obal filmu:glycerol, hypromelóza, žlutý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172), makrogol 6000, magnesium-stearát, oxid titaničitý (E 171).
Dávková forma
Tablety potahované filmem.
Základní fyzikální a chemické vlastnosti:
Coraxan 5 mg je podlouhlá, oranžovo-růžová potahovaná tableta se zářezy na obou okrajích a vyraženým „5“ na jedné straně a „ “ na druhé straně.
Coraxan 7,5 mg je tableta trojúhelníkového tvaru potažená oranžově růžovým filmem s vyraženým „7.5“ na jedné straně a „ “ na druhé straně.
Kardiologické látky. Další kardiální látky.
ATX kód C01E B17.
Farmakologické vlastnosti
Ivabradin je látka, která výhradně snižuje srdeční frekvenci (HR) působením na kardiostimulátor selektivní a specifickou inhibicí If-toku, řízením spontánní diastolické depolarizace na úrovni sinusového uzlu a regulací HR. Coraxan působí výhradně na sinusový uzel a neovlivňuje intraatriální, AV a intraventrikulární vedení, kontraktilitu myokardu a komorovou repolarizaci.
Coraxan může také interagovat s Ih-proudem sítnice, který je svou strukturou podobný Iff-proudu sinusového uzlu srdce. To je základem vývoje dočasného zhoršení vnímání světla v důsledku snížení retinální reakce na jasné světelné podněty. Za přítomnosti spouštěcích okolností (náhlá změna osvětlení) může částečná inhibice Ih-proudu ivabradinem vést k neočekávanému výskytu zrakových jevů u pacientů. Vizuální jevy (fosfen) jsou popisovány jako dočasné zvýšení jasu v omezené oblasti zorného pole (viz část „Nežádoucí účinky“).
Hlavní farmakodynamickou vlastností CORAXANu je selektivní na dávce závislé snížení srdeční frekvence. Analýza snížení srdeční frekvence ivabradinem v dávkách < 20 mg dvakrát denně prokázala tendenci k plató efektu, což snižuje riziko těžké bradykardie < 40 tepů za minutu. / Min. (Viz část „Nežádoucí účinky“).
Při použití v doporučených terapeutických dávkách (5-7,5 mg dvakrát denně) se srdeční frekvence sníží přibližně o 10 tepů/min. v klidu a při zátěži. Tím se snižuje práce srdce a spotřeba kyslíku v myokardu. Coraxan neovlivňuje intrakardiální vedení, kontraktilitu myokardu (nemá negativní inotropní účinek) a repolarizaci komor:
- V klinických elektrofyziologických studiích Coraxan neovlivnil atrioventrikulární (AV) nebo intraventrikulární (IV) vedení ani korigovaný QT interval.
- U pacientů s dysfunkcí levé komory (ejekční frakce levé komory [LVEF] 30–45 %) nevykazoval ivabradin žádný negativní účinek na hodnoty ejekční frakce levé komory.
Klinická účinnost a bezpečnost.
Antianginózní a antiischemická účinnost přípravku CORAXAN byla prokázána v pěti dvojitě zaslepených randomizovaných studiích (tři ve srovnání s placebem a jedna s atenololem a amlodipinem). Tyto studie zahrnovaly 4111 2617 pacientů s chronickou stabilní anginou pectoris, z nichž XNUMX XNUMX dostávalo Coraxan.
Coraxan v dávce 5 mg dvakrát denně prokázal svou účinnost v zátěžových testech během 3-4 týdnů léčby. Další přínosy zvýšení dávky CORAXANu na 7,5 mg dvakrát denně byly prokázány v kontrolované srovnávací studii s atenololem: doba trvání zátěžového testu v mezidávkovém období se zvýšila o 1 minutu po jednom měsíci léčby ivabradinem v dávce 5 mg dvakrát denně tři měsíce po zvýšení dávky na 7,5 mg dvakrát denně, bylo pozorováno další prodloužení o dalších 25 s. Během této studie byly potvrzeny antianginózní a antiischemické vlastnosti přípravku CORAXAN u pacientů ve věku > 65 let. Účinnost CORAXANu v dávkách 5 a 7 mg dvakrát denně byla konzistentní ve všech studiích, pokud jde o parametry zátěžového testu (celkové trvání zátěže, čas do nástupu limitující anginy pectoris, čas do nástupu záchvatu anginy pectoris, čas do nástupu 5mm deprese ST segmentu) a byla doprovázena snížením počtu anginózních záchvatů přibližně o 1 %. Dávkovací režim CORAXANu dvakrát denně poskytoval stabilní účinný účinek po dobu 70 hodin.
V randomizované, placebem kontrolované studii zahrnující 889 pacientů, Coraxan podávaný navíc k atenololu v dávce 50 mg denně prokázal další účinnost ve všech parametrech zátěžového testu v období mezi dávkami (12 hodin po podání).
