Diuretika jsou diuretika, která pomáhají odstraňovat přebytečnou sůl a tekutinu z těla ledvinami spolu s močí a snižují krevní tlak. Podívejme se blíže na to, jak léky fungují.
Co jsou to diuretika
Jedná se o léky, které zabraňují reabsorpci vody a solí v ledvinách, nazývají se diuretika a podporují aktivní vylučování vody. V důsledku toho se objem cirkulující krve a v důsledku toho snižuje krevní tlak.
Diuretika předepisují lékaři, pokud má pacient poruchu rovnováhy voda-sůl, takže je nelze vybrat náhodně a koupit v lékárně. Používá se jako pomocná terapie pro kardiovaskulární a jiné patologie. Předepisují se u nemocí, které vyžadují odstranění přebytečné vody z těla. Mezi tyto nemoci:
- srdeční selhání;
- mozkový edém;
- eklampsie (generalizované křeče);
- cirhóza jater;
- stagnace vody v plicích;
- srdeční astma;
- nefrotický syndrom;
- hypertenzní krize;
- těžká forma hypertenze;
- vysoká koncentrace vápníku v krvi;
- glaukom;
- intoxikace (pro zrychlenou diurézu);
- otok během léčby kortikosteroidy;
- diabetes;
- předmenstruační syndrom.
Seznam poskytuje obecné informace o tom, pro jaké diuretické tablety nebo injekce mohou být vhodné. Těchto fondů je mnoho druhů. Diuretika se liší v lokalizaci jejich účinku na nefron – to je funkční jednotka ledvin, která se skládá ze složitého systému tubulů.
Druhy diuretik
Existuje mnoho různých diuretik, lišících se chemickou povahou účinné látky a mechanismem účinku. Lze je rozdělit do následujících skupin:
- Thiazid: léky střední účinnosti, které lze užívat dlouhodobě, například hydrochlorothiazid.
- Loop: léky se silným účinkem, které jsou také předepsány pro pohotovostní péči. Mezi ně patří furosemid.
- Draslík šetřící: pomáhá zachovat draslík v těle a zároveň aktivně vylučuje chlór a sodík močí. Patří mezi ně spironolakton.
Paralelně s drogami syntetického původu se používají i bylinné přípravky včetně speciálních rostlinných přípravků, které se užívají ve formě nálevů a odvarů. Brusinky, brusinky, jitrocel, přeslička a další bylinky působí mírně močopudně.
Se souhlasem lékaře je možné pro dosažení lepšího účinku použít různá diuretika. V prodeji jsou již kombinované produkty, které kombinují různé aktivní prvky.
Klasifikace a rozdíly
Nejúčinnější diuretika jsou ta, která obsahují účinné látky furosemid a torsemid. Říká se jim také smyčková diuretika. Léky se používají v nemocnicích nebo ambulantně, ale pouze na předpis lékaře. Furosemid působí krátkodobě a začíná působit 15 minut po podání. Zvyšuje diurézu, odstraňuje z těla sodík, draslík, chlór a vápník, ale má mnoho vedlejších účinků. K odstranění následujících příznaků a onemocnění jsou předepsány léky:
- intoxikace;
- eklampsie;
- plicní a cerebrální edém;
- jaterní fibróza a cirhóza;
- srdeční selhání a hypertenzní krize;
- nefrotický syndrom.
Diuretika působící v iniciálních částech distálních tubulů obsahují INN: indapamid, hydrochlorothiazid. Jsou středně silné. Indapamid je předepisován pro arteriální hypertenzi ve srovnání s furosemidem odstraňuje méně draslíku, což je pro tělo cenné. Dá se používat dlouhodobě. Hydrochlorothiazid je součástí léků na krevní tlak a lze jej vyrábět v kombinaci s enalaprilem.
V terminálním úseku distálních tubulů ledvin je aktivní triamteren, který šetří draslík. Používá se v tabletách hydrochlorothiazidového komplexu a je považován za slabé diuretikum. Indikace pro jeho použití jsou:
- cirhóza jater;
- toxikóza;
- nefrotický syndrom;
- žilní nedostatečnost;
- arteriální hypertenze.
Spironolakton je antagonista aldosteronu. Jedná se o hormon, který je zodpovědný za reabsorpci solí, ale je aktivní v distálním sektoru nefronu. Předepsáno v následujících případech:
- při léčbě primárního hyperaldosteronismu;
- zvýšená koncentrace draslíku v krvi;
- hypertenze;
- cirhóza jater;
- chronické srdeční selhání;
- otok během těhotenství;
- předmenstruační syndrom.
V úseku proximálního tubulu nefronu se rozlišují dvě aktivní skupiny léčiv: osmotická diuretika a inhibitory karboanhydrázy.
Mezi inhibitory patří acetazolamid, který má slabý diuretický účinek. Je předepsáno:
- se středně těžkým edémovým syndromem v kombinaci s alkalózou;
- glaukom, epilepsie;
- intrakraniální tlak.
Jak fungují diuretika
Mechanismus účinku draslík šetřících diuretik je založen na snížení permeability buněčných membrán pro sodíkové ionty, slouží jako inhibitory sodíkových kanálů. V důsledku toho je sodík intenzivně vylučován močí, což zabraňuje hromadění tekutiny. Ale takové léky mají slabý diuretický účinek, protože reabsorpční funkce sběrných kanálků jsou omezené. Z tohoto důvodu se užívají dlouhodobě i přesto, že mají tu vlastnost, že zvyšují hladinu kyseliny močové.
Antagonisté receptoru aldosteronu jsou strukturálně podobní steroidním hormonům. Vážou se na receptory a potlačují biologické funkce aldosteronů, zadržují sodík v těle a odstraňují draslík ledvinami.
Diuretika, která šetří draslík v těle, nenarušují elektrolytický metabolismus, což má pozitivní vliv na činnost srdce, cév a svalů. Ale s vysokými dávkami takových léků nebo dlouhodobým užíváním se vyvíjí hyperkalémie – stav nebezpečný pro lidský život.
Indikace pro použití
Lékař předepisuje furosemid nebo jiná diuretika pro následující stavy:
- Vysoký krevní tlak (arteriální hypertenze): Diuretické léky pomáhají snižovat krevní tlak a usnadňují práci srdce, což snižuje riziko mrtvice a infarktu myokardu;
- Otoky různé povahy: diuretika je odstraňují především v nohou. Příčinou otoku je zadržování tekutin v těle;
- Srdeční selhání, při kterém léky bojují s kongescí v plicích;
- Poruchy jater, například cirhóza, při které se v těle zadržuje tekutina a objevují se otoky;
- Porucha funkce ledvin – chronické selhání ledvin nebo nefrotický syndrom;
- Další stavy: glaukom, zvýšený nitrolební tlak, diabetes insipidus atd.
Jedním z populárních smyčkových diuretik je furosemid. Dá se koupit v různých formátech: tablety, roztok, granule. Roztok se podává intravenózně nebo intramuskulárně a z granulí se připravují suspenze. Jedná se o silný lék, který poskytuje rychlé výsledky – dochází k němu 30 minut po perorálním podání a 3-4 minuty po intravenózním podání. Pro pohotovostní péči o pacienty je to vynikající nástroj.
Jako kličkové činidlo působí furosemid přímo na ledviny – přesněji na vzestupnou větev Henleovy kličky, která je součástí renálního tubulu. Zabraňuje zpětnému vstřebávání sodíkových, draselných a chloridových iontů z moči do krve, v důsledku čehož opouštějí tělo spolu s přebytečnou tekutinou.
Diuretika se často předepisují při hubnutí, protože se v těle hromadí velké množství tekutin. Jsou aktuální i v těhotenství, kdy se tělo snaží zadržovat vodu.
Edém je důsledkem nadměrné akumulace tekutiny v buňkách těla. Navenek vypadají jako otok, když na ně zatlačíte prstem, zůstane stopa, která pomalu mizí a plní se tekutinou. Edém není považován za neškodný jev, způsobuje ztuhlost, bolest a poruchy prokrvení tkání a jejich výživy.
Kontraindikace
Diuretika jsou považována za neškodná a lze je používat bez lékařského předpisu, ale je lepší poradit se s odborníkem. Někteří lidé je používají k odstranění přebytečné tekutiny z těla a získání krásné postavy. Ale jako každá droga, diuretika mohou také poškodit. Mají kontraindikace a vedlejší účinky. Drogy se nedoporučují lidem:
- s nízkou hladinou draslíku;
- těžké respirační selhání;
- akutní onemocnění ledvin;
- dna
- slabost;
- poruchy vědomí;
- křeče;
- tachykardie, bolest v srdci;
- kolaps, arytmie, snížení objemu cirkulující krve;
- tromboflebitida;
- ospalost, apatie;
- zácpa, žloutenka;
- zhoršení zraku;
- pankreatitida;
- snížená účinnost;
- intersticiální nefritida;
- retence moči, krev v moči;
- trombóza
Výroba diuretického léku furosemid je v současnosti nerentabilní, uvedlo ministerstvo průmyslu a obchodu v reakci na vyjádření lékařské veřejnosti o mizení životně důležitého léku používaného v intenzivní péči z lékáren.
Foto: Qilai Shen / Bloomberg
Výroba je nerentabilní
Výroba léku furosemid ve formě ampulí, který se používá k léčbě akutního srdečního selhání, plicního edému a dalších život ohrožujících stavů, je v současné době nerentabilní kvůli rostoucí ceně farmaceutické látky a její regulované státem regulované ceně, uvedlo pro RBC ministerstvo průmyslu a obchodu. Podle agentury v září 2020 vyrobí jeden z ruských výrobců asi 250 tisíc balení furosemidu. Rezort dodal, že na otázce zabránění mizení léku z trhu se pracuje společně s ministerstvem zdravotnictví a Federálním antimonopolním úřadem.
