Farmakologický účinek
Kombinovaný lék. Kofein způsobuje stimulaci centrálního nervového systému, především mozkové kůry, respiračních a vazomotorických center. Zvyšuje duševní a fyzickou výkonnost, snižuje ospalost a únavu. Má výrazný kardiotonický účinek: zvyšuje sílu a frekvenci srdečních kontrakcí a zvyšuje krevní tlak při hypotenzi. Ergotamin způsobuje vazokonstrikční účinek. Kofein urychluje vstřebávání ergotaminu.
Indikace pro použití
Migréna, arteriální hypotenze.
Kontraindikace
Přecitlivělost, těhotenství, období kojení. S opatrností: poruchy spánku, úzkostné poruchy (agorafobie, panické poruchy), organická onemocnění kardiovaskulárního systému (včetně akutního infarktu myokardu, anginy pectoris, těžké aterosklerózy, paroxysmální tachykardie, časté ventrikulární extrasystoly, arteriální hypertenze, obliterující onemocnění periferních cév) , selhání jater a/nebo ledvin, glaukom, stáří.
Nežádoucí účinek
Z nervového systému: neklid, úzkost, třes, neklid, bolest hlavy, závratě, křeče, parestézie v končetinách, zvýšené reflexy, tachypnoe, nespavost; v případě náhlého vysazení – zvýšená inhibice centrálního nervového systému, zvýšená únava, ospalost. Z kardiovaskulárního systému: palpitace, tachykardie, kardialgie, zvýšený krevní tlak. Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem. Alergické reakce: otok, svědění kůže. Ostatní: při dlouhodobém užívání – závislost, drogová závislost, slabost v nohou, myalgie, Lerichův syndrom (těžká cyanóza, žádný puls na dolních končetinách, bolest, distální porucha čití).
Interakce
Zvyšuje farmakologické působení jiných léků obsahujících námelové alkaloidy a kofein. Kofein je antagonista adenosinu. Při kombinovaném použití kofeinu a barbiturátů, primidonu, antikonvulziv (deriváty hydantoinu, zejména fenytoinu) je možné zvýšit metabolismus a clearance kofeinu; cimetidin, perorální antikoncepce, disulfiram, ciprofloxacin, norfloxacin – snížený metabolismus kofeinu v játrech. Stimulanty CNS – mohou způsobit nadměrnou stimulaci CNS. Mexiletin snižuje vylučování kofeinu až o 50 %; Nikotin zvyšuje rychlost eliminace kofeinu. Inhibitory MAO, furazolidon, prokarbazin a selegilin – velké dávky kofeinu mohou způsobit rozvoj nebezpečných srdečních arytmií nebo výrazné zvýšení krevního tlaku. Kofein snižuje vstřebávání léků Ca2+ v gastrointestinálním traktu. Snižuje účinek narkotických analgetik a prášků na spaní; zvyšuje – nenarkotická analgetika. Zvyšuje vylučování přípravků Li+ močí. Urychluje vstřebávání a zesiluje účinek srdečních glykosidů, zvyšuje jejich toxicitu. Kombinované užívání kofeinu s beta-blokátory může vést ke vzájemnému potlačení terapeutických účinků; s adrenergními bronchodilatátory – k dodatečné stimulaci centrálního nervového systému a dalším aditivním toxickým účinkům. Kofein může snižovat clearance theofylinu a možná i jiných xantinů, čímž se zvyšuje možnost aditivních farmakodynamických a toxických účinků. Vasokonstrikční účinek léku zesilují alfa-adrenergní stimulanty, beta-adrenergní blokátory, agonisté serotoninu (včetně sumatriptanu) a nikotin. Makrolidy zvyšují toxicitu ergotaminu.
Nadměrná dávka
Příznaky: zvýšená závažnost nežádoucích účinků, vč. nevolnost, zvracení, necitlivost prstů na rukou a nohou, letargie, ospalost, epileptické záchvaty, strnulost, kóma. Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, v případě potřeby symptomatická terapie.
Dávkování a podávání
Perorálně 1-2 tablety na dávku při záchvatu bolesti hlavy, poté 1 tabletu 2-3x denně po několik dní. Maximální jednotlivá dávka jsou 2 tablety, denní dávka jsou 4 tablety. Nedoporučuje se užívat dlouhodobě (aby nedošlo k ergotismu): po 7 dnech užívání v případech vyžadujících delší léčbu udělejte pauzu (3-4 dny).
Zvláštní instrukce
Žádné údaje.
Podmínky skladování
Skladujte na chladném a suchém místě, mimo dosah světla.