Arteriální hypertenze; chronická ischemická choroba srdeční provázená příznaky srdečního selhání (jako součást kombinované terapie s diuretiky a srdečními glykosidy).
Kontraindikace pro použití přípravku Cozaar
Těhotenství; přecitlivělost na složky léku.
Doporučení k použití
U arteriální hypertenze je průměrná denní dávka 50 mg. Frekvence podávání: jednou denně. Maximální hypotenzní účinek se rozvíjí 1-3 týdnů po začátku užívání léku. V případě potřeby lze denní dávku léku zvýšit na 6 mg.
Užívání Cozaaru během těhotenství a kojení
Neexistují žádné údaje o užívání přípravku Cozaar během těhotenství. Je však známo, že léky působící přímo na renin-angiotensinový systém při použití ve druhém a třetím trimestru těhotenství mohou způsobit vývojové vady nebo dokonce smrt vyvíjejícího se plodu. Pokud tedy otěhotníte, měl by být přípravek Cozaar okamžitě ukončen.
Experimentální studie prokázaly, že lék způsobuje vývojové vady a vede ke smrti plodu nebo novorozence. Předpokládá se, že mechanismus tohoto účinku spočívá ve farmakologicky zprostředkovaném účinku na systém renin-angiotenzin. Renální perfuze lidského plodu, závislá na vývoji renin-angiotenzinového systému, začíná ve druhém trimestru; Riziko pro plod se zvyšuje, pokud je přípravek Cozaar užíván ve druhém nebo třetím trimestru těhotenství.
Není známo, zda se losartan vylučuje do lidského mateřského mléka. Pokud je přípravek Cozaar užíván během kojení, je třeba rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit léčbu tímto lékem, s ohledem na důležitost léku pro matku.
Farmakologický účinek
Cozaar je specifický antagonista receptoru angiotenzinu II (typ AT1). Neinhibuje kininázu II, enzym, který ničí bradykinin. Snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci, snižuje afterload a snižuje systémový krevní tlak. Snižuje tlak v plicním oběhu.
Nežádoucí účinky přípravku Cozaar
Z kardiovaskulárního systému: V kontrolovaných klinických studiích byly závratě pozorovány častěji než u placeba; Byly také pozorovány ortostatické reakce závislé na dávce léku.
Z laboratorních indikátorů: V kontrolovaných klinických studiích byly ve vzácných případech s přípravkem Cozaar spojeny významné změny rutinních laboratorních parametrů. Hyperkalémie (sérový draslík více než 5.5 mEq/l) byla pozorována u 1.5 % pacientů, stejně jako zvýšení hladin ALT.
Alergické reakce: angioedém (včetně otoku obličeje, rtů, hltanu a/nebo jazyka), kopřivka.
Z trávicího systému: průjem.
Ze strany centrálního nervového systému: migréna
Dermatologické reakce: svědění
Ostatní: renální dysfunkce, myalgie.
Zvláštní instrukce
U pacientů, kteří jsou dehydratovaní (např. užívající vysoké dávky diuretik), se může při zahájení léčby přípravkem Cozaar objevit symptomatická hypotenze. Dehydratace by měla být upravena před předepsáním přípravku Cozaar nebo by měla být zahájena léčba nižší dávkou.
Farmakologické údaje naznačují, že plazmatické koncentrace losartanu jsou významně zvýšené u pacientů s jaterní cirhózou, proto by pacientům s onemocněním jater v anamnéze měl být lék podáván v nižší dávce.
Některé léky ovlivňující renin-angiotensinový systém mohou zvyšovat hladiny močoviny v krvi a sérového kreatininu u pacientů s bilaterální stenózou ledvin nebo stenózou tepny solitární ledviny. Antagonisté receptoru angiotenzinu II mohou mít potenciálně podobný účinek, i když taková data v současnosti chybí.
Klinické studie neodhalily žádné rozdíly v bezpečnosti a účinnosti přípravku Cozaar u starších pacientů.
Nadměrná dávka
Informace o předávkování jsou omezené.
Nejpravděpodobnější příznaky předávkování jsou: výrazné snížení krevního tlaku a tachykardie; V důsledku parasympatické stimulace se může objevit bradykardie.
Léčba: symptomatická terapie. Losartan a jeho aktivní metabolit nejsou odstraněny z oběhu hemodialýzou.
Lékové interakce
Nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce přípravku Cozaar s jinými léky. Ve farmakokinetických klinických studiích byly použity hydrochlorothiazid, digoxin, warfarin, cimetidin, fenobarbital a ketokonazol.
Podmínky skladování
Lék by měl být skladován v těsně uzavřeném obalu, na místě chráněném před světlem při teplotě do 30°C.
Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.
Certifikáty
Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Účinná látka
– losartan draselný (losartan)
Složení a forma léčiva
Tablety potahované filmem
bílá, ve tvaru slzy, s vyrytým „960“ na jedné straně a hladká na druhé straně.
| Tabulka 1. | |
| losartan draselný | 100 mg |
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza – 105 mg, monohydrát laktózy – 51 mg, předbobtnalý kukuřičný škrob – 41.9 mg, magnesium-stearát – 2.1 mg.
Složení obalu filmu:
hyprolóza (s 0.3 % křemíku) – 3.6 mg, hypromelóza – 3.6 mg, oxid titaničitý (E171) – 1.8 mg, karnaubský vosk – 0.05 mg.
