V preklinických studiích byla pozorována maskulinizace plodů ženského pohlaví při podávání velmi vysokých dávek gestagenů.
Epidemiologické studie neodhalily zvýšené riziko teratogenních účinků nebo vrozených vad u dětí, jejichž matky užívaly perorální hormonální antikoncepci před těhotenstvím nebo neúmyslně na začátku těhotenství.
období kojení
Stejně jako jiné přípravky obsahující pouze gestagen neovlivňuje Laktinet®-Richter kvalitu (koncentrace bílkovin, laktózy nebo tuku) nebo množství mateřského mléka, ale malé množství metabolitu desogestrelu (etonogestrel) se vylučuje do mateřského mléka a je přibližně 0,01 –0,05 mcg/kg/den (při množství zkonzumovaného mateřského mléka 150 ml/kg/den).
K dispozici jsou omezené údaje z dlouhodobého sledování u kojenců, jejichž matky začaly užívat desogestrel 0,075 mg během 4–8 týdnů po porodu. Délka kojení byla 7 měsíců a děti byly sledovány do 1,5 nebo 2,5 roku věku. Hodnocení růstu, fyzického a psychomotorického vývoje neodhalilo zvýšené riziko ve srovnání s dětmi, jejichž matky užívaly nehormonální intrauterinní antikoncepci. Dostupné údaje naznačují, že desogestrel v dávce 0,075 mg lze užívat během kojení. Pokud však žena užívá Laktinet®-Richter jako antikoncepci, je třeba pečlivě sledovat růst a vývoj dítěte.
Zvláštní instrukce
pokyny pro děti a těhotné ženy: lék Laktinet lze užívat během kojení zvláštní pokyny: pokud se opozdíte s užitím další tablety léku Laktinet o méně než 12 hodin, antikoncepční spolehlivost léku Laktinet se nesníží.
Jak se přípravek Laktinet ® -Richter užívá
Užívání tablet začíná první den menstruačního cyklu, jedna tableta denně, s malým množstvím tekutiny, pokud možno ve stejnou denní dobu, dodržujte pokyny uvedené na obalu tak, aby byl interval mezi užíváním dvou tablet je 24 hodin. Tento lék nevyžaduje přerušení podávání. Každý následující balíček by měl být spuštěn ihned po dokončení předchozího.
První dávka léku
Ženy, které v předchozím měsíci NEUŽÍVALY perorální antikoncepci:
První tableta se má užívat od prvního dne menstruačního cyklu (menstruační krvácení). V tomto případě není nutné používat další metodu antikoncepce.
Pilulky můžete začít užívat od 2. do 5. dne menstruačního krvácení, ale v tomto případě se v prvním cyklu doporučuje během prvních 7 dnů užívání léku používat doplňkovou (bariérovou) metodu antikoncepce.
Přechod z kombinované hormonální antikoncepce (kombinovaná perorální antikoncepce (COC), vaginální kroužek nebo transdermální náplast)
Užívání přípravku Laktinet®-Richter by mělo začít v den následující po užití poslední aktivní tablety COC (poslední tableta obsahující léčivou látku) nebo v den odstranění vaginálního kroužku nebo náplasti. V těchto případech není potřeba další antikoncepce.
Užívání přípravku Laktinet®-Richter lze také začít v den následující po skončení obvyklého intervalu v užívání tablet, náplastí, kroužků nebo v den po užití placebo tablet předchozí COC (tj. v den, kdy byste měli začít užívat používat nové balení COC, zavést nový kroužek nebo aplikovat novou náplast), ale během prvních 7 dnů užívání tablet se doporučuje používat další bariérovou metodu antikoncepce.
Přechod z jiných metod obsahujících pouze gestagen (minipilulka, injekce, implantát nebo nitroděložní systém uvolňující gestagen)
Žena užívající minipilulku může přejít na užívání přípravku Laktinet®-Richter kterýkoli den. Žena používající implantát nebo nitroděložní systém – v den jeho odstranění. Žena užívající injekční formy antikoncepce – v den, kdy má být aplikována další injekce. Ve všech těchto případech není nutná další metoda antikoncepce.
Užívání léku po potratu v prvním trimestru těhotenství
Po potratu v prvním trimestru těhotenství se doporučuje začít užívat lék ihned po potratu a v tomto případě není nutné používat další metodu antikoncepce.
