Kulaté, bikonvexní, žluté potahované tablety se zkosenými hranami.
Vzhled zlomeniny: homogenní žlutá hmota.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Selektivní blokátor kalciového kanálu (SCCB), derivát 1,4-dihydropyridinu. Má antianginózní a hypotenzní účinky. Snižuje tok extracelulárního Ca 2+ do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronárních a periferních tepen; ve vysokých dávkách inhibuje uvolňování Ca 2+ z intracelulárních zásob. V terapeutických dávkách normalizuje transmembránový proud Ca 2+, který je narušen u řady patologických stavů, především arteriální hypertenze. Neovlivňuje žilní tonus. Zlepšuje prokrvení koronárních tepen, zlepšuje prokrvení ischemických oblastí myokardu, aniž by došlo k rozvoji fenoménu „steal“, a aktivuje fungování kolaterál. Rozšířením periferních tepen snižuje celkový periferní vaskulární odpor, tonus myokardu, afterload a potřebu myokardu kyslíkem. Nemá prakticky žádný účinek na sinoatriální a atrioventrikulární uzliny a má slabou antiarytmickou aktivitu. Zvyšuje průtok krve ledvinami, způsobuje střední natriurézu. Negativní chronotropní, dromotropní a inotropní účinky jsou kompenzovány reflexní aktivací sympatoadrenálního systému a zvýšením srdeční frekvence v reakci na periferní vazodilataci.
Nástup klinického účinku je 20 minut, jeho trvání je 4–6 hodin.
Farmakokinetika
Absorpce je vysoká (více než 90 %). Biologická dostupnost je 50–70 %. Příjem potravy zvyšuje biologickou dostupnost. Má efekt prvního průchodu játry. Cmax nifedipinu v krevní plazmě po jednorázové perorální dávce 2 tablet. (ekvivalent 20 mg nifedipinu) je dosaženo po 1–3 hodinách a jeho hodnota je v průměru 28,3 ng/ml.
Proniká hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Vazba na bílkoviny krevní plazmy (albuminy) – 95%. Kompletně metabolizován v játrech.
Je vylučován ledvinami jako neaktivní metabolit (60–80 % podané dávky), 20 % žlučí. T1/2 je 2–5 hodiny.
Neexistuje žádný kumulativní účinek. Chronické selhání ledvin, hemodialýza a peritoneální dialýza neovlivňují farmakokinetiku.
U pacientů s poruchou funkce jater je celková clearance snížena a T zvýšen.1/2 .
Při dlouhodobém užívání (2–3 měsíce) vzniká tolerance k léku.
Indikace
- chronická stabilní angina pectoris (námahová angina);
- Prinzmetalova angina pectoris (variantní angina);
- arteriální hypertenze.
Kontraindikace
- přecitlivělost na nifedipin a jiné deriváty 1,4-dihydropyridinu nebo jiné složky léčiva;
- arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 90 mm Hg);
- kardiogenní šok, kolaps;
- chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace, závažná aortální stenóza;
- nestabilní angina pectoris;
- akutní infarkt myokardu (první 4 týdny);
těhotenství (I trimestr);
- období laktace;
- současné užívání s rifampicinem.
S opatrností: stenóza mitrální chlopně, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, těžká bradykardie nebo tachykardie, syndrom nemocného sinu, maligní hypertenze, hypovolemie, těžké cerebrovaskulární příhody, infarkt myokardu se selháním levé komory, gastrointestinální obstrukce, selhání ledvin a jater, hemodialýza (kvůli riziku arteriálního tlaku ), těhotenství (II. a III. trimestr), věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena), současné užívání beta-blokátorů, digoxin.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Uvnitř, po jídle, bez žvýkání a s dostatečným množstvím tekutiny.
Dávkování léku volí lékař individuálně, v souladu se závažností onemocnění a citlivostí pacienta na lék. U pacientů se současnými závažnými cerebrovaskulárními onemocněními a u starších pacientů by měla být dávka snížena.
Současný příjem potravy zpomaluje, ale nesnižuje vstřebávání účinné látky z gastrointestinálního traktu.
Doporučené dávkování pro dospělé:
Chronická stabilní a vazospastická angina pectoris
Počáteční dávka je 10 mg (1 tableta) 2–3krát denně. Pokud klinický účinek není dostatečně výrazný, dávka léku se postupně zvyšuje na 2 tablety. (20 mg) 1-2krát denně. Maximální denní dávka je 40 mg (4 tablety).
