Pomocné látky: monohydrát kyseliny citrónové, dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, chlorid sodný, benzalkoniumchlorid, čištěná voda.
popis
Průhledný, bezbarvý nebo mírně nahnědlý roztok.
Farmakoterapeutická skupina
Léky ke zmírnění příznaků nachlazení a kašle. Expektoranti. Mukolytika. Ambroxol.
ATX kód R05CB06
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Sání. Absorpce je vysoká a úplná, lineárně závislá na terapeutické dávce. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo během 1–2,5 hodiny.
Distribuce. Distribuce do tkání je rychlá a rozsáhlá, s maximální koncentrací účinné látky v plicích. Distribuční objem je cca 552 l. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 90 %.
Metabolismus a vylučování. Přibližně 30 % perorálně podané dávky podléhá presystémovému metabolismu. Ambroxol-hydrochlorid je metabolizován primárně v játrech glukuronidací pod vlivem hlavního enzymu CYP3A4 a částečně se štěpí na kyselinu dibromantranilovou (přibližně 10 % dávky).
Po perorálním podání bylo po 3 dnech nalezeno 26 % dávky v moči ve vázané formě a asi 6 % ve volné formě. Poločas rozpadu je přibližně 10 hodin. Celková clearance je do 660 ml/min, renální clearance je přibližně 8 % celkové clearance. Vylučováno ledvinami: přibližně 83 % celkové dávky se vyloučí do 5 dnů po podání.
Vylučování se snižuje při poruše funkce jater, což vede ke zvýšení hladiny v krevní plazmě 1,3-2krát.
Pohlaví a věk neovlivňují farmakokinetiku ambroxolu a nevyžadují úpravu dávkování.
Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost ambroxol-hydrochloridu.
Farmakodynamika
Ambroxol hydrochlorid je léčivou látkou přípravku LAZOLVAN.
Předklinické studie prokázaly, že ambroxol zvyšuje sekreci hlenu v dýchacím traktu, zvyšuje produkci plicního surfaktantu, stimuluje motorickou aktivitu řasinek řasinkového epitelu, což vede ke zlepšení mukociliárního transportu sputa. Klinické a farmakologické studie potvrdily zvýšení mukociliární clearance, což pomáhá snižovat viskozitu sputa a usnadňuje vykašlávání.
Lokální anestetický účinek ambroxolu je způsoben reverzibilní blokádou klonovaných neuronových sodíkových kanálů v závislosti na dávce.
Pod vlivem ambroxol-hydrochloridu se významně snižuje uvolňování cytokinů z krve, stejně jako z tkáňových mononukleárních a polymorfonukleárních buněk.
Klinické studie u pacientů s bolestmi v krku prokázaly významné snížení bolesti a zarudnutí v krku.
Indikace pro použití
Sekretolytická terapie akutních a chronických bronchopulmonálních onemocnění charakterizovaných poruchou sekrece a obtížným vykašláváním sputa.
Dávkování a podávání
Dospělí a děti starší 12 let: první 2-3 dny 4 ml roztoku 3x denně (odpovídá 90 mg ambroxol-hydrochloridu denně), poté 2 ml 3x denně (odpovídá 45 mg ambroxol-hydrochloridu denně).
U těžkých stavů lze po poradě s lékařem pokračovat v režimu užívání 4x denně 3 ml roztoku.
Děti od 6 do 12 let: 2 ml roztoku 2–3krát denně (odpovídá 30–45 mg ambroxol-hydrochloridu denně).
Děti od 2 do 5 let: 1 ml roztoku 3krát denně (odpovídá 22,5 mg ambroxol-hydrochloridu denně).
Detyam do 2 let: 1 ml roztoku 2krát denně (odpovídá 15 mg ambroxol-hydrochloridu denně).
U dětí do 2 let lze lék předepsat pouze na doporučení lékaře.
Dávkování při renální a/nebo jaterní insuficienci
U pacientů s dekompenzovaným selháním ledvin a těžkým selháním jater je použití roztoku LAZOLVAN indikováno pouze po konzultaci s lékařem. V případě potřeby by měla být udržovací dávka odpovídajícím způsobem snížena nebo by měl být prodloužen interval mezi dávkami.
Délka léčby není omezena, ale bez porady s lékařem by se lék neměl užívat déle než 4-5 dní.
Lék lze užívat nezávisle na jídle, zapít dostatečným množstvím tekutiny (např. voda, čaj nebo ovocná šťáva) pomocí přiložené odměrky.
Pro zlepšení sekretolytického účinku léku je nutné vypít dostatečné množství tekutiny.
Dospělí a děti starší 6 let: 1-2 inhalace 2-3 ml roztoku denně.
Detyam do 6 let: 1-2 inhalace 1-2 ml roztoku denně.
Pokud je možná pouze jedna inhalace denně, je nutné další perorální podání léku.
Během inhalace byste měli udržovat normální dýchání.
Inhalační roztok LAZOLVAN lze použít v různých inhalačních zařízeních. Může být smíchán s fyziologickým roztokem ve stejných částech (poměr 1:1), aby se dosáhlo optimálního zvlhčení vzduchu dodávaného z inhalátoru.
Inhalační roztok LAZOLVAN by se neměl míchat s kyselinou kromoglycovou, stejně jako s jinými roztoky, kde může být hodnota pH výsledné směsi vyšší než 6.3, jako jsou alkalické roztoky pro rozprašovače (např. Emserova sůl). Zvýšené pH může způsobit vysrážení volné báze ambroxol-hydrochloridu nebo zákal roztoku.
Roztok by měl být před inhalací zahřát na tělesnou teplotu. Pacienti s bronchiálním astmatem by měli před inhalací dostávat pravidelné bronchodilatační léky.
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle tříd systémových orgánů a četnosti podle následující klasifikace: