Coriol: farmakologická skupina, farmakokinetika a mechanismus účinku
Aktivní složkou léku Coriol je karvedilol. Je to neselektivní β-blokátor. Ovlivňuje α- a β-adrenergní receptory. Účinek na β-adrenergní receptory snižuje srdeční frekvenci, snižuje srdeční výdej, což způsobuje pokles hladiny arteriálního tlaku. Účinná látka, karvedilol, racemát; Enantiomery se liší svými účinky a metabolismem. S(-) enantiomer má blokující aktivitu proti α1- a β-adrenergním receptorům a R(+) enantiomer má blokující aktivitu pouze proti α1-adrenergním receptorům. Tlak v pravé síni a v plicnici klesá. Blokáda alfa-adrenergních receptorů způsobuje periferní vazodilataci a sníženou vaskulární podporu, což snižuje srdeční zátěž. Zavdyaki tsimu:
- vývoj anginy pectoris je opožděn;
- Zvyšuje se podíl výstupu z levé strany.
U pacientů s hypertenzí a normální vaskulární funkcí karvedilol snižuje vaskulární rezistenci. Plazmatické hladiny karvedilolu byly v průměru o 50 % vyšší u pacientů s poruchou funkce ledvin.
Zasib se aktivně váže na proteiny krevní plazmy. Koncentrace v krvi způsobuje, že je jen o málo nižší než koncentrace účinné látky v léku. Poté se hodí do pece, kde se začne rozpadat. Díky tomu se biologická dostupnost léku blíží 30 %. Zvýšená biologická dostupnost je možná u pacientů s jaterní cirhózou nebo poruchou jaterních funkcí.
Indikace pro použití
Lék Coriol se používá k léčbě následujících stavů:
- Esenciální hypertenze (jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými léky).
- Chronické srdeční selhání (jako součást terapie).
- Stabilní angina pectoris (jako doplněk standardní terapie diuretiky, digoxinem nebo ACE inhibitory) k prevenci progrese onemocnění u pacientů se srdečním selháním třídy II-III podle klasifikace NYHA (New York Heart Association).
Uvolňovací forma, vlastnosti a dávkovací režim
Léčivý přípravek Coryol se vyrábí pouze ve formě tablet. Tablety obsahují 12,5 nebo 25 mg karvedilolu. Jsou zataveny v blistrech po 7, 10 nebo 14 jednotkách nebo po 2, 3 nebo 4 blistrech v krabičce.
Cena za Coriola se liší. Aktuální cenu zjistíte na webu MIS Lékárna 9-1-1.
Lék se užívá perorálně po jídle s vodou, aby se zabránilo rozvoji ortostatické hypotenze. Začněte stezku s nízkými dávkami.
- Chronické srdeční selhání – počáteční dávka 3,125 mg denně, optimální dávky v pořadí růstu – 6,25; 12,5; 25 mg za dobu. Je nutné přestat na maximální dávce s uspokojivou snášenlivostí.
- Esenciální hypertenze – existují 2 způsoby podávání. První je 1krát denně ráno po jídle (12,5 mg), druhý je 6,25 mg večer. Po 2 dnech zvyšte dávku na 25 mg na dávku, po dvou týdnech – 50 mg na dávku.
- Stabilní angina pectoris – 12,5 mg dvakrát denně, poté 25 mg dvakrát denně.
Coriol se nedoporučuje u pacientů s těžkou poruchou funkce jater. Coriol si můžete objednat a koupit na webu MIS Pharmacy 9-1-1. Uvedené schéma neslouží jako návod k použití. Lékař předepisuje individuální léčebný plán. Přerušení pravidelného užívání léků by mělo být ukončeno postupně, snižovat dávku během 2 týdnů.
Chronické srdeční selhání. Ve většině případů pacientů s chronickým srdečním selháním by měl být karvedilol podáván jako doplněk k léčbě diuretiky, ACE inhibitory, digitalisem a/nebo vazodilatátory. Začátek léčby musí proběhnout v nemocnici pod dohledem lékaře. Dávka karvedilolu by se neměla zvyšovat, dokud nejsou pod kontrolou symptomy spojené se zvýšeným srdečním selháním nebo arteriální hypotenzí v důsledku těžké vazodilatace.
Antiarytmika. Při současném užívání karvedilolu s blokátory kalciových kanálů, jako je verapamil a diltiazem, nebo jinými antiarytmiky, zejména amiodaronem, je nutné sledovat ukazatele krevního tlaku a EKG, proto je třeba se jejich současnému intravenóznímu podání vyhnout.