Esenciální hypertenze
Průměrná denní dávka je 10 mg (1 tableta) 2-3krát denně. Pokud není klinický účinek dostatečně výrazný, je možné postupně zvyšovat dávku léku na 20 mg (2 tablety) 2krát denně. Maximální denní dávka je 40 mg (4 tablety).
Při předepisování dvakrát denně by měl být minimální interval mezi dávkami alespoň 2 hodiny.
Délku průběhu léčby určuje ošetřující lékař.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Ze strany SSS: tachykardie, bušení srdce, arytmie, periferní edém (kotníky, chodidla, holeně), projevy nadměrné vazodilatace (asymptomatický pokles krevního tlaku, rozvoj nebo zhoršení srdečního selhání, návaly horka v obličeji, hyperémie v obličeji, pocit tepla), výrazné pokles krevního tlaku (vzácné), synkopa. U některých pacientů, zejména na začátku léčby nebo při zvýšení dávky, může dojít k záchvatům anginy pectoris a v ojedinělých případech k rozvoji infarktu myokardu, který vyžaduje vysazení léku.
Ze strany centrálního nervového systému: bolest hlavy, závratě, celková slabost, zvýšená únava, ospalost. Při dlouhodobém užívání léku ve vysokých dávkách – parestézie končetin, třes, extrapyramidové (parkinsonské) poruchy (ataxie, maskovitý obličej, šouravá chůze, třes rukou a prstů, potíže s polykáním), deprese.
Z trávicího systému: dyspepsie (nevolnost, průjem nebo zácpa), sucho v ústech, plynatost, zvýšená chuť k jídlu. Zřídka – hyperplazie dásní, která po vysazení léku úplně zmizí. Při dlouhodobém užívání – dysfunkce jater (intrahepatální cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz).
Z pohybového aparátu: artritida, myalgie, otoky kloubů, křeče v horních a dolních končetinách.
Alergické reakce: zřídka – svědění kůže, kopřivka, exantém, autoimunitní hepatitida, exfoliativní dermatitida, fotodermatitida, anafylaktické reakce.
Ze strany hematopoetických orgánů: anémie, leukopenie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura, agranulocytóza.
Z močového systému: zvýšená denní diuréza, zhoršení funkce ledvin (u pacientů s renálním selháním).
Ostatní: vzácně – zhoršení zraku (včetně přechodné slepoty při maximální koncentraci nifedipinu v krevní plazmě), gynekomastie (u starších pacientů zcela vymizí po vysazení), galaktorea, hyperglykémie, plicní edém, bronchospasmus, zvýšení tělesné hmotnosti.
Interakce
Při současném užívání jiných antihypertenziv, stejně jako tricyklických antidepresiv, nitrátů, cimetidinu, inhalačních anestetik, diuretik, může být hypotenzní účinek nifedipinu zvýšen.
CCCB mohou dále zvyšovat negativně inotropní účinek antiarytmik, jako je amiodaron a chinidin.
Když je nifedipin kombinován s nitráty, tachykardie se zvyšuje.
Diltiazem inhibuje metabolismus nifedipinu v těle, což může vyžadovat snížení dávky nifedipinu, pokud jsou tyto léky předepisovány současně.
Snižuje koncentraci chinidinu v krevní plazmě.
Zvyšuje koncentraci digoxinu a theofylinu v krevní plazmě.
Současné podávání rifampicinu zrychluje metabolismus nifedipinu;
Při současném podávání s cefalosporiny (např. cefixim) může dojít ke zvýšení koncentrace cefalosporinů v krvi.
Sympatomimetika, NSAID (útlum syntézy PG v ledvinách a zadržování sodíkových iontů a tekutin v těle), estrogeny (zadržování tekutin v těle) snižují hypotenzní účinek.
Nifedipin může vytěsnit léky s vysokým stupněm vazby (včetně nepřímých antikoagulancií – deriváty kumarinu a indandionu, antikonvulziva, NSAID, chinin, salicyláty, sulfinpyrazon) z vazby na proteiny, v důsledku čehož může dojít ke zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě.
Nifedipin inhibuje metabolismus prazosinu a dalších alfa-blokátorů, což může vést ke zvýšení hypotenzního účinku.
