Návod k použití Cortexin pro děti lyofilizát pro přípravu roztoku pro intramuskulární podání 5 mg č. 10 Geropharm LLC (Rusko) cena
- popis
- Struktura
- Indikace pro použití
- Způsob aplikace
- Kontraindikace
- Zvláštní podmínky
Cortexin pro děti návod k lékařskému použití léku
Registrační číslo
LSR-003190/09.
Název skupiny: Polypeptidy mozkové kůry skotu.
Forma vydání: Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intramuskulární podání, 5 mg. 11 mg v 3 ml injekční lahvičce, 5 injekčních lahviček v blistru vyrobeném z PVC fólie a hliníkové fólie. 2 blistrové balení v kartonovém balení spolu s návodem k použití.
Podmínky skladování a skladovatelnost
Na místě chráněném před světlem, při teplotě 2 až 20°C. Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti: 3 roky.
Výdej v lékárnách: Podle předpisu.
Organizace přijímající stížnosti:OOO “GEROPHARM” Rusko, 197022 Petrohrad, st. Akademik Pavlov, 5, písmeno “V”, Tel.: (812) 703-79-75
Mechanismus účinku
Neuroprotekce
Tento termín se často vyskytuje v lékařských publikacích, médiích a v reklamě na léčivé přípravky. Potenciál pro neuroprotekci je zakotven v samotné podstatě mozku, v genech, na úrovni regulačních neuropeptidů. Podstatou neuroprotekce je, že proces léčby nejen pomáhá chránit postiženou skupinu neuronů, ale také zajišťuje její další fungování. Důležitou otázkou pro medicínu je, zda existuje adekvátní farmakologický efekt, který dokáže tyto přirozené mechanismy spustit a udržet je na potřebné úrovni? V tomto ohledu je a bude hledání, tvorba a testování nových farmaceutických produktů jednou z nejdůležitějších oblastí moderní farmakologie.
Je zřejmé, že hledání nových neuroprotektorů je složitý proces, který vyžaduje spojené úsilí lékařů, biologů a farmakologů ve všech fázích. V tomto ohledu si léky na bázi peptidů zaslouží zvláštní pozornost. Přes jejich rozmanitost je spojuje řada společných vlastností: nízké dávkování, absence výrazných toxických účinků, jemnost a doba působení. Obecně lze konstatovat, že peptidový systém těla (Koroleva S.V., Ashmarin I.P., 2006), vytvořený miliony let evoluce, zajišťuje víceúrovňovou regulaci všech funkcí, včetně procesů, které v konečném důsledku vedou k neuroprotektivnímu účinku. Informačně jsou to právě peptidy univerzálním jazykem, srozumitelným a přirozeným pro živé organismy jak na systémové úrovni, tak na úrovni buněčné.
Jedním z příkladů úspěšného vývoje založeného na výše uvedených principech je Cortexin, lék, jehož účinnost byla prokázána na všech možných úrovních výzkumu: klinické, biologické, buněčné, genetické a molekulární.
Podle údajů MRI je identifikována léze v pravé temporální oblasti mozku, jejíž objem se do 3. dne zřetelně zvětšuje. Při takovém poškození je obvykle 28. den pozorována tvorba gliové jizvy a cysty po mrtvici. Při použití Cortexinu, kdy pacient s ischemickou cévní mozkovou příhodou začíná dostávat lék od prvních hodin onemocnění, spolu se znatelným zlepšením celkové pohody, klinického a neurologického obrazu se objem mozkové léze sníží o 28% do 40 dnů. Toto pozorování ilustruje nápadný účinek neuroprotektivního působení Cortexinu (Skoromets A.A., Skvortsova V.I. et al., 2008).
Sledování neurologických parametrů během terapie Cortexinem prokazuje spolehlivou redukci neurologického deficitu do 11. dne po vzniku ischemické cévní mozkové příhody (Rankinova škála), s příznivější dynamikou zaznamenanou u cévní mozkové příhody s kortikální lokalizací léze (* p < 0,05 ve srovnání se skupinou s placebem) (Skoromets A.A., Skvortsova V.2008, V.I.).
Cévní mozková příhoda, traumatické poranění mozku, věkem podmíněná a získaná neurodegenerativní onemocnění mají různé příčiny a klinický obraz, ale doprovodná smrt nervových buněk nastává v důsledku patologických kaskádových procesů, které mají podobné molekulární mechanismy. Klíčovou je excitotoxicita způsobená nadměrnou aktivací glutamátových receptorů a následným vstupem vápenatých iontů do buňky. Nadbytek vápníku spouští procesy, které vedou k buněčné smrti prostřednictvím nekrózy nebo apoptózy.
