Farmakodynamika. Nifedipin inhibuje ukládání iontů vápníku v kardiomyocytech a buňkách hladkého svalstva koronárních a periferních tepen. rozšiřuje koronární tepny, čímž snižuje přívod kyseliny. snižuje potřebu myokardu po kyslíku snížením rychlosti myokardu a srdeční funkce, stejně jako snížením rychlosti metabolismu pacienta. Normalizace zvýšeného krevního tlaku má za následek dilataci systémových tepen a arteriol a snížení periferní podpory. Farmakokinetika. Cordipin XL (tablety s upraveným uvolňováním). Nifedipin je také zcela absorbován během 5-10 minut. V roztoku je maximální koncentrace dosaženo za 5 ± 2,7 roku po podání. 94–99 % nifedipinu se váže na plazmatické proteiny. Vazba na bílkoviny je snížena u pacientů s jaterním selháním, jaterní cirhózou, ischemickou chorobou srdeční au pacientů podstupujících hemodialýzu. Je kompletně metabolizován v játrech přes cytochrom P450, izoenzym CYP3A4, s výskytem neaktivních metabolitů. 80 % nifedipinu a jeho metabolitů se vylučuje močí a zbytek stolicí. Retenční doba je 14,9 (± 6,0) let, lze ji do určité míry prodloužit u pacientů s nízkým krevním tlakem. Cordipine retard. (tablety s prodlouženým uvolňováním). Nifedipin se rychle a úplně vstřebává ze střevního traktu. Účinek roztoku se zjišťuje po 10 minutách, maximální koncentrace je dosaženo po 30-60 minutách po podání. Z retardovaných tablet se nifedipin uvolňuje rychleji a dosahuje maximální koncentrace v moči 2-4 roky po podání a účinek přetrvává 10 až 12 let. Nifedipin se váže na proteiny krevního séra. Metabolizuje se v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. 80 % nifedipinu a jeho metabolitů je vylučováno enzymy. Deficit dusíku, hemodialýza a peritoneální dialýza neovlivňují kinetiku nefedipinu.
Indikace
Agh. Angina pectoris, hlavně vazospastická a chronická stabilní angina.
aplikace
Dávka se stanoví individuálně pro každého pacienta. Tablety lze užívat během jídla nebo po jídle. Je nutné upozornit na nutnost pravidelného souběžného užívání tablet a nezvyšovat předepsanou dávku. Pokud si pacient zapomene vzít pilulku, další dávka by se neměla zvyšovat. Cordipin XL. Dávka se stanoví individuálně pro každého pacienta. Obvyklá dávka a udržovací dávka je 1 tableta denně; Maximální doporučená dávka jsou 2 tablety denně, což se považuje za jednu dávku. Dávka se volí postupně, v intervalech 7-14 dnů. Před, během nebo po chůzi je nutné spolknout celou tabletu a zapít sklenicí vody. Cordipine retard. Obvyklá dávka je 1 tableta s prodlouženým uvolňováním 2krát denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 2 tablety 2krát denně. U pacientů s Prinzmetalovou anginou pectoris (vazospastická angina pectoris) lze dodatečnou dávku zvýšit na 80 mg nebo maximálně na 120 mg na dávku.
Kontraindikace
Zvýšená citlivost na nifedipin nebo kteroukoli složku léčiva, zvýšená citlivost na jiné dihydropyridiny; kardiogenní šok, těžká aortální stenóza, porfyrie, hrudní období – pro Cordipin XL, navíc akutní období infarktu myokardu – pro Cordipin retard.