V případě potřeby se dávka vinkristinu snižuje, protože Nifedipin zpomaluje jeho vylučování z těla, což může vést ke zvýšení nežádoucích účinků.
Lithiové přípravky mohou zvýšit toxické účinky (nauzea, zvracení, průjem, ataxie, třes, tinitus).
Při současném podávání prokainamidu, chinidinu a dalších léků, které způsobují prodloužení QT intervalu, se zvyšuje riziko významného prodloužení QT intervalu.
Grapefruitová šťáva inhibuje metabolismus nifedipinu v těle, proto je během léčby nifedipinem kontraindikována.
Nifedipin je metabolizován systémem cytochromu P450 3A, proto současné užívání léků, které tento systém inhibují, může vést k interakci mezi tímto lékem a nifedipinem: například makrolidy, antivirotika (například amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir nebo saquinavir); Antifungální látky azolové skupiny (ketokonazol, itrakonazol nebo flukonazol) způsobují zvýšení koncentrace nifedipinu v krevní plazmě.
S přihlédnutím ke zkušenostem s používáním nimodipinu BMCC nelze vyloučit podobné interakce s nifedipinem: karbamazepin, fenobarbital mohou způsobit snížení koncentrace nifedipinu v krevní plazmě; a kyselina valproová – zvýšení koncentrace nifedipinu v krevní plazmě.
Nadměrná dávka
Příznaky: bolest hlavy, zčervenání obličeje, prodloužený výrazný pokles krevního tlaku, potlačení funkce sinusového uzlu, bradykardie/tachykardie, bradyarytmie. Při těžké otravě – ztráta vědomí, kóma.
Léčba: symptomatická. V případě těžké otravy (kolaps, deprese sinusového uzlu) se provádí výplach žaludku (v případě potřeby tenké střevo), předepisuje se aktivní uhlí. Protijed je indikováno nitrožilní podání 10% chloridu vápenatého nebo kalcium glukonátu s následným přechodem na dlouhodobou infuzi. Při výrazném poklesu krevního tlaku je indikováno pomalé intravenózní podání dopaminu, dobutaminu, adrenalinu nebo noradrenalinu. Doporučuje se sledovat hladiny glukózy (může se snížit uvolňování inzulínu) a elektrolytů v krvi (K+, Ca2+). V případě rozvoje srdečního selhání – intravenózní podání strofantinu. Při poruchách vedení – atropin, isoprenalin nebo umělý kardiostimulátor.
Doporučuje se hemodialýza, plazmaferéza.
Zvláštní instrukce
Během období léčby je nutné zdržet se užívání ethanolu.
Léčbu lékem se doporučuje ukončit postupně.
Je třeba mít na paměti, že angina pectoris se může objevit na začátku léčby, zejména po nedávném náhlém vysazení beta-blokátorů (poslední je třeba vysazovat postupně).
Současné podávání beta-blokátorů by mělo být prováděno pod přísným lékařským dohledem, protože to může způsobit nadměrné snížení krevního tlaku a v některých případech i zhoršení příznaků srdečního selhání.
V případech těžkého srdečního selhání se lék dávkuje s velkou opatrností.
Diagnostická kritéria pro předepisování léku na vazospastickou anginu pectoris jsou: klasický klinický obraz doprovázený zvětšením ST segmentu, výskyt ergonovinou indukované anginy pectoris nebo spazmu koronárních tepen, detekce koronárního spasmu při angiografii nebo detekce vazospastické komponenty bez potvrzení (například s jiným prahem stresu nebo s nestabilní angínou, kdy datové EKG ukazuje přechodný vazospasmus).
U pacientů s těžkou obstrukční kardiomyopatií existuje riziko zvýšené frekvence, závažnosti a trvání záchvatů anginy pectoris po užití nifedipinu; V tomto případě je nutné lék vysadit.
U pacientů s nevratným selháním ledvin, na hemodialýze, s vysokým krevním tlakem a sníženým celkovým krevním objemem by měl být lék používán s opatrností, protože je možný prudký pokles krevního tlaku. Pacienti s poruchou funkce jater jsou pečlivě sledováni; V případě potřeby se dávka léčiva sníží a/nebo se použijí jiné lékové formy nifedipinu.
Pokud je nutná operace v celkové anestezii, musí být anesteziolog informován o léčbě pacienta nifedipinem.