Použití během těhotenství a kojení
Klinické studie byly prováděny pouze na zvířatech. To neposkytuje jasné vysvětlení toho, jak Coriol ovlivňuje vývoj plodu. V těhotenství je kontraindikován. Karvedilol může přecházet do mateřského mléka, nedoporučuje se užívat během kojení.
Použití v dětském pokoji
Neexistují žádné klinické studie o bezpečném použití přípravku Coriola u dětí. Lék je kontraindikován pro děti.
Vliv na řízení auta
Zasib může způsobit hypotenzi a záchvaty zmatenosti. Nedoporučuje se kombinovat užívání drogy s výfukovými plyny automobilů.
Skupiny pacientů vyžadující ochrannou péči
Ochranné opatření je vyžadováno u skupin pacientů, kteří mají následující onemocnění:
- diabetes;
- thyrotoxikóza;
- periferní arteriální angiopatie;
- psoriáza;
- odolnost vůči anafylaxi.
Kontraindikace k použití
Tablety Coriol se nepoužívají u následujících patologií:
- Srdeční: dekompenzace nebo nestabilita srdečního selhání, atrioventrikulární blok, kromě prvního stadia, výrazná bradykardie nebo arteriální hypotenze, kardiogenní šok, variantní angina pectoris.
- Legeni: legeni hypertenze, CHOPN, bronchiální astma.
- Syndrom nemocného sinu (včetně sinoatriálního bloku).
- Současné intravenózní podávání verapamilu, diltiazemu nebo jiných antiarytmik (zejména antiarytmik třídy I).
- Metabolické: feochromocytom, intolerance galaktózy, Lappův deficit laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce, metabolická acidóza.
Předávkovat
Příznaky a projevy. V případě předávkování může dojít k hypotenzi, bradykardii, srdečnímu selhání, kardiogennímu šoku a zástavě srdce. Mohou se také objevit problémy s dýcháním, bronchospasmus, zvracení, zhoršený úsudek a generalizovaná stolice.
Zacházení. Prvních několik hodin po užití léku lze použít propláchnutí zkumavky nebo vyvolání zvracení. Kromě celkové podpůrné léčby je nutné v podmínkách jednotky intenzivní péče ověřit a případně upravit důležité životní parametry.
Vedlejší efekty
Nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky jsou:
- Na straně kardiovaskulárního systému: hypotenze, bradykardie, angina pectoris, ztráta vědomí, otoky, srdeční selhání.
- Z dýchacího systému: dušnost, příznaky bronchospasmu, otok nohy.
- Na straně nikotinu a onemocnění močových cest: často – nedostatek nikotinu a narušení funkce nikotinu u pacientů s difuzním cévním onemocněním a/nebo základním nedostatkem nikotinu, poruchy močových cest; velmi vzácné – retence moči u žen, hematurie, albuminurie, glukosurie, hyperurikémie.
- Na straně metabolismu a nervového systému: bolesti břicha, únava, průjem, zhoršená kontrola glykémie (hyperglykémie, hypoglykémie) u pacientů se stávajícím diabetem.
- Alergické reakce.
Běžné použití
Účinky karvedilolu mohou zesílit některá antiarytmika, narkotika, antihypertenziva, léky na léčbu anginy pectoris, jiné betablokátory (např. ve formě očních kapek), léky snižující hladinu katecholaminů (např. inhibitory monoaminooxidázy, reserpin) a srdeční glykosidy. Proto musí být dávka těchto léků a Corioly vybrána s opatrností.
Léky Coriol, pokud jsou užívány současně s jinými léky, vykazují následující interakce a účinky:
- Digoxin – při kombinovaném užívání se doba trvání digoxinu v těle prodlužuje.
- Induktory nebo inhibitory P-glykoproteinu, CYP2D6, CYP2D9 – karvedilol je inhibitor P-glykoproteinu, proto se biologická dostupnost léků transportovaných P-glykoproteinem může zvýšit při současném užívání s karvedilolem. Inhibitory, stejně jako induktory CYP2D6 a CYP2D9, mohou stereoselektivně měnit systémový nebo presystémový metabolismus karvedilolu, a to snížením nebo snížením koncentrace R- a S-karvedilolu v krevní plazmě.
- Fluoxetin inhibuje metabolismus karvedilolu.
- β-agonisté jsou antagonisté.
- Stimulanty jaterního metabolismu – snižují biologickou dostupnost karvedilolu.