Terminologie: Ischémie – nedostatečné prokrvení orgánu nebo oblasti tkáně způsobené ucpáním nebo zúžením příslušné tepny; ATP – Adenosintrifosfát – nukleotid, který hraje mimořádně důležitou roli při výměně energie a látek v organismech; Za prvé, sloučenina je známá jako univerzální zdroj energie pro všechny biochemické procesy probíhající v živých systémech. Depolarizace buněčné membrány je změna elektrického potenciálu na buněčné membráně; Glutamát je aminokyselina a hlavní excitační neurotransmiter. Vazba glutamátu na specifické neuronální receptory vede k excitaci neuronů. NMDA a AMPA glutamátové receptory jsou receptory, které zajišťují vedení excitačních impulsů neurony, když je glutamát navázán; Kaspázy, NO syntázy jsou intracelulární enzymy, které se účastní procesů buněčné smrti a rozvoje oxidačního stresu.
Neuroprotektivní antiapoptotický účinek
Cortexin® je neuroprotektor, který má terapeutický účinek již od prvních hodin po ischemickém poškození mozku. To znamená, že jeho hlavním cílem je zóna polostínu – oblast nervové tkáně obklopující léze, která trpí kyslíkovým a energetickým hladověním, ale dočasně, až 6 hodin, zůstává naživu. Výsledek tohoto procesu určuje možnost následné obnovy nervových funkcí, života a smrti pacienta. Cortexin® ovlivňuje všechny články patologického řetězce molekulárních událostí vedoucích ke smrti neuronů. Bylo prokázáno, že Cortexin® snižuje úroveň neuronální apoptózy (programované buněčné smrti) způsobené nadměrnou akumulací glutamátu (Pinelis et al., 2008).
Glutamát je hlavním excitačním neurotransmiterem nervového systému. Během mrtvice se uvolňuje nadbytek glutamátu, což spouští kaskádu procesů, které jsou základem smrti neuronů. V kultuře nervové tkáně vede zavedení glutamátu do média také ke smrti neuronů. Pokud je současně s glutamátem podávána látka s neuroprotektivním účinkem, dochází ke snížení odumírání neuronů. Tento obrázek ukazuje výsledky studie neuroprotektivních vlastností Cortexinu® in vitro: při současném podání s glutamátem má Cortexin® výrazný neuroprotektivní účinek v rozsahu koncentrací nanogramů (* p < 0,05 ve srovnání s kontrolní skupinou) (Granström O.K. et al., 2008).
Obnovení syntézy ATP
Adenosintrifosfát (zkráceně ATP) je nukleotid, který hraje mimořádně důležitou roli při výměně energie a látek v organismech, je univerzálním zdrojem energie pro všechny buňky těla. Snížení obsahu ATP v mozkových buňkách je ústředním článkem všech patologických procesů probíhajících na pozadí mozkové ischemie. Snížení syntézy a zvýšení spotřeby ATP se projevuje bezprostředně po vzniku ischemie nervové tkáně (Sorokina et al., 2007). Nedávné studie prokázaly, že Cortexin® je schopen obnovit hladiny ATP v neuronech.
Studie prokázala schopnost Cortexinu® iniciovat procesy přirozené obnovy ATP v mitochondriích nervových buněk. Protože pokles hladin ATP je jedním z hlavních důvodů vedoucích ke smrti nervových buněk během mrtvice, obnovení tohoto indikátoru pod vlivem Cortexinu® vysvětluje jeho klinickou účinnost (Granstrom O.K. et al., 2008).
Potlačení opožděné kalciové dysregulace (DCD)
Během mozkové ischemie a mozkové mrtvice ionty vápníku aktivně pronikají do neuronů, což vede k nevratnému zvýšení jejich koncentrace v buňce a následnému narušení mitochondriálního fungování, spojenému s poklesem mitochondriálního potenciálu (ΔΨm) (Khodorov et al., 2001; Krieger C. & Duchen MR, 2002). Buňky, u kterých dochází ke kolapsu ΔΨm, zpravidla po vysazení glutamátu neobnoví svůj původní potenciál a nakonec odumírají – dochází k tzv. zpožděné kalciové dysregulaci (DCD) (De Wied D., 1997; Sorokina E. G. et al., 2007).
Studie mitochondriálního potenciálu (ΔΨm) pomocí fluorescenční mikroskopie ukazují, že Cortexin významně zpomaluje rozvoj opožděné kalciové dysregulace působením glutamátu. Záznam mitochondriálních potenciálů neuronů znázorněný na obrázku ukazuje na šetřící, ochranný účinek Cortexinu® v důsledku zpoždění nástupu dysregulace vápníku. Bylo tedy prokázáno, že použití Cortexinu® je schopné rozšířit terapeutické okno při ischemickém poškození nervové tkáně (Zpráva o studiu neuroprotektivních účinků Cortexinu®, Zdravotní akademie pro děti v Moskvě 2008, Státní univerzita v Moskvě).
Neurotrofické působení
Peptidy Cortexin® mají přímý a nepřímý neurotrofický účinek na buňky. Hlavní mechanismy tohoto vlivu jsou založeny na změnách ve fungování genů, které regulují syntézu tělu vlastních neurotrofních faktorů, jako je neurotrofický faktor odvozený od mozku (BDNF) a nervový růstový faktor (NGF).