V některých případech během oplodnění in vitro způsobuje BCC změny v hlavové části spermií, které mohou vést k dysfunkci spermií. V případech, kdy opakované oplodnění in vitro z nejasného důvodu selhalo, lze za možnou příčinu selhání považovat použití blokátorů kalciových kanálů, včetně nifedipinu.
Během léčby je možné získat falešně pozitivní výsledek pro přímý Coombsův test a laboratorní testy na antinukleární protilátky. Při stanovení kyseliny vanilmandlové v moči spektrofotometrií může nifedipin způsobit falešně zvýšené výsledky, ale nifedipin neovlivňuje výsledky testů prováděných pomocí vysokoúčinné kapalinové chromatografie.
Souběžná léčba nifedipinem, disopyramidem a flekainamidem by měla být prováděna s opatrností kvůli možnému zesílení inotropního účinku.
Vliv na schopnost řídit auto a další mechanismy
Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.
Forma vydání
Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, 10 mg. 10 tablet každý. v PVC/hliníkovém blistru; 3 blistry v kartonové krabičce. 50 nebo 100 tablet. v hnědé skleněné lahvičce s bílou LDPE zátkou s vyraženým nápisem „AWD“; 1 fl v kartonové krabici.
Производитель
Právnická osoba, na jejíž jméno bylo osvědčení o registraci vydáno: Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Izrael.
Výrobce: Menarini-Von Heyden GmbH Leipziger Strasse 7-13, 01097 Drážďany, Německo
nebo Pliva Hrvatska d.o.o. Prilaz Baruna Filipovića 25, 10000 Záhřeb, Chorvatská republika.
Adresa pro příjem reklamací: 119049, Moskva, st. Shabolovka, 10, bldg.1/
Tel.: (495) 644-22-34, fax: (495) 644-22-35/36.
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
5 let.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let
Datum aktualizace: 03.05.2024
Analogy (synonyma) léku Corinfar ®
Na základě oficiálních pokynů k použití léku, schválených výrobcem a připravených pro tištěné vydání průvodce Vidal 2017.
Datum aktualizace: 2021.07.28
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Nadměrná dávka
- Lékové interakce
- Podmínky dovolené z lékáren
- Podmínky skladování
- Datum vypršení platnosti
- Kontakty pro odvolání
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
Kontakty pro dotazy:
ATX kód: C08CA05 (Nifedipin)
Účinná látka: nifedipin (nifedipin)
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, 10 mg: 30, 50 nebo 100 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Corinfar ®
Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním jsou žluté, kulaté, bikonvexní, se zkosenými neporušenými hranami a jednotného vzhledu; pohled v řezu – homogenní hmota žluté barvy.
| Tabulka 1. | |
| nifedipin | 10 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 15.8 mg, bramborový škrob – 15.7 mg, mikrokrystalická celulóza – 15.5 mg, povidon K25 – 2.7 mg, stearát hořečnatý – 0.3 mg.
Složení obalu: hypromelóza – 2.88 mg, makrogol 6000 – 0.48 mg, makrogol 35000 – 0.22 mg, barvivo chinolinová žluť (E104) – 0.27 mg, oxid titaničitý (E171) – 0.77 mg, mastek – 0.38 mg
10 ks. — blistry (3) — kartonové obaly × .
50 ks. — hnědé skleněné lahve (1) — kartonové obaly × .
100 ks. — hnědé skleněné lahve (1) — kartonové obaly × .
× lze aplikovat další ochranné nálepky.
Klinická a farmakologická skupina: Blokátor kalciových kanálů
Farmakoterapeutická skupina: BMKK
Farmakologický účinek
Selektivní blokátor kalciového kanálu (SCCB), derivát 1,4-dihydropyridinu. Má antianginózní a hypotenzní účinky. Snižuje tok extracelulárního Ca 2+ do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronárních a periferních tepen; ve vysokých dávkách inhibuje uvolňování Ca 2+ z intracelulárních zásob.
V terapeutických dávkách normalizuje transmembránový proud Ca 2+, který je narušen u řady patologických stavů, především arteriální hypertenze. Neovlivňuje žilní tonus. Zlepšuje prokrvení koronárních tepen, zlepšuje prokrvení ischemických oblastí myokardu, aniž by došlo k rozvoji fenoménu „steal“, a aktivuje fungování kolaterál.
Rozšířením periferních tepen snižuje celkový periferní vaskulární odpor, tonus myokardu, afterload a potřebu myokardu kyslíkem. Nemá prakticky žádný účinek na sinoatriální uzel a AV uzel a má slabou antiarytmickou aktivitu.
