1 ml roztoku obsahuje:
účinná látka: inzulín glargin
100 IU (3,6378 mg);
Pomocné látky: metakresol (m-kresol), chlorid zinečnatý, glycerol (85 %), hydroxid sodný, kyselina chlorovodíková, voda na injekci.
Popis:
průhledná, bezbarvá nebo téměř bezbarvá kapalina.
Farmakoterapeutická skupina:
hypoglykemické činidlo, dlouhodobě působící analog inzulínu
Kód
ATX:
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Inzulin glargin je analog lidského inzulinu získaný rekombinantní DNA bakterií Escherichia coli (kmeny K12).
Inzulin glargin je vyvinut jako analog lidského inzulinu, který se vyznačuje nízkou rozpustností v neutrálním prostředí. Je zcela rozpustný v Lantus® SoloStar®, což je zajištěno kyselou reakcí injekčního roztoku (pH 4). Po podání do podkožního tuku je kyselá reakce roztoku neutralizována, což má za následek tvorbu mikroprecipitátů, ze kterých se kontinuálně uvolňuje malá množství inzulínu glargin, což poskytuje předvídatelný, hladký (bez vrcholů) profil koncentrace a času, stejně jako prodloužený účinek léku.
Vazba na inzulínové receptory: Kinetika vazby inzulínu glargin na specifické inzulínové receptory je velmi podobná jako u lidského inzulínu, a proto má inzulín glargin podobný biologický účinek jako endogenní inzulín.
Nejdůležitějším účinkem inzulínu a jeho analogů, včetně inzulínu glargin, je regulace metabolismu glukózy. Inzulín a jeho analogy snižují hladinu glukózy v krvi stimulací vychytávání glukózy periferními tkáněmi (zejména kosterním svalstvem a tukovou tkání) a inhibicí tvorby glukózy v játrech.
Inzulin potlačuje lipolýzu v adipocytech a inhibuje proteolýzu a současně zvyšuje syntézu proteinů.
Prodloužené působení inzulínu glargin přímo souvisí se sníženou rychlostí jeho absorpce, což umožňuje použití léku jednou denně. Po subkutánním podání nastupuje účinek v průměru po 1 hodině. Průměrná doba působení je 24 hodin, maximální 29 hodin. Trvání účinku inzulínu a jeho analogů, jako je inzulín glargin, se může mezi jednotlivci nebo u téhož jednotlivce značně lišit.
Farmakokinetika
Srovnávací studie sérových koncentrací inzulinu glargin a inzulinu isofanu u zdravých jedinců a pacientů s diabetes mellitus po subkutánním podání léků odhalila pomalejší a významně delší absorpci, stejně jako absenci maximální koncentrace inzulinu glargin ve srovnání s inzulinem isofanem. .
Při jednorázovém subkutánním podání Lantus® SoloStar® během dne je rovnovážné koncentrace inzulínu glargin v krvi dosaženo po 2-4 dnech denního podávání.
Při intravenózním podání byly poločasy inzulínu glargin a lidského inzulínu srovnatelné.
U lidí je inzulín glargin částečně štěpen v podkožním tuku na karboxylovém konci (C-konec) β-řetězce (beta-řetězec) za vzniku 21A-Gly-inzulinu a 21A-Gly-des-30B-Thr-inzulínu. V plazmě je přítomen jak nezměněný inzulín glargin, tak produkty jeho rozkladu.
Nežádoucí účinek
Načítání komentářů.
Indikace a kontraindikace
Diabetes mellitus vyžadující léčbu inzulínem u dospělých, dospívajících a dětí starších 6 let.
• Hypersenzitivita na inzulín glargin nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
• Děti do 6 let (nedostatek klinických údajů o použití).
Těhotné ženy (možnost změn v potřebě inzulínu během těhotenství a po porodu)
Těhotenství a kojení
Studie na zvířatech neposkytly žádné přímé ani nepřímé důkazy o embryotoxických nebo fetotoxických účincích inzulínu glargin.