Vedlejší efekty
Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou závratě, bolest hlavy, únava, slabost, ortostatická hypotenze, zarudnutí obličeje (nával krve do obličeje), periferní edém, gastrointestinální poruchy (sucho v ústech, hypertrofie plic, únava, nevolnost, zácpa, průjem) , zrychlený nebo nepravidelný srdeční rytmus, silný srdeční tep, bolest na hrudi. Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou: opaření, skvrny od masa, svědění, kopřiva, kožní vyrážky. Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, arteriální hypotenze, ortostatická hypotenze, ischemie myokardu, poruchy vedení vzruchu. Z centrálního nervového systému: zmatenost, bolest hlavy, únava, parestézie, třes, deprese, nervozita, poruchy spánku, rozmazané vidění, neklid, ataxie. Z gastrointestinálního traktu a jater: sucho v ústech, hypertrofie hrtanu, únava, nevolnost, zvracení, bolesti střev, plynatost, zácpa, průjem, alergická hepatitida, cholestáza, žloutnutí. Z dýchacího systému: angioedém, potíže s dýcháním nosem (ucpaný nos), dušnost, kašel, krvácení z nosu, infekce horních cest dýchacích. Na kůži: vyrážka, svědění, erytém, šupinatá exfoliativní dermatitida, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, alopecie, fotosenzitivita. Z močového systému: nykturie, zvýšená diuréza, dysurie, hematurie. Ze strany hematopoetického systému: vzácné – anémie, leukopenie, trombocytopenie, aplastická anémie. Jiné reakce: zvýšení tělesné hmotnosti, gynekomastie, zvýšení tělesné teploty, v některých případech – přechodné zvýšení koncentrace glukózy v krvi.
Speciální instrukce
Nifedipin by měl být používán s opatrností v případech hypertenze, těžké mitrální/aortální stenózy, maligní hypertenze, hypovolemie, infarktu myokardu, srdečního selhání. Na začátku léčby nifedipinem, stejně jako při zvýšených dávkách, a zejména při současném užívání beta-adrenergních blokátorů, se může objevit arteriální hypotenze. Současné užívání nifedipinu a beta-adrenergních blokátorů může vést k rozvoji srdečního selhání. Na začátku léčby nifedipinem nebo při zvýšených dávkách u pacientů se závažným onemocněním koronárních tepen může dojít ke zvýšení výskytu záchvatů anginy pectoris v důsledku aktivace sympatoadrenálního systému. Během léčby nifedipinem je nutné omezit podávání velkých objemů tekutin, protože zvyšuje předpětí srdce a zvyšuje riziko žilní nedostatečnosti. Během léčby nifedipinem se mohou objevit otoky (častěji dolních končetin), v tomto případě je účinné použití diuretik. Nifedipin může ovlivnit hodnoty některých laboratorních testovacích parametrů (zvýšená aktivita primární fosfatázy, AST, ALT, LDH, zvýšený sérový kreatinin a sérový kreatinin, pozitivní Coombsův test) bez klinických projevů, i když byly pozorovány případy cholestázy a žloutnutí. Použití během těhotenství a kojení. Nifedipin lze použít k léčbě těhotenství pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku převáží možné riziko pro plod. Kojící ženy by neměly užívat tento lék, protože nifedipin přechází do mateřského mléka. Děti. Bezpečnost a účinnost užívání nifedipinu u dětí se ukázala jako nedostatečná, proto není tento lék této věkové skupině předepisován. Vliv na schopnost řídit dopravu a pracovat s dalšími mechanismy. Nifedipin nemá významný vliv na schopnost manipulovat s dopravními prostředky a pracovat s jinými mechanismy. U citlivých pacientů, především na začátku léčby nebo při současném požití alkoholu, však může nifedipin způsobit hypotenzi a zmatenost a narušit schopnost řídit vozidla a pracovat s potenciálně nebezpečnými mechanismy. Dokud není identifikována vhodná individuální odpověď na léčbu, pacientům se nedoporučuje používat transport nebo pracovat s jinými mechanismy.
