Lék k léčbě chronické žilní nedostatečnosti, polosyntetický bioflavonoid (derivát rutinu) ze třídy benzopyranů, má aktivitu P-vitamínu, má venotonický, angioprotektivní, protizánětlivý a antiedematózní účinek, snižuje propustnost a křehkost kapilár.
Jeho farmakodynamické vlastnosti jsou spojeny s účastí bioflavonoidů troxerutinu na oxidačně-redukčních procesech a inhibici hyaluronidázy. Inhibicí hyaluronidázy troxerutin stabilizuje kyselinu hyaluronovou buněčných membrán a snižuje jejich propustnost. Má antioxidační aktivitu, v důsledku čehož zabraňuje oxidaci kyseliny askorbové, adrenalinu a lipidů. Kromě toho snižuje propustnost a křehkost kapilár, zabraňuje poškození bazální membrány endoteliálních buněk při vystavení různým faktorům. Troxerutin zvyšuje hustotu cévní stěny, snižuje exsudaci tekuté části plazmy a diapedézu krvinek. Snižuje exsudativní zánět v cévní stěně snížením adheze krevních destiček k jejímu povrchu. Inhibuje agregaci a zvyšuje stupeň deformace erytrocytů.
Troxerutin lze použít v počátečních i pozdních fázích léčby chronické žilní nedostatečnosti a lze jej použít jako jednu ze složek komplexní léčby. Troxerutin snižuje otoky a pocit tíhy nohou, snižuje intenzitu bolesti a křečí a zlepšuje trofismus tkání.
Troxerutin zmírňuje příznaky spojené s hemoroidy (bolest, exsudace, svědění, krvácení).
Ovlivněním propustnosti a odolnosti stěn kapilár pomáhá troxerutin zpomalit progresi diabetické retinopatie.
Účinek troxerutinu na reologické vlastnosti krve pomáhá předcházet rozvoji mikrotrombózy retinálních cév.
Farmakokinetika
Troxerutin se při perorálním podání rychle vstřebává. Cmax troxerutinu v krevní plazmě je dosaženo v průměru za 1.75±0.46 hodiny po perorálním podání. Absorpce je přibližně 10-15%. Biologická dostupnost se zvyšuje se zvyšující se dávkou. T1/2 je 6.77±2.37 h. Terapeutická koncentrace léčiva v krevní plazmě je udržována po dobu 8 h po podání troxerutinu, je pozorováno druhé maximum koncentrace léčiva v krevní plazmě, způsobené enterohepatální recirkulací. Částečně metabolizován v játrech za vzniku glukuronidu a trihydroethylquercetinu. Vylučuje se převážně střevy (až 30-65 %), menší část (až 70 %) léčiva se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami.
Indikace účinných látek léku
Jako součást komplexní terapie pro následující onemocnění: chronická žilní nedostatečnost; trofické poruchy u chronické žilní nedostatečnosti a trofických vředů; křečové žíly; povrchová tromboflebitida, periflebitida; post-trombotický syndrom; posttraumatický edém a hematomy měkkých tkání; jako adjuvantní léčba po skleroterapii a/nebo odstranění křečových žil dolních končetin; hemoroidy (pro zmírnění příznaků); diabetická angiopatie, retinopatie.
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Pro perorální podání je denní dávka 600-900 mg po dobu 2-4 týdnů.
Nežádoucí účinek
Z imunitního systému: reakce přecitlivělosti.
Z nervového systému: bolest hlavy.
Z vaskulární strany: „návaly“ krve do obličeje.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, bolest žaludku, plynatost, průjem, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu.
Z kůže a podkoží: erytém, svědění kůže, kožní vyrážka.
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na troxerutin; žaludeční vřed, duodenální vřed, chronická gastritida v akutní fázi; 18. trimestr těhotenství; období kojení; děti do XNUMX let.
S opatrností
U pacientů s chronickým selháním ledvin (při dlouhodobém užívání).
přihláška
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství.
Použití v prvním trimestru těhotenství je kontraindikováno. Možnost použití ve druhém a třetím trimestru těhotenství určuje lékař a je možná pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Neexistují žádné údaje o vylučování troxerutinu do mateřského mléka. Užívání během kojení je kontraindikováno.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
U pacientů s chronickým selháním ledvin (při dlouhodobém užívání).
Použití u dětí
Lék je kontraindikován pro použití u dětí a dospívajících do 18 let.
Použití u starších pacientů
Lék je schválen pro použití u starších pacientů.
Zvláštní instrukce
Při léčbě povrchové tromboflebitidy nebo hluboké žilní trombózy nevylučuje použití troxerutinu nutnost předepisování protizánětlivé a antitrombotické terapie.
Troxerutin je neúčinný v případech otoků způsobených souběžnými onemocněními jater, ledvin a srdce.
Lékové interakce
Při současném použití zvyšuje účinek kyseliny askorbové na odolnost a propustnost cévní stěny.