V současné době nejsou k dispozici žádné relevantní statistické údaje týkající se užívání léku během těhotenství. Existují údaje o použití přípravku Lantus® SoloStar® u 100 těhotných žen s diabetes mellitus. Průběh a výsledek těhotenství u těchto pacientek se nelišil od těhotenství u těhotných žen
s diabetes mellitus, kteří dostávali jiné inzulínové přípravky.
Použití Lantus® SoloStar® u těhotných žen by mělo být prováděno s opatrností. Je nezbytné pečlivě sledovat hladinu glukózy v krvi.
U pacientek s preexistujícím nebo gestačním diabetem mellitus je důležité udržovat glykemickou kontrolu po celou dobu těhotenství. Potřeba inzulínu se může snížit během prvního trimestru těhotenství a obecně se zvýšit během druhého a třetího trimestru. Bezprostředně po narození rapidně klesá potřeba inzulinu (zvyšuje se riziko hypoglykémie). Za těchto stavů je nezbytné pečlivé sledování koncentrací glukózy v krvi.
Ženy, které kojí, mohou potřebovat upravit dávkování inzulínu a dietu.
Dávkování a podávání
Subkutánně pro dospělé a děti starší 6 let Lantus® SoloStar® by měl být podáván pouze subkutánně jednou denně, vždy ve stejnou dobu. Lantus® SoloStar® by měl být injikován do podkožního tuku břicha, horní části paží nebo stehen. Místa vpichu by se měla při každé nové injekci střídat v rámci doporučených oblastí pro subkutánní podání léku.
Dávka Lantus® SoloStar® a denní doba pro jeho podání se volí individuálně. U pacientů s diabetes mellitus 2. typu lze Lantus® SoloStar® použít jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými hypoglykemickými léky.
Přechod z jiných hypoglykemických látek na Lantus® SoloStar® Při přechodu ze střednědobě nebo dlouhodobě působícího inzulínového režimu na Lantus® SoloStar® může být nutné upravit denní bazální dávku inzulínu a souběžnou antidiabetickou léčbu (dávky a režimy podávání dodatečně užívaných krátkodobě působících inzulínů nebo jejich analogů nebo dávek perorálních hypoglykemických léků).
Při převodu pacientů z podávání izofanového inzulinu dvakrát denně na jednorázové podání přípravku Lantus® SoloStar®, aby se snížilo riziko rozvoje hypoglykémie v noci a časně ráno, měla by být denní dávka bazálního inzulinu snížena o 20–30 % během prvních týdnech léčby. V tomto období by mělo být snížení dávky alespoň částečně kompenzováno zvýšením dávek krátkodobě působícího inzulínu s následnou individuální úpravou dávkovacího režimu.
Lantus® SoloStar® by se neměl míchat s jinými inzulínovými přípravky ani ředit. Je nutné zajistit, aby injekční stříkačky neobsahovaly zbytky jiných léků. Míchání nebo ředění může změnit časový profil inzulínu glargin. Míchání s jinými inzulíny může způsobit precipitaci.
Stejně jako u jiných analogů lidského inzulínu může u pacientů užívajících vysoké dávky inzulínu dojít při přechodu na Lantus® SoloStar® ke zvýšení inzulínové odpovědi v důsledku přítomnosti protilátek proti lidskému inzulínu. Během přechodu na Lantus® SoloStar® a v prvních týdnech poté je nutné pečlivé sledování hladin glukózy v krvi a v případě potřeby úprava režimu dávkování inzulinu.
V případě zlepšení metabolické regulace a z toho vyplývajícího zvýšení citlivosti tkání na inzulín může být nutné dále upravit dávkovací režim. Úprava dávky může být také nutná například tehdy, změní-li se pacientova tělesná hmotnost, životní styl, denní doba podávání léku nebo pokud nastanou jiné okolnosti zvyšující predispozici k rozvoji hypo- nebo hyperglykémie.
Lék by neměl být podáván intravenózně. Intravenózní podání obvyklé dávky určené pro subkutánní podání může způsobit těžkou hypoglykémii.
Doba působení přípravku Lantus® SoloStar® závisí na umístění místa subkutánní injekce.