Zvyšuje průtok krve ledvinami, způsobuje střední natriurézu.
Negativní chronotropní, dromotropní a inotropní účinky jsou kompenzovány reflexní aktivací sympatoadrenálního systému a zvýšením srdeční frekvence v reakci na periferní vazodilataci.
Nástup klinického účinku je 20 minut a jeho trvání je 4-6 hodin.
Při dlouhodobém užívání (2-3 měsíce) vzniká tolerance k léku.
Farmakokinetika
Absorpce je vysoká (více než 90 %). Biologická dostupnost je 50-70%. Příjem potravy zvyšuje biologickou dostupnost. Má efekt „prvního průchodu“ játry. C max nifedipinu v krevní plazmě po jednorázovém perorálním podání 2 tablet (odpovídá 20 mg nifedipinu) je dosaženo po 1-3 hodinách a její hodnota je v průměru 28.3 ng/ml.
Vazba na plazmatické bílkoviny (albumin) je 95 %.
Proniká hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.
Neexistuje žádný kumulativní účinek.
Metabolismus a vylučování
Kompletně metabolizován v játrech.
T 1/2 je 2-5 hodin Vylučuje se ledvinami jako neaktivní metabolit (60-80% přijaté dávky), 20% – žlučí.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Chronické selhání ledvin, hemodialýza a peritoneální dialýza neovlivňují farmakokinetiku.
U pacientů s jaterní insuficiencí se celková clearance snižuje a T 1/2 se zvyšuje.
Indikace pro lék Corinfar ®
| Kód ICD-10 | čtení |
| I10 | Esenciální [primární] hypertenze |
| I20.1 | Angina s prokázaným spasmem (Prinzmetalova angina pectoris, variantní angina pectoris) |
| I20.8 | Jiné formy anginy pectoris (stabilní angina pectoris, angina z námahy, koronární pomalý průtokový syndrom) |
Dávkovací režim
Perorálně po jídle, bez žvýkání a s dostatečným množstvím tekutiny. Dávkování léku volí lékař individuálně v souladu se závažností onemocnění a citlivostí pacienta na lék. U pacientů se současnými závažnými cerebrovaskulárními onemocněními a u starších pacientů by měla být dávka léku snížena.
Současný příjem potravy zpomaluje, ale nesnižuje absorpci nifedipinu z gastrointestinálního traktu.
Chronická stabilní a vazospastická angina pectoris
Počáteční dávka: 10 mg (1 tableta) 2-3krát denně. Pokud klinický účinek není dostatečně výrazný, dávka léku se postupně zvyšuje na 2 tablety. (20 mg) 1-2krát denně. Maximální denní dávka je 40 mg (4 tablety/den).
Průměrná denní dávka je 10 mg (1 tableta) 2-3krát denně.
Pokud není klinický účinek dostatečně výrazný, je možné postupně zvyšovat dávku léku na 20 mg (2 tablety) 2krát denně. Maximální denní dávka je 40 mg (4 tablety/den).
Při předepisování dvakrát denně by měl být minimální interval mezi dávkami alespoň 2 hodiny.
Délku průběhu léčby určuje ošetřující lékař.
Nežádoucí účinek
Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, bušení srdce, arytmie, periferní edém (kotníky, chodidla, bérce), projevy nadměrné vazodilatace (asymptomatický pokles krevního tlaku, rozvoj nebo zhoršení srdečního selhání, „návaly“ krve do pokožky obličeje , hyperémie kůže obličeje, pocit tepla), výrazné snížení krevního tlaku (vzácné), synkopa. U některých pacientů, zejména na začátku léčby nebo při zvýšení dávky, může dojít k záchvatům anginy pectoris a v ojedinělých případech k rozvoji infarktu myokardu, který vyžaduje vysazení léku.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, celková slabost, zvýšená únava, ospalost. Při dlouhodobém užívání léku ve vysokých dávkách – parestézie končetin, třes, extrapyramidové (parkinsonské) poruchy (ataxie, “masková” tvář, šouravá chůze, třes rukou a prstů, potíže s polykáním), deprese.
Z trávicího systému: dyspepsie (nevolnost, průjem nebo zácpa), sucho v ústech, plynatost, zvýšená chuť k jídlu; zřídka – hyperplazie dásní, která zcela zmizí po vysazení léku; při dlouhodobém užívání – jaterní dysfunkce (intrahepatální cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz).