7 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
7 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
14 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
14 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
Farmakologický účinek
Antihypertenzní činidlo. Je to nepeptidový blokátor receptoru angiotenzinu II. Má vysokou selektivitu a afinitu k receptorům typu AT
(za jehož účasti jsou realizovány hlavní účinky angiotenzinu II). Blokováním těchto receptorů losartan zabraňuje a eliminuje vazokonstrikční účinek angiotensinu II, jeho stimulační účinek na sekreci aldosteronu nadledvinami a některé další účinky angiotenzinu II. Vyznačuje se dlouhodobým účinkem (24 hodin a více), který je dán tvorbou jeho aktivního metabolitu.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se losartan rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je asi 33 %. Metabolizuje se během „prvního průchodu“ játry za vzniku karboxylového metabolitu, který má výraznější farmakologickou aktivitu než losartan, a řady neaktivních metabolitů. C
v plazmě losartanu a aktivního metabolitu je dosaženo po 1 hodině, respektive 3-4 hodinách. Vazba losartanu a aktivního metabolitu na plazmatické proteiny je vysoká – více než 98 %.
losartanu a aktivního metabolitu v terminální fázi přibližně 1.5-2.5 ha 3-9 h, v tomto pořadí. Losartan se vylučuje močí a stolicí (se žlučí) v nezměněné podobě a jako metabolity. Asi 35 % se vylučuje močí a asi 60 % stolicí.
Indikace
Snížení rizika související kardiovaskulární morbidity a mortality u pacientů s arteriální hypertenzí a hypertrofií levé komory, projevující se poklesem kombinované incidence kardiovaskulární mortality, cévní mozkové příhody a infarktu myokardu.
Ochrana ledvin u pacientů s diabetes mellitus 2. typu s proteinurií – zpomalení progrese selhání ledvin, projevující se poklesem výskytu hyperkreatininémie, výskytem CRF v konečném stádiu vyžadujícím hemodialýzu nebo transplantaci ledvin, úmrtností a poklesem proteinurie .
Chronické srdeční selhání (v rámci kombinované léčby, při intoleranci nebo neúčinnosti terapie ACE inhibitory).
Kontraindikace
Těhotenství, kojení, dětství a dospívání do 18 let, přecitlivělost na losartan.
Dávkování
Průměrná perorální dávka je 50 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku snížit na 1 mg/den nebo zvýšit na 25 mg/den, v druhém případě lze užívat 100x/den.
Nežádoucí účinky
Z kardiovaskulárního systému:
závratě, ortostatická hypotenze.
Ze strany metabolismu:
hyperkalémie.
Alergické reakce:
angioedém (včetně otoku obličeje, rtů, hltanu a/nebo jazyka), kopřivka.
Z trávicího systému:
průjem, zvýšená aktivita ALT.
Ze strany centrálního nervového systému:
bolesti hlavy.
Dermatologické reakce:
Ostatní:
renální dysfunkce, myalgie.
Lékové interakce
Při současném použití s diuretiky ve vysokých dávkách je možná arteriální hypotenze.
Při současném použití s přípravky obsahujícími draslík a diuretiky šetřícími draslík se zvyšuje riziko vzniku hyperkalémie.
Při současném použití s indometacinem se může účinnost losartanu snížit.
Existuje zpráva o intoxikaci lithiem při současném užívání s uhličitanem lithným.
Při současném užívání s orlistatem se snižuje antihypertenzní účinek losartanu, což může vést k významnému zvýšení krevního tlaku a rozvoji hypertenzní krize.
Při současném použití s rifampicinem se clearance losartanu zvyšuje a jeho účinnost klesá.
Zvláštní instrukce
Měl by být používán s opatrností v případě arteriální hypotenze, sníženého objemu cirkulující krve, nerovnováhy vody a elektrolytů, bilaterální stenózy renální arterie nebo stenózy arterie do jedné ledviny, renální/hepatální insuficience
U pacientů s deplecí tekutin a/nebo sodíku by měla být před zahájením léčby upravena jejich nerovnováha tekutin a/nebo elektrolytů nebo by měla být použita nižší počáteční dávka.
U pacientů, kteří jsou dehydratovaní (např. užívající vysoké dávky diuretiky), se může při zahájení léčby losartanem objevit symptomatická hypotenze.
V případě poruchy funkce ledvin může být nutné snížit dávku losartanu.
U pacientů s onemocněním jater v anamnéze by měl být losartan podáván v nízkých dávkách. U jaterní cirhózy se koncentrace losartanu v krevní plazmě výrazně zvyšuje.
Během léčby by měly být pravidelně monitorovány hladiny draslíku v krvi, zejména u starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin.
Je třeba se vyhnout současnému užívání losartanu s draslík šetřícími diuretiky.
Bezpečnost a účinnost losartanu u dětí nebyla stanovena.
Těhotenství a laktemie
Kontraindikováno použití během těhotenství a kojení.
Použití v dětství
Bezpečnost a účinnost losartanu u dětí nebyla stanovena.
Pro zhoršenou funkci ledvin
V případě poruchy funkce ledvin může být nutné snížit dávku losartanu.
Pro zhoršenou funkci jater
U pacientů s onemocněním jater v anamnéze by měl být losartan podáván v nízkých dávkách. U jaterní cirhózy se koncentrace losartanu v krevní plazmě výrazně zvyšuje.
Použití u starších osob
U starších pacientů by měly být během léčby pravidelně monitorovány hladiny draslíku v krvi.
Popis léku COZAAR vychází z oficiálně schváleného návodu k použití a schváleného výrobcem. COZAAR – popis a pokyny uvedené v referenční knize léků Vidal. Uvedené informace o cenách léků nepředstavují nabídku k prodeji nebo koupi produktu. Informace jsou určeny výhradně pro srovnání cen ve stacionárních lékárnách provozovaných v souladu s článkem 55 spolkového zákona „o oběhu léčiv“. Našli jste chybu? Vyberte jej a stiskněte Ctrl+Enter.