Struktura
Jedna ampule roztoku obsahuje:
účinná látka: lidokain-hydrochlorid 40 mg ve 2 ml nebo 35 mg ve 3.5 ml a 50 mg v 5 ml;
Pomocné látky: chlorid sodný, 1M roztok hydroxidu sodného (do pH 5.0-7.0), voda na injekci.
popis
Průhledná, bezbarvá nebo lehce nažloutlá kapalina.
Farmakoterapeutická skupina
Anestetika. Lokální anestetika. Amidy. lidokain
ATX kód N01BB02
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Při parenterálním podání závisí stupeň absorpce na místě podání a dávce. Při intravenózní tryskové injekci je maximální koncentrace lidokainu v krevní plazmě dosaženo za 3-5 minut při intramuskulární injekci za 5-15 minut. Vazba na plazmatické proteiny je 50–80 %. Distribuuje se rychle (T1/2 distribuční fáze je 6-9 min). Nejprve se dostává do dobře zásobených tkání (srdce, plíce, mozek, játra, slezina), poté do tukové a svalové tkáně. Proniká hematoencefalickou bariérou, placentární bariérou a do mateřského mléka (40 % koncentrace v plazmě matky).
Metabolizuje se v játrech (90–95 %) za účasti mikrozomálních enzymů deaminací za vzniku aktivních metabolitů (monoethylglycinexylidin a glycinexylidin), jejichž T1/2 je 2 hodiny, respektive 10 hodin. U onemocnění jater rychlost metabolismu klesá a pohybuje se od 50 % do 10 % normální hodnoty.
Poločas po intravenózním podání bolusu je 1,5-2 hodiny, u novorozenců – 3 hodiny, s prodlouženými intravenózními infuzemi – až 3 hodiny nebo více. V případě jaterní dysfunkce se poločas může zvýšit 2krát nebo více.
Vylučuje se žlučí a ledvinami (až 10 % beze změny). Při chronickém selhání ledvin je možná akumulace metabolitů. Okyselení moči zvyšuje vylučování lidokainu.
Farmakodynamika
Lidokain patří k amidovému typu anestetik. Má lokálně anestetický účinek, stabilizuje membrány neuronů, snižuje jejich propustnost pro sodíkové ionty, což zabraňuje vzniku a vedení nervových vzruchů. Podobný účinek je pozorován na vzrušivých membránách buněk srdečního svalu a mozku. Lidokain se vyznačuje rychlým nástupem účinku, vysokou anestetickou aktivitou a nízkou toxicitou. Při nižších koncentracích má lidokain menší účinek na motorická nervová vlákna. Při lokální aplikaci rozšiřuje cévy a nedráždí tkáně.
Indikace pro použití
– lokální anestezie (terminální, infiltrační, kondukční) v chirurgii, oftalmologii, stomatologii, otolaryngologii
– blokáda periferních nervů a nervových uzlin
Dávkování a podávání
Před použitím lidokainu je nutné provést kožní test na zvýšenou individuální citlivost na lék, což je indikováno otokem a zarudnutím místa vpichu.
Pro podání anestezie závisí množství medikace a celková dávka na typu anestezie a povaze chirurgického zákroku.
Pro infiltrační anestezii se používá až 30 ml roztoku o koncentraci 10 mg/ml (1 %).
Pro kondukční anestezii se používají roztoky o koncentraci 10 mg/ml (1 %) a 20 mg/ml (2 %); maximální celková dávka – až 400 mg (40 ml 1% roztoku a 20 ml 2% roztoku lidokainu).
V zubní praxi se používá 1–5 ml (20–100 mg) 2% roztoku; pro blokádu mezižeberních nervů – 3-5 ml (30-50 mg) 1% roztoku; pro paracervikální anestezii – 10 ml (100 mg) 1% roztoku v každém směru (opakované podání je možné po minimálně 1,5 hodině); pro blok Oberst-Lukashevich – 2–3 ml 2% roztoku.
Vagosympatická blokáda: cervikální – 5 ml (50 mg) 1% roztoku, lumbální – 5–10 ml (50–100 mg) 1% roztoku.
Epidurální anestezie – používá se 200-300 mg (10-15 ml) 2% roztoku lidokainu. Nepřetržité podávání anestetika katetrem se nedoporučuje; Podání maximální dávky by se nemělo opakovat častěji než každých 90 minut.
Pro anestezii sliznic (při tracheální intubaci, bronchoezofagoskopii, fibrogastroduodenoskopii, odstranění polypů, punkci maxilárního sinu atd.) se používá 2% roztok v objemu nejvýše 20 ml. Délka anestezie je 15-30 minut.
V oftalmologii: Bezprostředně před operací nebo vyšetřením se do spojivkového vaku vkápnou 2–2krát 2 kapky 3% roztoku v intervalu 30–60 sekund.
Maximální dávka pro dospělé není vyšší než 4,5 mg/kg nebo 300 mg.
Pro prodloužení účinku lidokainu je možné ex tempore přidat 0,1% roztok adrenalinu (1 kapka na 5-10 ml roztoku lidokainu, maximálně však 5 kapek). V tomto případě se maximální přípustná dávka lidokainu zvyšuje na 500 mg.
Poznámka: Po intravenózním podání má lidokain krátké trvání účinku (trvá 15-20 minut). Pokud není k dispozici intravenózní kapací infuze, po okamžitém počátečním intravenózním podání lze dávku 50-100 mg zopakovat podle potřeby jednou nebo dvakrát v intervalech nejméně 10 minut.
Pro přípravu infuzního roztoku se 1 g nebo 2 g lidokainu přidá do 1 l 5% injekčního roztoku dextrózy, aby se získal roztok lidokainu o koncentraci 1 mg/ml nebo 2 mg/ml.
U starších pacientů se doporučuje snížení dávky, zvláště při prodloužené intravenózní infuzi. Při chronickém selhání ledvin není nutná úprava dávkování. U onemocnění jater (cirhóza, hepatitida) a u pacientů se sníženým průtokem krve játry (například v důsledku chronického srdečního selhání) je třeba dávku snížit o 40–50 %.
Varování!
Rychlé intravenózní podání může způsobit prudký pokles krevního tlaku a kolaps. V těchto případech se používají fenylefrin, efedrin a další vazokonstriktory.
1% roztok lidokainu se používá jako rozpouštědlo pro přípravu injekčních roztoků pro intramuskulární aplikaci β-laktamových antibiotik cefalosporinové skupiny v množství 3 ml lidokainu na lahvičku obsahující 1,0 g antibiotika.
Nežádoucí účinky
Poruchy nervového systému:
často – parestézie, závratě;
méně časté – známky systémové neurotoxicity (křeče, parestézie kolem úst, necitlivost jazyka, třes, delirium, ospalost, dysartrie, ztráta vědomí), vzácné – neuropatie, poškození periferních nervů, arachnoiditida.
Poruchy zraku:
zřídka – diplopie (dvojité vidění).
Srdeční poruchy:
často – bradykardie;
zřídka – arytmie, srdeční zástava.
Cévní poruchy:
velmi časté – hypotenze;
často – hypertenze.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
zřídka – respirační selhání, respirační deprese a zástava.
Poruchy imunitního systému:
zřídka – alergické reakce (kopřivka, kožní vyrážky, Quinckeho edém, v závažnějších případech – anafylaktický šok).
Gastrointestinální poruchy:
velmi často – nevolnost;
často – zvracení.
Kontraindikace
– anamnéza přecitlivělosti na kteroukoli složku léku nebo jiná amidová lokální anestetika
– syndrom nemocného sinu (zejména u starších pacientů), významné snížení funkce levé komory
– Wolff-Parkinson-White syndrom
— srdeční blokády: atrioventrikulární II-III stupeň (kromě případů, kdy je zavedena sonda ke stimulaci komor), intraventrikulární; sinoatriální
– poruchy intraventrikulárního vedení
– kardiogenní šok
– retrobulbární podávání (zejména u pacientů s glaukomem)
– porfyrie
– Morgagni-Adams-Stokesův syndrom
— pro anestezii v porodnické praxi – poruchy nitroděložního vývoje plodu, fetoplacentární insuficience, nedonošenost, postmaturita, gestóza
— pro epidurální anestezii – těžká hypotenze, kardiogenní šok a hypovolemický šok, neurologická onemocnění, septikémie, nemožnost punkce pro deformitu páteře
— pro subarachnoidální anestezii – bolesti zad, infekce mozku, benigní a maligní novotvary mozku, koagulopatie různého původu, migréna, subarachnoidální krvácení, arteriální hypertenze a hypotenze, parestézie, psychózy, hysterie, nespolupracující pacienti, nemožnost provedení punkce pro deformitu páteře
– epileptiformní záchvaty po předchozím užití lidokainu (v anamnéze)
– děti a mladiství do 18 let
S opatrností: při těžkém srdečním selhání, těžkém selhání jater a/nebo ledvin, u oslabených pacientů, při hypovolémii, AV blokádě, sinusové bradykardii, arteriální hypotenzi, těžké myastenii, těhotenství a kojení.
Lékové interakce
Současné podávání s betablokátory zvyšuje riziko bradykardie a toxických účinků lidokainu.
Cimetidin a propranolol snižují jaterní clearance lidokainu (snížený metabolismus v důsledku inhibice mikrozomální oxidace a snížení průtoku krve játry) a zvyšují riziko rozvoje toxických účinků.
Barbituráty, fenytoin, rifampicin (induktory jaterních mikrozomálních enzymů) snižují účinnost (může být nutné zvýšení dávky).
Při podávání s ajmalinem, fenytoinem, verapamilem, chinidinem, amiodaronem může být zesílen negativně inotropní účinek.
