Convalis tobolky 300mg 50ks obsahují bílý nebo světle žlutý prášek. Lék je předepisován dospělým a dětem starším 12 let k léčbě epilepsie. V tomto případě se používá jako adjuvans v komplexní terapii. Indikována je také neuropatická bolest, která se vyskytuje u dospělých. Kapsle Convalis patří do kategorie antikonvulziv. Užívají se perorálně kdykoli během dne, bez ohledu na příjem potravy, bez žvýkání a zapíjejí se velkým množstvím vody.
Přečtěte si plné
Položka č.
Přečtěte si plné
Dovolená
Přečtěte si plné
Účinná látka
Přečtěte si plné
Účinná látka (lat)
Přečtěte si plné
Jméno značky
Přečtěte si plné
Země původu
Přečtěte si plné
MKB10
Polyneuropatie, blíže neurčená, Lokalizovaná (fokální) (parciální) symptomatická epilepsie a epileptické syndromy s jednoduchými parciálními záchvaty, Lokalizovaná (fokální) (parciální) idiopatická epilepsie a epileptické syndromy s fokálně-počatými záchvaty, Epilepsie, Lokalizovaná (fokální) (parciální) symptomatická parciální epilepsie a komplexní epilepsie
Přečtěte si plné
Typ balení
Přečtěte si plné
Účinná látka
Přečtěte si plné
Množství drogy
Přečtěte si plné
Kontraindikace
akutní pankreatitida; děti do 12 let; nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy; přecitlivělost na léčivo a/nebo jeho složky. Měl by být používán s opatrností při renální insuficienci.
Přečtěte si plné
Vliv na schopnost řídit vozidla a stroje
Během užívání léku se pacientům doporučuje, aby neřídili vozidla a nepoužívali potenciálně nebezpečné vybavení, dokud se nepotvrdí, že lék negativně neovlivňuje výkon těchto funkcí. Gabapentin ovlivňuje centrální nervový systém a může způsobit závratě, ospalost, zmatenost, ztrátu vědomí nebo jiné příznaky centrálního nervového systému. I když jsou mírné nebo středně závažné, mohou tyto nežádoucí účinky představovat riziko pro pacienty při řízení vozidel nebo obsluze jiných strojů. Toto riziko je zvláště vysoké na začátku léčby nebo po zvýšení dávky gabapentinu.
Přečtěte si plné
Popis dávkové formy
Kapsle č. 0 jsou žluté. Obsah tobolek je bílý nebo nažloutlý krystalický prášek.
Přečtěte si plné
Forma vydání
Přečtěte si plné
Indikace léku
epilepsie: u dospělých a dětí nad 12 let – jako monoterapie nebo jako součást kombinované terapie k léčbě parciálních epileptických záchvatů vč. vyskytující se se sekundární generalizací; k léčbě neuropatické bolesti u dospělých.
Přečtěte si plné
Lékové interakce
Když byly gabapentin a morfin podávány současně, přičemž morfin byl podán 2 hodiny před gabapentinem, došlo ke 44% zvýšení průměrné AUC gabapentinu ve srovnání se samotným gabapentinem, což bylo spojeno se zvýšením prahu bolesti (studený tlakový test). Klinický význam této změny nebyl stanoven; farmakokinetické charakteristiky morfinu se nezměnily. Nežádoucí účinky morfinu při současném podávání s gabapentinem se nelišily od vedlejších účinků morfinu při současném podávání s placebem. Nebyly zjištěny žádné interakce mezi gabapentinem a fenobarbitalem, fenytoinem, kyselinou valproovou nebo karbamazepinem. Farmakokinetika gabapentinu v ustáleném stavu je podobná u zdravých subjektů a pacientů užívajících jiná antikonvulziva. Současné podávání gabapentinu s perorálními kontraceptivy obsahujícími norethisteron a/nebo ethinylestradiol nevedlo ke změnám farmakokinetiky žádné ze složek. Antacida obsahující hliník nebo hořčík snižují biologickou dostupnost gabapentinu přibližně o 20 %. V tomto ohledu by se lék neměl užívat dříve než 2 hodiny po užití antacid. Cimetidin mírně snižuje renální vylučování gabapentinu. Alkohol a léky působící na CNS mohou zvýšit vedlejší účinky gabapentinu na CNS. Pokud je naproxen podáván současně s gabapentinem, absorpce gabapentinu se zvyšuje, zatímco gabapentin neovlivňuje farmakokinetické parametry naproxenu. Současné podávání gabapentinu s hydrokodonem vede ke snížení farmakokinetických parametrů (Cmax a AUC) hydrokodonu a zvýšení (AUC) gabapentinu.