Z pohybového aparátu: artritida, myalgie, otoky kloubů, křeče horních a dolních končetin.
Alergické reakce: vzácné – svědění kůže, kopřivka, exantém, autoimunitní hepatitida, exfoliativní dermatitida, fotodermatitida, anafylaktické reakce.
Z hematopoetického systému: anémie, leukopenie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura, agranulocytóza.
Z močového systému: zvýšení denní diurézy, zhoršení funkce ledvin (u pacientů s renálním selháním).
Ostatní: vzácně – zrakové postižení (včetně přechodné slepoty při maximální koncentraci nifedipinu v krevní plazmě), gynekomastie (u starších pacientů zcela vymizí po vysazení léku), galaktorea, hyperglykémie, plicní edém, bronchospasmus, přírůstek hmotnosti.
Kontraindikace pro použití
S opatrností: stenóza mitrální chlopně, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, těžká bradykardie nebo tachykardie, SSS, maligní arteriální hypertenze, hypovolemie, těžké cerebrovaskulární příhody, infarkt myokardu se selháním levé komory, gastrointestinální obstrukce, selhání ledvin a jater, riziko hemodialýzy (kvůli riziku arteriální hypotenze), II. a III. trimestr těhotenství, dětství a dospívání do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena), současné užívání beta-blokátorů, digoxin.
Použití v těhotenství a laktaci
Lék je kontraindikován v prvním trimestru těhotenství a během laktace.
S opatrností: lék by měl být předepsán v II a III trimestru těhotenství.
Aplikace pro porušení funkce jater
S opatrností: selhání jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
S opatrností: selhání ledvin
Použití u dětí
S opatrností: věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).
Zvláštní instrukce
Během období léčby je nutné zdržet se užívání ethanolu. Léčbu lékem se doporučuje vysazovat postupně.
Je třeba mít na paměti, že angina pectoris se může objevit na začátku léčby, zejména po nedávném náhlém vysazení beta-blokátorů (poslední je třeba vysazovat postupně).
Současné podávání beta-blokátorů by mělo být prováděno pod pečlivým lékařským dohledem, protože to může způsobit nadměrné snížení krevního tlaku a v některých případech i zhoršení příznaků srdečního selhání.
V případech těžkého srdečního selhání se lék dávkuje s velkou opatrností.
Diagnostická kritéria pro předepisování léku na vazospastickou anginu pectoris jsou: klasický klinický obraz doprovázený zvětšením ST segmentu, výskyt ergonovinou indukované anginy pectoris nebo spazmu koronárních tepen, detekce koronárního spasmu při angiografii nebo detekce vazospastické komponenty bez potvrzení (například s jiným prahem stresu nebo s nestabilní anginou pectoris, kdy údaje EKG naznačují přechodný vazospasmus).
U pacientů s těžkou obstrukční kardiomyopatií existuje riziko zvýšené frekvence, závažnosti a trvání záchvatů anginy pectoris po užití nifedipinu; V tomto případě je nutné lék vysadit.
U pacientů s ireverzibilním selháním ledvin, na hemodialýze, s vysokým krevním tlakem a sníženým objemem cirkulující krve by měl být lék používán s opatrností, protože je možný prudký pokles krevního tlaku. Pacienti s poruchou funkce jater jsou pečlivě sledováni; V případě potřeby se dávka léčiva sníží a/nebo se použijí jiné lékové formy nifedipinu.
Pokud je nutný chirurgický zákrok v anestezii, je nutné informovat anesteziologa o léčbě pacienta nifedipinem.
V některých případech během in vitro fertilizace způsobila BMC změny v hlavové části spermií, které mohou vést k dysfunkci spermií. V případech, kdy opakované oplodnění in vitro z nejasného důvodu selhalo, lze za možnou příčinu selhání považovat použití blokátorů kalciových kanálů, včetně nifedipinu.
Během léčby je možné získat falešně pozitivní výsledek pro přímý Coombsův test a laboratorní testy na antinukleární protilátky.
Při stanovení kyseliny vanilmandlové v moči spektrofotometrií může nifedipin způsobit falešně zvýšený výsledek, nifedipin však neovlivňuje výsledky testů prováděných pomocí HPLC.