Studie o účinnosti prokázaly, že účinnost CORAXANu je plně zachována po dobu 3-4 měsíců léčby. Během těchto studií nebyly pozorovány žádné případy farmakologické tolerance (ztráta účinnosti) nebo „abstinenčních“ účinků po náhlém přerušení léčby. Antianginózní a antiischemická účinnost přípravku CORAXAN byla spojena se snížením srdeční frekvence v závislosti na dávce a významným poklesem dvojitého produktu (DP), který odráží potřebu kyslíku myokardem, v klidu a během zátěže (DP = HR x systolický krevní tlak [SBP]). Účinek přípravku CORAXAN na krevní tlak (BP) a periferní vaskulární rezistenci byl minimální a neměl žádný klinický význam.
Jednoletá studie zahrnující 1 pacientů potvrdila trvalý účinek přípravku Coraxan na snížení srdeční frekvence a prokázala nepřítomnost účinku přípravku Coraxan na metabolismus glukózy a lipidů.
U pacientů s diabetes mellitus (n = 457) byla potvrzena antiischemická a antianginózní účinnost a bezpečnost CORAXANu.
Subanalýza dat v podskupině pacientů se symptomatickou anginou pectoris (n = 1507) ukázala, že primární cílový ukazatel byl snížen o 24 % ve skupině léčené přípravkem CORAXAN (p = 0,05). Tento přínos byl způsoben především významným snížením počtu hospitalizací pro IM (42 % p = 0,021). Snížení výskytu hospitalizací pro fatální a nefatální IM bylo ještě významnější (73 % p = 0,002) ve skupině pacientů s limitující anginou pectoris a HR &ge 70 tepů/min. / Min.
V rozsáhlé studii morbidity a mortality SIGNIFY u 19 102 pacientů s ischemickou chorobou srdeční bez klinických známek srdečního selhání (ejekční frakce levé komory > 40 %) byl Coraxan podáván v kombinaci s optimální základní terapií. V této studii byl použit režim vyšších dávek než schválený (počáteční dávka 7,5 mg dvakrát denně [5 mg dvakrát denně pro pacienty starší 75 let] a titrace dávky na 10 mg dvakrát denně). Primárním měřítkem výsledku účinnosti byl kombinovaný primární cílový ukazatel celkového počtu kardiovaskulárních úmrtí nebo nefatálních infarktů myokardu. Studie nezjistila žádný rozdíl v incidenci kombinovaného primárního cílového ukazatele ve skupině léčené přípravkem CORAXAN ve srovnání se skupinou s placebem (HR 1,08 p = 0,197). Bradykardie byla pozorována u 17 % pacientů ve skupině s ivabradinem (9 % ve skupině s placebem). Během studie dostávalo 2,1 % pacientů verapamil, diltiazem nebo silné inhibitory CYP7,1A3.
Malé statisticky významné zvýšení incidence kombinovaného primárního cílového ukazatele bylo pozorováno v předem specifikované podskupině pacientů s anginou pectoris II. třídy nebo vyšší (n = 12 049) (3,4 % události-roky versus 2 %, HR 9, p = 1,18), ale žádný takový účinek nebyl pozorován celkově u pacientů v podskupině I0,018 a 14nge 286, p = 1,11).
Použití nejvyšší schválené dávky ve studii částečně vysvětluje získané výsledky.
SHIFT je multicentrická, mezinárodní, randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie morbidity a mortality, která zahrnovala 6505 35 dospělých pacientů se stabilním chronickým srdečním selháním (CHF) a dysfunkcí levé komory (ejekční frakce levé komory < 4 %). Studie zahrnovala pacienty se systolickým CHF funkčních tříd II-IV (podle klasifikace chronického srdečního selhání New York Heart Association [NYHA]) trvajícím déle než 70 týdny a srdeční frekvencí vyšší než XNUMX tepů/min. / Min. v klidu.
Pacienti dostávali standardní léčbu, včetně použití beta-blokátorů (89 %), ACE inhibitorů a/nebo antagonistů angiotensinu II (91 %), diuretik (83 %) a antagonistů aldosteronu (60 %). Ve skupině s ivabradinem dostávalo 67 % pacientů lék v dávce 7,5 mg dvakrát denně. Medián sledování byl 22,9 měsíce. Léčba ivabradinem byla spojena s průměrným snížením srdeční frekvence o 15 tepů za minutu. / Min. oproti výchozí hodnotě 80 tepů. / min. Rozdíl v srdeční frekvenci mezi skupinami s ivabradinem a placebem byl 10,8 tepů za minutu. / Min. po 28 dnech podávání 9,1 jednotek. / min. — 12 měsíců a 8,3 tepů. / Min. — 24 měsíců.