Užívání léku po porodu nebo po ukončení těhotenství ve druhém trimestru
Lék se užívá nejdříve 21–28 dní po ukončení těhotenství ve druhém trimestru nebo po porodu. Pokud plánujete začít užívat lék později, musíte během prvních 7 dnů užívání léku používat bariérovou metodu antikoncepce. Pokud však došlo před zahájením užívání léku k nechráněnému pohlavnímu styku, je třeba vyloučit těhotenství nebo odložit začátek užívání léku na první den následující menstruace (po obnovení menstruačního cyklu).
Vynechání další dávky léku
Antikoncepční ochrana může být snížena, pokud je interval mezi užitím dvou tablet delší než 36 hodin. Pokud se s užitím pilulky opozdíte, méně než 12 hodin, pak by měla být vynechaná tableta užita, jakmile si žena vzpomene, a další tableta by měla být užita v obvyklou dobu. Antikoncepční ochrana není snížena a není nutné používat další metodu antikoncepce.
Pokud se opozdíte s užíváním pilulky, více než 12 XNUMX hodin, pak by se žena měla řídit výše uvedenými doporučeními a také používat doplňkovou (bariérovou) metodu antikoncepce po dobu následujících 7 dnů. Pokud došlo k vynechání tablet hned v prvním týdnu užívání léku a k pohlavnímu styku došlo během týdne před vynecháním tablet, je třeba vyloučit těhotenství.
Doporučení v případě gastrointestinálních poruch
Pokud se do 3-4 hodin po užití tablety objeví zvracení nebo silný průjem, nemusí být vstřebání léku úplné a nelze zaručit spolehlivost antikoncepce. V tomto případě byste měli dodržovat doporučení týkající se vynechaných pilulek. Požadovaná tableta (tablety) by měla být doplněna z jiného balení.
Použití léku u zvláštních skupin pacientů
Zhoršená funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebyly provedeny žádné klinické studie.
Jaterní dysfunkce
U pacientů s dysfunkcí jater nebyly provedeny žádné klinické studie. Vzhledem k tomu, že metabolismus steroidních hormonů může být narušen u pacientů se závažným onemocněním jater, je použití přípravku Laktinet®-Richter u této kategorie pacientů kontraindikováno, dokud nebudou normalizovány jaterní testy (viz bod „Kontraindikace“).
Dětství a dospívání
Neexistují žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti desogestrelu u pacientek mladších 18 let.
Složení na 1 tabletu
Aktivní složka: desogestrel 0,075 mg;
Pomocné látky:
složení jádra tablety: monohydrát laktózy – 55,095 mg, bramborový škrob – 6,500 mg, povidon K30 – 1,950 mg, koloidní oxid křemičitý – 0,650 mg, kyselina stearová 50 – 0,650 mg, all-rac-α-tokoferol – 0,080 mg;
složení skořápky: Opadry II bílá (mastek – 0,148 mg (14,8%), makrogol 3000 – 0,202 mg (20,2%), oxid titaničitý (E171) – 0,250 mg (25,0%), polyvinylalkohol – 0,400 mg (40,0%) — 1,000 mg.
Použití přípravku Laktinet ® -Richter je kontraindikováno v přítomnosti alespoň jednoho z níže uvedených stavů. Pokud se objeví poprvé během užívání přípravku Laktinet®-Richter, měli byste okamžitě přestat užívat lék.
— Žilní tromboembolismus v současnosti nebo v anamnéze (včetně hluboké žilní trombózy dolních končetin, plicní embolie).
— Závažné onemocnění jater v současnosti nebo v anamnéze (do normalizace jaterních testů).
— Současné selhání jater nebo selhání jater v anamnéze.
— Prokázané nebo suspektní maligní hormonálně závislé nádory (včetně rakoviny prsu).
– Vaginální krvácení neznámé etiologie.
— Prokázané nebo podezření na těhotenství.
— Hypersenzitivita na desogestrel nebo kteroukoli jinou složku léku.
— Děti a mladiství do 18 let – kvůli nedostatku informací potvrzujících účinnost a bezpečnost léku u dívek a mladých žen do 18 let.
— Intolerance laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy.
S opatrností
Pokud je přítomen kterýkoli ze stavů/rizikových faktorů uvedených níže, je třeba zvážit přínosy použití gestagenu oproti možným rizikům pro každou jednotlivou ženu. To by mělo být projednáno s ženou předtím, než se rozhodne začít užívat drogu. Pokud se onemocnění zhorší, zhorší nebo se některý z těchto stavů objeví poprvé, měla by se žena poradit s lékařem. Lékař by měl rozhodnout, zda je vhodné pokračovat v užívání přípravku Laktinet®-Richter.
— Přetrvávající arteriální hypertenze (pokud se výrazně zvýší krevní tlak nebo je antihypertenzní léčba neúčinná, lék by měl být vysazen).
