Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, mannitol, sodná sůl kroskarmelózy, magnesium-stearát, hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol 6000.
Farmakodynamika
Selektivní beta1-adrenergní blokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity a vlastností stabilizujících membránu. Blokováním beta1-adrenergních receptorů srdce v nízkých dávkách snižuje bisoprolol tvorbu cAMP z ATP stimulovaného katecholaminy a snižuje intracelulární tok iontů vápníku. Má negativně chronotropní, dromotropní, bathmotropní a inotropní účinek, inhibuje vedení a excitabilitu, zpomaluje AV vedení a snižuje spotřebu kyslíku myokardem. Snižuje tepovou frekvenci v klidu a při zátěži. Snižuje aktivitu plazmatického reninu. Má hypotenzní, antiarytmické a antianginózní účinky.
Se zvyšujícími se dávkami má bisoprolol beta2-adrenergní blokující účinek.
Na začátku užívání drogy (v prvních 24 hodinách) se v důsledku recipročního zvýšení aktivity alfa-adrenergních receptorů a eliminace stimulace beta2-adrenergních receptorů mírně zvyšuje OPSS. Po 1-3 dnech se OPSS vrátí na výchozí úroveň a při delším používání se sníží.
Hypotenzní účinek bisoprololu je dán snížením srdečního výdeje, sympatickou stimulací periferních cév, snížením aktivity renin-angiotensinového systému (velký význam pro pacienty s počáteční hypersekrecí reninu), obnovením citlivosti v reakci na snížení krevního tlaku a vliv na centrální nervový systém. V případě arteriální hypertenze se účinek dostaví po 2-5 dnech, stabilní účinek – po 1-2 měsících.
Antianginózní účinek je způsoben snížením potřeby myokardu kyslíkem v důsledku snížení srdeční frekvence a snížení kontraktility, zvýšení diastoly a zlepšení perfuze myokardu. Zvýšením koncového diastolického tlaku v levé komoře a zvýšením protažení svalových vláken komory může zvýšit potřebu kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním.
Antiarytmický účinek je dán eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšený obsah cAMP, arteriální hypertenze), dále snížením rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů a zpomalením v AV vedení (hlavně v antegrádním a v menší míře i v retrográdních směrech přes AV uzel) a prostřednictvím dalších drah.
Na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů má bisoprolol při podávání v průměrných terapeutických dávkách méně výrazný účinek na orgány obsahující beta2-adrenergní receptory (slinivka břišní, kosterní svaly, hladké svaly periferních tepen, průdušky a dělohu) a na metabolismus sacharidů, a nezpůsobuje zadržování sodíku v těle. Závažnost aterogenního účinku se neliší od účinku propranololu.
Při použití ve vysokých dávkách má blokující účinek na oba podtypy beta-adrenergních receptorů.
Farmakologický účinek
Po perorálním podání léčiva se 80–90 % bisoprololu vstřebá z gastrointestinálního traktu. Užívání s jídlem neovlivňuje absorpci. Cmax v krevní plazmě je dosaženo po 1-3 hodinách.
Vazba na plazmatické proteiny je asi 35 %. Propustnost přes BBB a placentární bariéru, stejně jako stupeň průniku do mateřského mléka jsou nízké.
Metabolismus a vylučování
50 % podané dávky se metabolizuje v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. 50 % – vyloučeno beze změny.
T1/2 je 9-12 hodin Asi 98 % látky se vylučuje ledvinami, méně než 2 % – žlučí.
Základní informace
Stránka obsahuje informace určené pro zdravotníky. Neprovádějte žádná opatření sami, protože to může vést k negativním důsledkům. Určitě se poraďte s kvalifikovaným lékařem.
Fotografie balení tablet CORDINORM
CORDINORM 0,01 tablety N30
CORDINORM 0,005 tablety N90
CORDINORM 0,01 tablety N90