Účinek léčby ivabradinem na kombinovaný primární cílový ukazatel, jeho složky a sekundární cíle
Ivabradin (N = 3241) n (%)
Placebo (N = 3264)
n (%)
BP
(95% CI)
Produkty z kategorie – Léky na srdce a cévy
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
EGIS Pharmaceuticals [EGIS Pharmaceuticals]
+ 1 ks. Překontrolovat
EGIS Pharmaceuticals [EGIS Pharmaceuticals]
+ 1 ks. Překontrolovat
Pár faktů o produktu:
Návod k použití
Cena v internetové lékárně WER.RU: od 1 469
Některá fakta
Coraxan je univerzální lék, který zpomaluje srdeční frekvenci, když srdce nefunguje správně. Jeho účinek je následující: účinná látka ivabradin zpomaluje srdeční frekvenci a pomáhá kardiovaskulárnímu systému regulovat srdeční frekvenci.
Složení léku
V lékárnách seženete Coraxan 5 a 7,5 miligramů. Jedna tableta pětimiligramového léčiva obsahuje: ivabradin (1 mg), monohydrát laktosy, magnesium-stearát, kukuřičný škrob, glycerol a další další látky.
Coraxan 7,5 mg obsahuje v jedné tabletě: ivabradini hydrochloridum (8,085 miligramů), což odpovídá čistému ivabradinu (7,5 mg). Složení léčiva také zahrnuje další další složky (monohydrant laktózy, stearát hořečnatý, makrogol 6 tisíc, hypromelóza a další).
Farmakologie léčiva
Coraxan je antianginózní lék, který se používá k úlevě nebo prevenci záchvatů anginy pectoris. Při správném dávkování bude po cvičení a v klidu tep o 10 tepů nižší.
V důsledku působení účinné látky na srdeční frekvenci klesá potřeba myocytů přijímat další kyslík a snižuje se zátěž myokardu. Ivabradin neinterferuje s prací myokardu a jeho intrakardiálním vedením a neovlivňuje repolarizaci komor.
Bylo provedeno mnoho lékařských a vědeckých studií k určení účinků drogy na lidský organismus. Při užívání tablet 10 a 15 miligramů denně se po třech až čtyřech týdnech zdravotní stav pacientů zlepšil. Během výzkumu byly vzaty v úvahu následující faktory:
- intervaly mezi záchvaty anginy pectoris;
- trvání a složitost fyzických cvičení;
- výsledek elektrokardiogramu.
V důsledku řady kontrol a testů odborníci prokázali účinnost tablet. Antiischemický a antianginózní lék vykazuje pozitivní výsledky i při léčbě trvající 3-4 měsíce.
Ivabradin se zcela vstřebává a rychle se vstřebává z gastrointestinálního traktu do krve. Maximální koncentrace v krvi je dosaženo za 1,5 hodiny (pokud užíváte tablety Coraxan před jídlem). Lék můžete užívat i během jídla nebo po jídle, v takovém případě se do hodiny dostane do krevního oběhu. Poločas léčiva začíná po 2 hodinách a trvá jedenáct hodin.
V jakých případech je lék předepsán?
Užívání léku Coraxan se doporučuje při přetrvávající chronické angíně a srdečním selhání. Coraxan je vynikající při léčbě příznaků anginy u lidí s ischemickou chorobou srdeční, sinusovým rytmem a tepovou frekvencí nad 70 tepů za minutu.
Lék je předepisován především pacientům s následujícími indikacemi: angina pectoris a srdeční selhání. Snižuje riziko srdečních a cévních onemocnění. Tablety se doporučuje užívat u pacientů s chronickým srdečním selháním, se sinusovým rytmem a tepovou frekvencí nad 70 tepů/min.
Kontraindikace léku
Každý lék má kontraindikace, které by neměly být zanedbány. Před použitím léku je nutné poradit se s lékařem, zvláště pokud je pacient nemocný nebo se necítí dobře. Nedoporučuje se užívat tablety, pokud:
- nesnášenlivost ivabradinu nebo dalších složek;
- Srdeční frekvence v klidu nižší než 70 tepů za minutu (před zahájením terapie);
- kardiogenní šok;
- arteriální hypotenze;
- infarkt myokardu;
- selhání jater;
- umělý kardiostimulátor a další neduhy a řada nemocí.
Aby byl lék co nejúčinnější, musíte podrobně prostudovat anotaci a nezanedbávat ji. Návod k použití je přiložen.
Léčba a přesné dávkování
Coraxan je předepisován dospělým a je dostupný ve formě tablet. Tablety užívejte 2x denně, nejlépe s jídlem. Dávku 5 miligramů lze rozdělit na stejné části, ale 7,5 miligramu nelze dělit na polovinu.