— Dlouhodobá imobilizace spojená s operací, nemocí nebo úrazem.
— Vzhledem k tomu, že nelze vyloučit biologický vliv gestagenů na vznik rakoviny jater, mělo by být při předepisování léku ženám s rakovinou jater provedeno individuální posouzení přínosu a rizika.
– Chloasma, zvláště u žen s chloasmatem v anamnéze během těhotenství (viz bod „Zvláštní pokyny“),
— Diabetes mellitus (kvůli možnému vlivu gestagenů na periferní inzulínovou rezistenci a glukózovou toleranci).
– Systémový lupus erythematodes.
– Herpes (anamnéza během těhotenství).
Popis dávkové formy
Kulaté, bikonvexní, potahované tablety, bílé nebo téměř bílé, s vyraženým „D“ na jedné straně a „75“ na druhé straně.
Farmakokinetika
Po perorálním podání přípravku Laktinet®-Richter se desogestrel rychle vstřebává a přeměňuje na biologicky aktivní metabolit etonogestrel. V ustáleném stavu je maximálních plazmatických koncentrací etonogestrelu dosaženo 1,8 hodiny po podání tablety a absolutní biologická dostupnost etonogestrelu je přibližně 70 %.
Distribuce a vazba na plazmatické proteiny
Rovnovážné koncentrace v krevní plazmě je dosaženo po 4–5 dnech.
Etonogestrel se z 95,5–99 % váže na plazmatické proteiny, především na albumin a v menší míře na globulin vázající pohlavní hormony.
Desogestrel je metabolizován hydroxylací a dehydrogenací na aktivní metabolit etonogestrel. Etonogestrel je metabolizován tvorbou sulfátových a glukuronidových konjugátů.
Průměrný poločas etonogestrelu je přibližně 30 hodin po jednorázové i opakované dávce. Plazmatická clearance po intravenózním podání etonogestrelu je přibližně 10 l/h. Etonogestrel a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami a střevy (v poměru 1,5:1) ve formě volných steroidů a konjugátů.
U kojících matek je etonogestrel vylučován do mateřského mléka v poměru mléko/plazma 0,37–0,55. Při spotřebě mateřského mléka přibližně 150 mg/kg/den tedy novorozenec může dostávat 0,01–0,05 mcg etonogestrelu/kg tělesné hmotnosti za den.
Farmakodynamika
Laktinet ® -Richter je antikoncepce obsahující pouze gestagen pro perorální podání obsahující gestagen desogestrel. Stejně jako ostatní perorální antikoncepce obsahující pouze gestagen (minipilulky) je Laktinet®-Richter nejvhodnější pro použití během kojení a pro ženy, které jsou kontraindikovány nebo nechtějí užívat estrogeny. Na rozdíl od minipilulky je antikoncepčního účinku přípravku Laktinet®-Richter dosaženo především potlačením ovulace. Mezi další účinky patří zvýšená viskozita cervikálního hlenu.
Při použití léku Laktinet®-Richter v prvních 56 dnech nepřesahuje frekvence ovulace 1% po ukončení 56denního příjmu léku, ovulace nastává po 7–30 dnech (v průměru po 17 dnech).
Ve srovnávací studii účinnosti (ve které bylo povoleno užít vynechanou tabletu maximálně do 3 hodin) byl celkový Pearlův index (ukazatel odrážející frekvenci těhotenství u 100 žen během jednoho roku užívání antikoncepce) desogestrelu 0,4 skupina všech pacientů zařazených do studie.
Pearlův index přípravku Laktinet®-Richter je srovnatelný s Pearlovým indexem COC v běžné populaci žen užívajících perorální antikoncepci. Užívání přípravku Laktinet®-Richter vede ke snížení koncentrace estradiolu v krevní plazmě na hodnoty charakteristické pro časnou folikulární fázi. Zároveň nebyly zjištěny žádné klinicky významné změny v parametrech metabolismu sacharidů, lipidů nebo hemostázy.
Nežádoucí účinky
V klinických studiích s desogestrelem 0,075 mg byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (>2,5 %): nepravidelné krvácení, akné, změny nálady, citlivost prsů, nevolnost a přírůstek hmotnosti. Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle tříd orgánových systémů MedDRA a podle frekvence výskytu: časté (≥1/100,
Nežádoucí účinky uvedené v tabulce níže byly hodnoceny výzkumníky jako mající určitý, pravděpodobný nebo možný vztah k léku.
Třída orgánových systémů
Četnost nežádoucích reakcí