Přečtěte si plné
Nadměrná dávka
Při jednorázové dávce 49 g gabapentinu byly pozorovány: závratě, diplopie, porucha řeči, ospalost, dysartrie, průjem, které zcela vymizely při symptomatické léčbě Pacienti s těžkým selháním ledvin mohou být indikováni k hemodialýze. ptóza, hypoaktivita nebo agitovanost
Přečtěte si plné
Farmakoterapeutická skupina
Přečtěte si plné
Farmakodynamika
Gabapentin je strukturálně podobný neurotransmiteru GABA, ale jeho mechanismus účinku se liší od mechanismu účinku některých jiných léků, které interagují s receptory GABA, včetně kyseliny valproové, barbiturátů, benzodiazepinů, inhibitorů GABA transamináz; Inhibitory vychytávání GABA, agonisté GABA a proléčiva GABA: nemá GABAergní vlastnosti a neovlivňuje vychytávání a metabolismus GABA. Předběžné studie naznačují, že gabapentin se váže na α2-δ-podjednotka napěťově řízených kalciových kanálů a potlačuje tok vápenatých iontů, což hraje důležitou roli při vzniku neuropatické bolesti. Mezi další mechanismy, které se podílejí na působení gabapentinu u neuropatické bolesti, patří: snížení neuronální smrti závislé na glutamátu, zvýšení syntézy GABA, potlačení uvolňování monoaminových neurotransmiterů. Gabapentin se v klinicky relevantních koncentracích neváže na jiné receptory, včetně receptorů GABA.A, GABABbenzodiazepiny, glutamát, glycin nebo N-methyl-d-aspartát. Na rozdíl od fenytoinu a karbamazepinu gabapentin in vitro neinteraguje se sodíkovými kanály. Gabapentin částečně zmírnil účinky agonisty glutamátového receptoru N-methyl-d-aspartátu v některých in vitro testech, ale pouze při koncentracích vyšších než 100 μmol/l, čehož in vivo není dosaženo. Gabapentin mírně snižuje uvolňování monoaminových neurotransmiterů in vitro.
Přečtěte si plné
Farmakokinetika
Biologická dostupnost gabapentinu není úměrná dávce; jak se dávka zvyšuje, snižuje se. Po perorálním podání Tmax gabapentin v plazmě; 2;3 h Absolutní biologická dostupnost gabapentinu v tobolkách je asi 60 %. Jídlo, vč. s vysokým obsahem tuku, neovlivňuje farmakokinetiku. T1/2 z plazmy nezávisí na dávce a je v průměru 5 hodiny Farmakokinetika se při opakovaném použití nemění; Css v plazmě lze předpovědět na základě výsledků jedné dávky léku. Gabapentin se prakticky neváže na plazmatické bílkoviny (méně než 3 %) a má 57,7 l. Vylučuje se výhradně ledvinami v nezměněné podobě a nepodléhá metabolismu. Lék neindukuje jaterní oxidační enzymy se smíšenou funkcí zapojené do metabolismu léčiva. Plazmatická clearance gabapentinu je snížena u starších pacientů au pacientů s poruchou funkce ledvin. Konstanta rychlosti eliminace, plazmatická clearance a renální clearance jsou přímo úměrné clearance kreatininu. Gabapentin se z plazmy odstraňuje hemodialýzou. U pacientů s poruchou funkce ledvin a pacientů podstupujících hemodialýzu se doporučuje úprava dávky (viz „Dávkování a způsob podání“).
Přečtěte si plné
Farmakologický účinek
Gabapentin je strukturálně podobný neurotransmiteru GABA, ale jeho mechanismus účinku se liší od mechanismu účinku několika jiných léků, které interagují s receptory GABA, včetně kyseliny valproové, barbiturátů, benzodiazepinů, inhibitorů GABA transaminázy, inhibitorů vychytávání GABA, agonistů GABA a proléků GABA a neovlivňuje vychytávání GABA a nevychytává GABAerg.
