dušnost.
Z trávicího systému: chuťová perverze, dyspepsie. Ostatní: systémové alergické reakce.
Ze zrakového orgánu: snížená citlivost rohovky, diplopie, ptóza, ruptura cévnatky (po filtrační operaci), změny refrakce (v některých případech z důvodu přerušení miotické terapie).
Duševní poruchy: nespavost, noční můry, snížené libido.
Z nervového systému: ztráta paměti, zhoršení symptomů myasthenia gravis, parestézie, cerebrální ischemie. Z orgánu sluchu: tinnitus.
Z kardiovaskulárního systému: kompletní příčná srdeční blokáda, srdeční zástava.
Cévní poruchy: cerebrovaskulární příhoda, intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom, studené končetiny. Z dýchacího systému: bronchospasmus (hlavně u pacientů s anamnézou broncho-obstrukčních onemocnění), dušnost, kašel, respirační selhání.
Z trávicího systému: nevolnost, průjem, dyspepsie.
Z kůže a podkoží: alopecie, vyrážka podobná psoriáze nebo exacerbace psoriázy.
Z pohybového aparátu, pojivové a kostní tkáně: systémový lupus erythematodes
Ostatní: periferní edém, Peyronieho choroba, bolest na hrudi.
Nadměrná dávka
Pro tuto sekci nejsou k dispozici žádné údaje. Momentálně zpracováváme informace, vraťte se prosím později.
Lékové interakce
Pro tuto sekci nejsou k dispozici žádné údaje. Momentálně zpracováváme informace, vraťte se prosím později.
Forma vydání
Lék je dostupný ve formě očních kapek, které jsou průhledným roztokem zelenožluté barvy (5 ml v plastových lahvičkách s kapátkem o objemu 10 ml, v kartonovém balení po 1 nebo 3 lahvičkách s kapátkem a návod k použití Combiganu).