Stimulace růstu neuritů v kultuře mozku kuřecích embryí. V kultuře nervové tkáně dochází k růstu neuritů (procesy nervové buňky, kterými nervové impulsy putují z těla buňky do orgánů a jiných nervových buněk) pouze za přítomnosti neurotrofních faktorů. V tomto testu nám test s Cortexinem® umožňuje určit míru jeho neurotrofického účinku: na pravé mikrofotografii je celé pole kolem ostrova nervové tkáně obsazeno rozvětvenou sítí neuritů, zatímco na kontrolním (levá mikrofotografie) růst neuronálních procesů prakticky není pozorován (fotografie ukazují výsledky testování řady léku v laboratoři OPHARM společnosti GER pravidelně provádí podobné testování.
Četné nezávislé studie tak přesvědčivě prokazují přítomnost mnohočetných účinků Cortexinu®, ovlivňujících kaskádovou regulaci apoptózy, expresi neurotrofických faktorů, energetické zásobení nervové buňky a mitochondriálního potenciálu, fungování glutamátových receptorů a regulaci koncentrace vápenatých iontů v buňce, což společně zajišťuje neuroprotektivní a neurotrofní účinek léku a v konečném důsledku i vysokou kvalitu života pacienta.
Složení Cortexin pro děti lyofilizát pro přípravu roztoku pro intramuskulární injekci 5 mg č. 10
Forma dávkování: lyofilizát pro roztok pro intramuskulární injekci, 5 mg
Farmakodynamika: CORTEXIN® obsahuje komplex nízkomolekulárních ve vodě rozpustných polypeptidových frakcí, které pronikají hematoencefalickou bariérou přímo do nervových buněk. Lék má nootropní, neuroprotektivní, antioxidační a tkáňově specifické účinky.
Mechanismus účinku CORTEXIN® je způsoben aktivací neuronových peptidů a neurotrofických faktorů odvozených z mozku; optimalizace rovnováhy metabolismu excitačních a inhibičních aminokyselin, dopaminu, serotoninu; GABAergní účinky; snížení úrovně paroxysmální konvulzivní aktivity mozku, schopnost zlepšit jeho bioelektrickou aktivitu; zabraňující tvorbě volných radikálů (produkty peroxidace lipidů).
Vlastnosti lékové formy
Začátkem roku 2014 byly dokončeny práce na modernizaci výrobní linky, která se stala dalším krokem k výrobě léčiv s vyšší spotřebitelskou kvalitou. Jedním z výsledků bylo uvolnění léků Cortexin®, Cortexin® pro děti ve vylepšeném balení, které zajišťuje jedinečnost léků a snadné použití.
Zavedení lékového kódu na etiketu lahvičky, návodu a obalu přispívá ke zvýšení bezpečnosti užívání léku: poskytuje další záruky, že balení, lék v něm obsažený a jeho dávkování odpovídají přiloženému návodu. Balení má také perforovaný ventil, který umožňuje sledování prvního otevření a poskytuje větší ochranu proti padělání.
Ke stejnému účelu slouží i zavedení uzavřeného blistru s lahvičkami: kromě kontroly prvního otevření je použití léku pohodlnější – nyní je možné vzít si s sebou jeden uzavřený blistr. Blistrové balení je navíc snadné otevřít – silnější a pružnější PVC fólie nádoby, ve které jsou lahvičky umístěny, nemá ostré hrany, což chrání vaše ruce před poškozením.
Značení balení – sériové číslo a datum spotřeby léku – se nyní provádí na drahé laserové tiskárně, díky čemuž je nápis odolnější proti vyblednutí a roztečení. A Braillovo písmo na obalu umožňuje i lidem se zrakovým postižením přečíst si název léku.
Indikace Cortexin pro děti lyofilizát pro přípravu roztoku pro intramuskulární injekci 5 mg č. 10
V komplexní terapii cévních mozkových příhod, traumatického poranění mozku a jeho následků, encefalopatií různého původu, kognitivních poruch (poruchy paměti a myšlení), akutní a chronické encefalitidy a encefalomyelitidy, epilepsie, astenických stavů (suprasegmentální autonomní poruchy), snížené schopnosti učení, opoždění psychomotorického a řečového vývoje u dětí, různé formy dětské mozkové obrny.
Způsob podání a dávkování Cortexin pro děti lyofilizát pro přípravu roztoku k intramuskulární aplikaci 5 mg č. 10
Lék se podává intramuskulárně. Před injekcí se obsah lahvičky rozpustí v 1–2 ml 0,5% roztoku prokainu (novokainu), vodě na injekci nebo 0,9% roztoku chloridu sodného (jehlu nasměrujte ke stěně lahvičky, aby nedošlo k pěnění) a podává se jednou denně: pro děti s hmotností do 20 kg v dávce 0,5 mg/kg, pro děti 20 mg 10 dávku 10 kg při hmotnosti více než 3 kg V případě potřeby se kurz opakuje po 6–XNUMX měsících.