Přečtěte si plné
Bezpečnostní opatření
Přečtěte si plné
Použití během těhotenství/kojení
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití gabapentinu u těhotných žen. Lék by neměl být podáván během těhotenství, pokud potenciální přínos pro matku nepřeváží možné riziko pro plod. Lék proniká do mateřského mléka, účinek na děti během kojení není znám, proto by se během kojení měl lék používat pouze v případech, kdy potenciální přínos pro matku z užívání léku jasně převáží potenciální riziko pro dítě.
Výrobce si vyhrazuje právo změnit pokyny a/nebo vlastnosti produktu, vzhled obalu a zařízení bez předchozího upozornění obchodní platformě.
Struktura
1 tobolka obsahuje: účinná látka: gabapentin – 0,3 g pomocné látky: monohydrát laktózy – 0,066 g, předbobtnalý kukuřičný škrob – 0,030 g, mastek – 0,003 g, magnesium-stearát – 0,001 g
Farmakologický účinek
Farmakodynamika. Gabapentin je strukturálně podobný neurotransmiteru gama-aminomáselné kyselině (GABA), ale jeho mechanismus účinku se liší od mechanismu účinku několika jiných léků, které interagují s GABA receptory, včetně kyseliny valproové, barbiturátů, benzodiazepinů, inhibitorů GABA transaminázy, inhibitorů vychytávání GABA, agonistů GABA a vychytávání GABA a neovlivňuje vychytávání GABA proléčiv a GABA. Předběžné studie naznačují, že gabapentin se váže na podjednotku α2-δ napěťově řízených kalciových kanálů a inhibuje tok iontů vápníku, který hraje důležitou roli při rozvoji neuropatické bolesti. Mezi další mechanismy, které se podílejí na působení gabapentinu u neuropatické bolesti, patří: snížení neuronální smrti závislé na glutamátu, zvýšení syntézy GABA, potlačení uvolňování monoaminových neurotransmiterů. Gabapentin se neváže na receptory pro jiné běžné léky nebo neurotransmitery v klinicky relevantních koncentracích, včetně receptorů GABA, GABAβ, benzodiazepinu, glutamátu, glycinu nebo N-methyl-d-aspartátu. Na rozdíl od fenytoinu a karbamazepinu gabapentin in vitro neinteraguje se sodíkovými kanály. Gabapentin částečně zmírnil účinky agonisty glutamátového receptoru N-methyl-d-aspartátu v některých in vitro testech, ale pouze při koncentracích vyšších než 100 μmol/l, čehož in vivo není dosaženo. Gabapentin mírně snižuje uvolňování monoaminových neurotransmiterů in vitro. Farmakokinetika. Biologická dostupnost gabapentinu není úměrná dávce: jak se dávka zvyšuje, snižuje se. Po perorálním podání je maximální koncentrace (Cmax) gabapentinu v plazmě dosaženo za 2–3 hodiny. Absolutní biologická dostupnost gabapentinu v tobolkách je asi 60 %. Jídlo, včetně potravin s vysokým obsahem tuku, neovlivňuje farmakokinetiku. Poločas (T1/2) je nezávislý na dávce a v průměru 5-7 hodin Farmakokinetika se při opakovaném použití nemění; Plazmatické koncentrace v ustáleném stavu lze předpovědět z výsledků po jednorázové dávce. Gabapentin se prakticky neváže na plazmatické proteiny (
Indikace pro použití
Epilepsie: u dospělých a dětí starších 12 let – jako monoterapie nebo jako součást kombinované terapie k léčbě parciálních epileptických záchvatů, včetně těch se sekundární generalizací. K léčbě neuropatické bolesti u dospělých
Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivo a/nebo jeho složky, věk do 12 let. Akutní pankreatitida. Nedostatek laktázy, intolerance laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpce. POZOR Selhání ledvin (viz způsob podání a dávkování)
Použití během těhotenství a kojení
Neexistují žádné údaje o použití léku u těhotných žen, takže Convalis by měl být používán během těhotenství pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku odůvodňuje možné riziko pro plod. Lék se vylučuje do mateřského mléka, jeho účinek na kojící dítě není znám, proto by mělo být kojení během užívání léku přerušeno.