Nezávislá lékařská obec již dříve vydala otevřenou výzvu vládě a ministerstvu zdravotnictví, ve které požadovala, aby urychleně zorganizovaly výrobu roztoku furosemidu pro intravenózní a intramuskulární injekce nebo jej zakoupily v zahraničí kvůli jeho nedostatku v lékárnách.
„V Rusku musí statisíce pacientů dostávat injekce furosemidu každý den v nemocnicích a na jednotkách intenzivní péče, bez něj bude kardiochirurgie extrémně obtížná a léčba dalších vážných nemocí bude extrémně obtížná. Bez tohoto léku by se nemocniční úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění mohla výrazně zvýšit,“ uvedla organizace v prohlášení. Lék furosemid je zařazen na seznam životně důležitých a nezbytných léků. Cenu léků ze seznamu stanoví stát. Furosemid ve formě ampulí zároveň není zahrnut v minimálním sortimentu léčiv pro lékárny, to znamená, že lékárny by neměly kontrolovat jeho dostupnost v rozsahu. Vedoucí Neopharm Evgeny Nifantyev potvrdil RBC skutečnost, že lék zmizel. “Furosemid chybí od června v nabídce, Lasix (obchodní název pro furosemid. – RBC) – od února už také žádné nezbyly. Dmitrij Rutskoy, generální ředitel společnosti Pharmacy Traditions Management Company, také hlásil nedostatek léku v několika regionech a vysvětlil, že není k dispozici od dodavatelů. “Je to poměrně stará droga, je samozřejmě nejlevnější v řadě, ale má alternativy,” říká Rutskoi. Začátkem července lékárny zaznamenaly nedostatek čtyř zahraničních léků včetně diuretika Lasix z produkce farmaceutické společnosti Sanofi. Podle Yuriho Mochalina, ředitele korporátních vztahů pro Sanofi v Eurasii, byla výroba Lasix uzavřena.
Kdo další vyrábí furosemid?
Podle ministerstva zdravotnictví dodávalo v letech 2018–2020 furosemid v ampulích na ruský trh pět společností, včetně Sanofi India Limited. V srpnu 2019 společnost JSC Sanofi Russia informovala Roszdravnadzor o ukončení dovozu Lasix. Objem jeho dovozu podle ministerstva v letech 7,5-2018 činil přibližně 2019 % celkového objemu farmaceutického trhu. Za stejné období, uvádí Roszdravnadzor, objemy výroby a dodávek ruské farmaceutické společnosti Solopharm a běloruského Borimed vzrostly o 54,5 a 84 %. Objem výroby Dalhimfarm OJSC, který v letech 2018–2019 tvořil 75,5 % objemu dodávek na farmaceutický trh, se zároveň v letech 2019–2020 snížil o 45 %, upřesnilo ministerstvo zdravotnictví. „Podle společnosti Dalhimfarm se vzhledem ke zvýšení nákladů na suroviny a zásoby výroba drogy furosemid stala nerentabilní,“ dodalo ministerstvo. Jak vysvětlil zástupce Sanofi RBC, lék Lasix má v současné době registrováno 14 generik ve formě roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání a 11 generik ve formě tablet. Podle Eleny Nevolinové, výkonné ředitelky Pharmacy Guild, byl nyní nedostatek furosemidu v ampulích zaznamenán v lékárnách nejméně ve čtyřech regionech. „Byli jsme informováni, že v Krasnojarském kraji, Samarské oblasti, Sachalinské oblasti a Židovské autonomní oblasti byl furosemid v ampulích odstraněn z ceníků distributorů již na jaře, což znamená, že je nedostatek. Problémy nejsou jen v Ufě,“ uzavřela. Navzdory skutečnosti, že se furosemid v ampulích používá při resuscitačních opatřeních, pacienti by měli mít možnost zakoupit lék v lékárně, pokud mluvíme o ambulantní léčbě. „Pokud je pacient doma, může mu lékař předepsat léky v ampulích – pacient nebo jeho příbuzní si lék koupí v lékárně a sestra přijde a provede všechny úkony,“ vysvětlila. Podle analytické společnosti DSM Group dochází k poklesu objemu prodeje balení furosemidu v segmentu nemocnic i maloobchodu. V první polovině roku 2020 bylo do zdravotnických zařízení odesláno 1,2 milionu balíčků ve srovnání s 1,5 milionu v roce 2019. Nedostatek se projevil i v maloobchodním segmentu: za prvních šest měsíců roku 2020 se přes lékárny prodalo jen něco málo přes 266 tisíc balení léku, zatímco před rokem to bylo 426 tisíc.