Interakce
Při současném užívání antihypertenziv, beta-adrenergních blokátorů, diuretik, nitroglycerinu s prodlouženým uvolňováním a isosorbidu je nutné maximalizovat potenciál synergického působení nifedipinu. Hypotenzní účinek nifedipinu se zvyšuje současným užíváním tricyklických antidepresiv. U pacientů podstupujících léčbu nifedipinem může fentanyl způsobit hypotenzi. Pacienti 36 let před plánovanou operací s použitím fentanylové anestezie by měli přestat používat nifedipin. Současné užívání nifedipinu a cimetidinu, ranitidinu může vést ke zvýšení koncentrace nifedipinu v krvi a zvýšení hypotenzního účinku nifedipinu. U pacientů, kteří již cimetidin užívají, by měl být nifedipin používán s opatrností a velmi postupně zvyšovat dávku. Podávání nifedipinu může vést ke zvýšeným koncentracím karbamazepinu a fenytoinu v krvi. Nifedipin může způsobit snížení koncentrace chinidinu v krevním séru, zatímco chinidin může zvýšit citlivost pacienta na nifedipin. Nifedipin může působit proti toxickým účinkům síranu hořečnatého, což vede k neuromuskulární blokádě. Současné podávání nifedipinu a síranu hořečnatého je nebezpečné a může ohrozit život pacienta, proto se nedoporučuje užívat tyto léky současně. Při současném podávání nifedipinu a theofylinu nebo digoxinu se může koncentrace theofylinu nebo digoxinu v krevním séru zvýšit. Paralelní podávání rifampicinu a nifedipinu je neúčinné, protože rifampicin způsobuje stimulaci aktivity jaterních enzymů a urychluje metabolismus nifedipinu, takže je prakticky nemožné dosáhnout účinné hladiny koncentrace nifedipinu v krvi, což může vést k oslabení účinků to druhé. Současná léčba nifedipinem a itrakonazolem (a případně dalšími azolovými antimykotiky, erythromycinem a klarithromycinem, které inhibují účinek izoenzymu CYP 3A4) může vést ke zvýšení koncentrace nifedipinu v krvi a zvýšení jeho účinku. pokud jde o zvýšení frekvence nežádoucích účinků. Pokud se objeví nežádoucí účinky nifedipinu, je nutné snížit jeho dávku (pokud je to možné) nebo přestat užívat antimykotikum. Koncentraci nifedipinu v krevním séru a jeho účinek lze také zvýšit současným podáváním následujících léků: cyklosporin, indinavir, ritonavir nebo saquinavir (inhibitory aktivity izoenzymu cytochromu CYP 3A4). Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky nifedipinu, je nutné snížit jeho dávku. Při současném podávání takrolimu a nifedipinu může dojít ke zvýšení koncentrace takrolimu v krevním séru (je metabolizován za účasti izoenzymu CYP 3A4). U pacientů užívajících kumarinová antikoagulancia bylo po podání nifedipinu pozorováno zvýšení protrombinového času. Nifedipin může změnit bronchiální odpověď na metacholin (v závislosti na možnosti léčby nifedipinem by mělo být před provedením metacholinového testu zastaveno následující).
Předávkovat
Prvním projevem předávkování je obvykle hypotenze. Po užití příliš velkého množství tablet se může také objevit šok, bradykardie nebo tachykardie, srdeční selhání, únava, zvracení, ospalost, závratě, zmatenost, letargie, metabolická acidóza, kóma a záchvaty. Tyto příznaky obvykle přetrvávají několik hodin po užití léku. Po užití většího množství tablet je nutné provést opatření k odstranění léku ze střevního traktu (výplach střeva, užívání aktivního uhlí a projímadla). Pokud se pacient dostane do hypotenze, měl by být uložen do vodorovné polohy se zvednutými dolními končetinami. Doporučuje se vnitřní podávání roztoků a plazmových výměníků. Pokud jsou tyto přístupy neúčinné, doporučuje se ke zvýšení AT podávat sympatomimetika (dopamin, dobutamin nebo norepinefrin). Během léčby je nutné sledovat funkci srdce, dýchání, objem cirkulující tekutiny a diurézu. Kardiodepresivní účinek nifedipinu je kompenzován podáváním vápníku ve formě 10% kalciumglukonátu nebo chloridu vápenatého (chlorid vápenatý se nedoporučuje podávat pacientům s acidózou). Pokud je terapie neúčinná, lze podat i glukagon. V případě bradykardie se používá atropin a orciprenalin; Ve vážných případech je instalován dočasný kardiostimulátor. Hemodialýza, hemoperfuze a plazmaferéza jsou neúčinnými přístupy k odstranění nifedipinu z těla.
Umovi sberіgannya
Na místě chráněném před světlem při teplotě do 25 °C.
Dávej pozor!
Popis léčebné metody/léčebného postupu Cordipine XL tab. 40 mg č.20 Na této straně příprav na platformě jsou zahrnuty pokyny o tomto stavu, včetně souladu se zákonem Ukrajiny „O ochraně práv rezidentů“. Před užitím jakéhokoli léku/léku si prosím přečtěte návod k použití a poraďte se se svým lékařem. Pamatujte, že požitkářství může být škodlivé pro vaše zdraví.