Nežádoucí účinky
Při léčbě neuropatické bolesti Gastrointestinální trakt: zácpa, průjem, sucho v ústech, dyspepsie, plynatost, nevolnost, zvracení, bolesti břicha. Nervový systém: poruchy chůze, amnézie, ataxie, zmatenost, závratě, hypoestézie, ospalost, poruchy myšlení, třes. Dýchací systém: dušnost, faryngitida. Kůže: kožní vyrážka. Smyslové orgány: amblyopie. Ostatní: astenický syndrom, chřipkový syndrom, bolest hlavy, infekční onemocnění, bolesti různé lokalizace, periferní edémy, přibírání na váze. Při léčbě parciálních záchvatů Kardiovaskulární systém: příznaky vazodilatace, snížení nebo zvýšení krevního tlaku. Gastrointestinální trakt: plynatost, anorexie, zánět dásní, bolest břicha, zácpa, onemocnění zubů, průjem, dyspepsie, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech nebo v krku, nevolnost, zvracení. Krevní systém, lymfatický systém: purpura (nejčastěji popisovaná jako modřiny vzniklé při fyzickém traumatu), leukopenie. Muskuloskeletální systém: artralgie, bolesti zad, zvýšená lámavost kostí, myalgie. Nervový systém: závratě, hyperkineze; Zvýšené, snížené nebo chybějící šlachové reflexy, parestézie, úzkost, nepřátelství, amnézie, ataxie, emoční labilita, zmatenost, zhoršená motorická koordinace, deprese, dysartrie, emoční labilita, nespavost, nystagmus, ospalost, poruchy myšlení, třes, fibrilace svalů. Dýchací systém: zápal plic, kašel, faryngitida, rýma. Kůže: oděrky, akné, svědění kůže, kožní vyrážka. Urogenitální systém: infekce močových cest, impotence. Smyslové orgány: porucha zraku, amblyopie, diplopie. Ostatní: astenický syndrom, otok obličeje, únava, horečka, bolest hlavy, virová infekce, periferní edém, přibývání na váze. Při srovnání snášenlivosti léku v dávkách 300 a 600 mg/den byla zaznamenána závislost na dávce takových jevů, jako jsou závratě, ataxie, ospalost, parestézie a nystagmus. Postmarketingové zkušenosti Případy náhlého nevysvětlitelného úmrtí nebyly spojeny s léčbou gabapentinem. Během léčby gabapentinem mohou být pozorovány následující nežádoucí účinky: různé alergické reakce, akutní selhání ledvin, jaterní dysfunkce, dysfunkce slinivky břišní, zvětšení mléčných žláz, gynekomastie, halucinace, poruchy hybnosti (myoklonus, dyskineze, dystonie), palpitace, trombocytopenie, tinnitus, poruchy močení. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky po náhlém vysazení léčby gabapentinem byly úzkost, nespavost, nauzea, bolesti různých lokalizací a pocení. Pokud se některý z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.
Dávkování a podávání
Orálně, bez ohledu na příjem potravy, bez žvýkání a s potřebným množstvím tekutiny. Monoterapie a použití Convalisu jako adjuvans pro léčbu epileptických záchvatů u dětí starších 12 let a dospělých. Léčba začíná dávkou 300 mg perorálně jednou denně a postupně se zvyšuje na 900 mg/den (první den – 300 mg jednou denně, druhý – 300 mg dvakrát denně, třetí – 300 mg třikrát denně). Dávka může být následně zvýšena. Obvyklá dávka přípravku Convalis je 900-1200 mg denně. Maximální dávka je 3600 mg/den rozdělená do tří stejných dávek každých 8 hodin. Maximální interval mezi dávkami léku by neměl přesáhnout 12 hodin, aby se zabránilo opakování záchvatů. Neuropatická bolest u dospělých. Léčba začíná dávkou 300 mg první den, 600 mg (300 mg dvakrát) druhý den, 900 mg (300 mg třikrát) třetí den. V případě silné bolesti lze Convalis předepisovat od prvního dne v dávce 300 mg třikrát denně. V závislosti na účinku lze dávku postupně zvyšovat, maximálně však na 3600 mg/den. U pacientů s poruchou funkce ledvin je denní dávka léku: s clearance kreatininu 50-79 ml/min – 600-1800 mg/den, 30-49 ml/min – 300-900 mg/den, 15-29 ml/min – 300-600 mg/den/min, méně než 15 mg denně – 300 ml U pacientů na hemodialýze je počáteční dávka přípravku Convalis 300 mg. Dodatečná dávka po hemodialýze je 300 mg po každé 4hodinové hemodialýze. Ve dnech, kdy se neprovádí hemodialýza, se Convalis nepoužívá.