- Antiarytmika – mohou narušit srdeční rytmus. Při současném podávání karvedilolu a diltiazemu byly pozorovány občasné případy poruchy vedení vzruchu (vzácně s poruchou hemodynamiky). Při současném užívání karvedilolu a amiodaronu (perorálně) nebo antiarytmik třídy I je nutné pečlivě sledovat stav pacienta. Brzy po zahájení léčby betablokátory byl u pacientů, kteří současně užívali amiodaron, hlášen rozvoj bradykardie, srdečního selhání a fibrilace síní. Existuje riziko rozvoje srdečního selhání v důsledku intravenózní terapie antiarytmiky třídy Ia nebo Ic.
- NPZZ – dochází ke zvýšení arteriálního tlaku.
- Inzulin – Carvedilol zesiluje jeho účinek.
- Karvedilol inhibuje metabolismus cyklosporinu.
Seznam wikilistů
- Kompendium – léčivé přípravky;
- Státní registr léčiv;
- JAMA.
Chronické srdeční selhání (jako součást kombinované terapie).
Kontraindikace
AV blokáda II a III, těžká bradykardie, dekompenzované srdeční selhání, šok, bronchiální astma, anamnéza chronických plicních onemocnění s broncho-obstrukčním syndromem, jaterní selhání, těhotenství, kojení, přecitlivělost na karvedilol.
Struktura
1 tableta obsahuje:
účinná látka aceklofenak 200,0 mg;
pomocné látky: mikrokrystalická celulóza 159,5 mg, povidon-K30 19,5 mg, sodná sůl kroskarmelózy 9,7 mg, natrium-stearylfumarát 15,3 mg; poloxamer 407 4,5 mg, hypromelosa 40,5 mg, karbomer 941 2,5 mg.
Složení pláště: Opadry white OY-C-7000A 12,0 mg: hypromelóza 5cP (E 464) 54,850 %, oxid titaničitý (E 171) 22,860 %, ethylcelulóza 10cP 13,720 %, diethylftalát 8,570 %.
Farmakodynamika
Aceklofenak má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Inhibuje syntézu prostaglandinů a ovlivňuje tak patogenezi zánětu, výskyt bolesti a horečky. U revmatických onemocnění pomáhá protizánětlivý a analgetický účinek aceklofenaku výrazně snížit intenzitu bolesti, ranní ztuhlost a otoky kloubů, což zlepšuje funkční stav pacienta.
Farmakologický účinek
Po perorálním podání se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo během 1 hodiny.
Vazba na plazmatické proteiny je 98–99 %. PROTId – asi 2 l/kg. Proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Podléhá efektu “prvního průchodu” játry. Metabolity mají výrazný antioxidační a adrenergní blokující účinek.
T — 6-10 h. Plazmatická clearance — 590 ml/min. Vylučuje se převážně žlučí.
U pacientů s poruchou funkce jater se biologická dostupnost může zvýšit až o 80 %.
Nežádoucí účinky
Neexistují žádné klinické zkušenosti s použitím karvedilolu v pediatrii.
Použití u dětí
Neexistují žádné klinické zkušenosti s použitím karvedilolu v pediatrii.
Během těhotenství a kojení
Karvedilol je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).
Ačkoli neexistují žádné přímé důkazy o embryotoxických nebo fetotoxických účincích karvedilolu, je známo, že prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Blokáda α- a β-adrenergních receptorů u plodu nebo novorozence může vyvolat perinatální nebo neonatální distress syndrom, který se projevuje bradykardií, respirační depresí, hypotermií a hypoglykémií.
Pro zhoršenou funkci jater
Kontraindikováno při selhání jater.
Základní informace
Stránka obsahuje informace určené pro zdravotníky. Neprovádějte žádná opatření sami, protože to může vést k negativním důsledkům. Určitě se poraďte s kvalifikovaným lékařem.
Fotografie balení tablet CORIOL
CORIOL tablety 25mg N20
CORIOL tablety 12,5mg N20
ACECLAGINE 0,2 tablety N10
CORIOL tablety 6,25mg N20
ACECLAGINE 0,2 tablety N30
Máte dotaz k produktu?
Je lék CORIOL tablety registrován v registru léků Uzbekistánu?
Ano, lék je registrován v lékovém registru Uzbekistánu.
Kdo je výrobcem léku CORIOL tablety a jaká je země původu?
Lék CORIOL tablety vyrábí Korea United Pharm Inc. (Korea) Krka dd Novo Mesto (Slovinsko).