Souběžná léčba nifedipinem, disopyramidem a flekainidem by měla být prováděna s opatrností kvůli možnému zesílení inotropního účinku.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během léčebného období musí být pacienti opatrní při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Nadměrná dávka
Příznaky: bolest hlavy, zčervenání obličeje, dlouhodobý výrazný pokles krevního tlaku, potlačení funkce sinusového uzlu, bradykardie/tachykardie, bradyarytmie. Při těžké otravě – ztráta vědomí, kóma.
Léčba: symptomatická terapie. V případě těžké otravy (kolaps, deprese sinusového uzlu) se provádí výplach žaludku (v případě potřeby tenké střevo), předepisuje se aktivní uhlí. Protijed je indikováno nitrožilní podání 10% chloridu vápenatého nebo kalcium glukonátu s následným přechodem na dlouhodobou infuzi. Při výrazném poklesu krevního tlaku je indikováno pomalé intravenózní podání dopaminu, dobutaminu, adrenalinu nebo noradrenalinu. Doporučuje se sledovat hladiny glukózy (může se snížit uvolňování inzulínu) a elektrolytů v krvi (K+, Ca2+). V případě rozvoje srdečního selhání – intravenózní podání strofantinu. Při poruchách vedení – atropin, isoprenalin nebo umělý kardiostimulátor. Hemodialýza není účinná, doporučuje se plazmaferéza.
Lékové interakce
Při současném užívání jiných antihypertenziv, stejně jako tricyklických antidepresiv, nitrátů, cimetidinu, inhalačních anestetik, diuretik, může být hypotenzní účinek nifedipinu zvýšen.
CCCB mohou dále zvyšovat negativně inotropní účinek antiarytmik, jako je amiodaron a chinidin.
Když je nifedipin kombinován s nitráty, tachykardie se zvyšuje.
Diltiazem inhibuje metabolismus nifedipinu v těle, což může vyžadovat snížení dávky nifedipinu, pokud jsou tyto léky předepisovány současně.
Snižuje koncentraci chinidinu v krevní plazmě.
Zvyšuje koncentraci digoxinu a theofylinu v krevní plazmě.
Současné podávání rifampicinu zrychluje metabolismus nifedipinu;
Při současném podávání s cefalosporiny (např. cefixim) se může koncentrace cefalosporinů v krvi zvýšit.
Sympatomimetika, NSAID (útlum syntézy prostaglandinů v ledvinách a zadržování sodíkových iontů a tekutin v těle), estrogeny (zadržování tekutin v těle) snižují hypotenzní účinek.
Nifedipin může vytěsnit léky s vysokým stupněm vazby (včetně nepřímých antikoagulancií – deriváty kumarinu a indandionu, antikonvulziva, NSAID, chinin, salicyláty, sulfinpyrazon) z vazby na proteiny, v důsledku čehož může dojít ke zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě.
Nifedipin inhibuje metabolismus prazosinu a dalších alfa-blokátorů, což může vést ke zvýšení hypotenzního účinku.
V případě potřeby se dávka vinkristinu snižuje, protože Nifedipin zpomaluje jeho vylučování z těla, což může vést ke zvýšení nežádoucích účinků.
Lithiové přípravky mohou zvýšit toxické účinky (nauzea, zvracení, průjem, ataxie, třes, tinitus).
Při současném podávání prokainamidu, chinidinu a dalších léků, které způsobují prodloužení QT intervalu, se zvyšuje riziko významného prodloužení QT intervalu.
Grapefruitová šťáva inhibuje metabolismus nifedipinu v těle, proto je během léčby nifedipinem kontraindikována.
Nifedipin je metabolizován izoenzymem CYP3A, proto současné užívání léků, které inhibují tento systém, může vést k interakci mezi tímto lékem a nifedipinem: například makrolidy, antivirotika (například amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir nebo saquinavir ), antimykotika skupiny Azoly (ketokonazol, itrakonazol nebo flukonazol) způsobují zvýšení koncentrace nifedipinu v krevní plazmě.
S přihlédnutím ke zkušenostem s používáním nimodipinu BMCC nelze vyloučit podobné interakce s nifedipinem: karbamazepin a fenobarbital mohou způsobit snížení koncentrace nifedipinu v krevní plazmě a kyselina valproová může způsobit zvýšení koncentrace nifedipinu v krevní plazmě. krevní plazma.
Podmínky uchovávání léku Corinfar ®
Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, chráněn před světlem při teplotě nepřesahující 25 °C.