Nadměrná dávka
Při jednorázové dávce 49 g gabapentinu byly pozorovány: závratě, diplopie, ospalost, porucha řeči, ospalost, dysartrie, průjem, které zcela vymizely symptomatickou terapií. Pacienti se závažným selháním ledvin mohou vyžadovat hemodialýzu. Letální dávka gabapentinu při orálním podání byla stanovena u myší a potkanů, kteří dostávali lék v dávkách 8000 mg/kg. Příznaky akutní toxicity u zvířat zahrnovaly ataxii, ztížené dýchání, ptózu, hypoaktivitu nebo agitovanost.
Lékové interakce
Při současném podávání gabapentinu a morfinu, přičemž morfin byl podán 2 hodiny před gabapentinem, došlo ke 44% nárůstu průměrné plochy pod křivkou plazmatické koncentrace-čas (AUC) gabapentinu ve srovnání se samotným gabapentinem, což bylo spojeno se zvýšením prahu bolesti (studený tlakový test). Klinický význam této změny nebyl stanoven; farmakokinetické charakteristiky morfinu nebyly změněny. Nežádoucí účinky morfinu při současném podávání s gabapentinem se nelišily od těch, kdy byl morfin podáván současně s placebem. Nebyly pozorovány žádné interakce mezi gabapentinem a fenobarbitalem, fenytoinem, kyselinou valproovou a karbamazepinem. Farmakokinetika gabapentinu v ustáleném stavu je podobná u zdravých subjektů a pacientů užívajících jiná antikonvulziva. Současné podávání gabapentinu s perorálními kontraceptivy obsahujícími norethindron a/nebo ethinylestradiol nevedlo ke změnám farmakokinetiky žádné ze složek. Antacida obsahující hliník nebo hořčík snižují biologickou dostupnost gabapentinu přibližně o 20 %. V tomto ohledu by se lék neměl užívat dříve než 2 hodiny po užití antacid. Cimetidin mírně snižuje renální vylučování gabapentinu. Alkohol a léky působící na CNS mohou zvýšit vedlejší účinky gabapentinu na CNS. Při použití naproxenu v kombinaci s gabapentinem se absorpce gabapentinu zvyšuje, zatímco gabapentin neovlivňuje farmakokinetické parametry naproxenu. Současné podávání gabapentinu s hydrokodonem má za následek snížení farmakokinetických parametrů (Cmax a AUC) hydrokodonu a zvýšení (AUC) gabapentinu.
Zvláštní instrukce
ŘÍZENÍ A POUŽÍVÁNÍ ZAŘÍZENÍ Během léčebného období je nutné zdržet se řízení vozidel a provozování potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce. Při testování moči na celkovou bílkovinu pomocí testovacího systému Ames N-Multistix SG® je možný falešně pozitivní výsledek. Získaný výsledek je nutné potvrdit jinou analytickou metodou. U pacientů s diabetes mellitus je někdy nutné změnit dávku hypoglykemických léků. Pokud se objeví známky akutní pankreatitidy, léčba přípravkem by měla být přerušena. Lék by měl být vysazen nebo nahrazen alternativním lékem postupně, alespoň v průběhu týdne. Náhlé přerušení antikonvulzivní léčby u pacientů s parciálními záchvaty může vyvolat rozvoj záchvatů (viz Způsob podání a dávkování Může být zvýšené riziko sebevraždy a sebevražedných myšlenek). Aby bylo možné včas identifikovat poruchy chování, které mohou být prekurzory sebevražedných myšlenek a činů, doporučuje se sledovat duševní stav pacientů.
Podmínky skladování
Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25 °C. Uchovávejte mimo dosah dětí.