Léčba chronické anginy pectoris by měla být provedena po změření pulzu a získání výsledků elektrokardiogramu. Pacienti mladší 75 let užívají úvodní dávku perorálně nepřesahující 5 mg dvakrát každých 24 hodin. Poté by měl být ivabradin užíván v dávce 2,5 nebo 5 miligramů dvakrát denně po dobu jednoho měsíce.
Pokud příznaky přetrvávají, lékař zvýší denní dávku (neměla by být více než 7,5 miligramu dvakrát denně). Pokud terapie do tří měsíců nepomůže, je třeba změnit léky. Rovněž by měla být léčba přerušena, pokud se objeví nežádoucí účinky. Pokud vaše tepová frekvence klesne na 50 tepů za minutu, stačí užívat půl tablety dvakrát denně a sledovat tepovou frekvenci.
Chronické srdeční selhání se léčí následovně: užívejte 5 mg tablety dvakrát denně. Poté, po 2 týdnech, musíte užívat 7,5 miligramové tablety dvakrát denně. Během terapie by tepová frekvence měla zůstat alespoň 60 tepů za minutu v klidném stavu těla. Pokud je srdeční frekvence nižší, dávka se sníží (polovina tablety dvakrát denně).
Použití Corexanu by mělo být zváženo a opatrné u pacientů s onemocněním jater a ledvin. V případě potřeby se dávka upraví a provede se účinná terapie.
Děti do 18 let nemají předepsané tablety, protože jejich pozitivní a negativní účinky na tělo nebyly studovány. Těhotné ženy by neměly užívat léky, protože mohou nepříznivě ovlivnit plodnost a život plodu. Lék byste také neměli užívat při kojení dítěte, protože účinné a pomocné látky mohou dítěti poškodit, pokud se dostanou do mateřského mléka.
Lék se prodává v lékárně na lékařský předpis. Uchovávejte mimo dosah dětí nejdéle 3 roky.
Interakce s jinými drogami a alkoholem
Tablety Coraxan by se neměly užívat s léky: kardiovaskulárními (sotalol, ibutilid, hidrinin, bespridil) a nekardiovaskulárními (sertindol, halofantrin, pimozid, cisaprid). Je nežádoucí umožnit interakce s následujícími léky: saluretika (thiazid a klička), antimykotika (ketokonazol, itrakonazol), makrolidová antibiotika a další silné inhibitory.
Během léčby byste neměli pít grapefruitovou šťávu, protože zdvojnásobuje koncentraci účinné látky léku v krevní plazmě. Což může mít škodlivý vliv na pohodu pacienta.
Během léčby je zakázáno pít alkoholické nápoje. Abychom vyléčili srdeční onemocnění a nezhoršili vaše zdraví, všechny otázky a odpovědi, které vás zajímají, jsou shromážděny v pokynech k léku.
Předávkování a možné vedlejší účinky
Předávkování může vést k prodloužené bradykardii. Komplexní formy bradykardie vyžadují návštěvu nemocnice nebo pohotovosti. Při bradykardii se stimulancia podávají nitrožilně, jedním z používaných je isoprenalin. Ve vzácných případech je nutné použití kardiostimulátoru.
Někdy mohou indikace k použití léku potěšit pacienta účinkem terapie, ale je nutné pamatovat na možné vedlejší účinky. Z hlediska vidění může docházet k poruchám vnímání světla a rozmazaným obrazům. Z trávicího systému: zácpa, nevolnost a průjem.
Může se objevit bradykardie. Mezi další nežádoucí účinky patří dušnost, bolesti hlavy a svalové křeče. Odborníci provádějící výzkum tohoto léku říkají, že vedlejší účinky se mohou objevit v důsledku základního onemocnění člověka.
Analogy
Coraxan má několik analogů. Seznam těch nejběžnějších:
- Bravadin obsahuje stejnou účinnou látku a je užíván jako antianginózní lék. Účinný lék na anginu pectoris, městnavé a chronické srdeční selhání.
- Metocard je lék, který se dobře vyrovnává s onemocněními: angina pectoris, primární a sekundární hypertenze, supraventrikulární tachykardie, poruchy srdečního rytmu a další. Léčivou látkou léčiva je metoprolol tartarát a pomocné látky (laktóza, rýžový škrob, magnesium-stearát aj.).
- Advocard je kombinovaný léčivý přípravek s antiischemickým, antioxidačním, antihypoxickým a antisklerotickým účinkem. Advocard pomůže léčit chronické srdeční choroby, zlepší zdraví a stane se vynikajícím analogem léku Coraxan.
Ceny za Coraxan v Moskvě
Cena: od 1 469 rublů.
Certifikáty a licence
Reference
- Státní registr léčiv
- Mezinárodní klasifikace nemocí, 10. revize (MKN-10)
- Adresář léků Vidal