Srdeční glykosidy oslabují kardiotonický účinek, léky podobné kurare posilují svalovou relaxaci.
Prokainamid zvyšuje riziko rozvoje excitace centrálního nervového systému a halucinací.
Pokud jsou lidokain, barbituráty a další hypnotika a sedativa předepsány současně, může se zvýšit jejich tlumivý účinek na centrální nervový systém.
Pod vlivem inhibitorů monoaminooxidázy může být zesílen lokálně anestetický účinek lidokainu. Pacienti užívající inhibitory monoaminooxidázy by neměli dostávat parenterální lidokain.
Při současném užívání lidokainu a polymyxinu B je možné zvýšení inhibičního účinku na nervosvalový přenos (nutné monitorování respiračních funkcí).
Farmaceutická nekompatibilita
Lidokain se vysráží, když se smíchá s amfotericinem, methohexitonem nebo sulfadiazinem. V závislosti na pH roztoku může být lidokain nekompatibilní s ampicilinem.
Zvláštní instrukce
Před použitím lidokainu je nutné provést kožní test na individuální citlivost na lék, což je indikováno otokem a zarudnutím místa vpichu. Lidokain by měl podávat pouze zdravotnický personál.
Regionální a lokální anestezii by měli podávat zkušení odborníci ve vhodně vybavené místnosti s potřebným vybavením a léky pro monitorování srdeční činnosti a snadnou resuscitaci. Personál provádějící anestezii musí být kvalifikovaný a vyškolený v technice anestezie a musí být obeznámen s diagnostikou a léčbou systémových toxických reakcí, nežádoucích účinků a reakcí a dalších komplikací.
U pacientů s akutním infarktem myokardu může podávání lidokainu zvýšit riziko úmrtí zvýšením incidence asystolie. Intramuskulární injekce lidokainu mohou zvýšit aktivitu kreatinfosfokinázy, což může zkomplikovat diagnózu infarktu myokardu. Při supraventrikulárních arytmiích se nedoporučuje užívat lidokain (kvůli neúčinnosti a riziku zvýšených komorových kontrakcí – s flutterem síní a fibrilací).
Při podávání lidokainu je nutná zvláštní opatrnost a snížení dávky v případech oběhového selhání, hypotenze, hypovolemie, hypokalemie a poruchy funkce jater a/nebo ledvin. Před zahájením užívání lidokainu by měla být normalizována hladina draslíku v krevní plazmě.
Epidurální anestezie může způsobit hypotenzi a bradykardii, toto riziko lze snížit předběžnou aplikací koloidních a krystaloidních roztoků. Paracervikální blokáda může způsobit bradykardii nebo tachykardii plodu, což vyžaduje monitorování srdeční aktivity plodu.
Zvláštní opatrnosti je třeba při podávání léku starším pacientům.
Pacienti s predispozicí k maligní hypertenzi vyžadují zvláštní pozornost, protože mohou být rezistentní na amidová lokální anestetika.
Při retrobulbárním podání lidokain zřídka dosáhne subarachnoidálního prostoru, což způsobí závažné nežádoucí reakce včetně kardiovaskulárního kolapsu, apnoe, záchvatů a dočasné slepoty. Pacientům s glaukomem je zakázáno retrobulbárně podávat roztoky lidokainu.
Lidokain by měl být podáván s opatrností do vysoce vaskulárních tkání, aby se zabránilo intravaskulární injekci léku. Při zavádění do vaskularizovaných tkání se doporučuje provést aspirační test. Náhodná injekce léku do tepny hlavy a krku může mít za následek výskyt obecných mozkových příznaků. Rychlé intravenózní podání může způsobit prudký pokles krevního tlaku a kolaps.
Zneužívání alkoholu zvyšuje respirační tlumivý účinek lidokainu.
Inhibitory MAO by měly být vysazeny nejméně 10 dní před plánovanou subarachnoidální anestezií lidokainem.
Těhotenství a kojení. Lidokain prochází placentární bariérou, a proto se jeho užívání v těhotenství (zejména v prvním trimestru) nedoporučuje, pouze po důkladné analýze přínosů a rizik. Malá množství lidokainu mohou být vylučována do mateřského mléka, proto by při předepsání lidokainu mělo být kojení přerušeno.
Použití v pediatrii. Neexistují žádné údaje o použití léku v pediatrické praxi, proto se jeho použití u dětí nedoporučuje.
Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidla a potenciálně nebezpečné stroje.
Během období léčby se nedoporučuje řídit vozidla nebo obsluhovat stroje, které vyžadují koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.
Nadměrná dávka
Příznaky: počáteční příznaky intoxikace – závratě, nevolnost, zvracení, euforie, astenie, snížený krevní tlak; dále – křeče obličejových svalů, tonicko-klonické křeče kosterního svalstva, psychomotorické vzrušení, bradykardie, kolaps; při použití při porodu u novorozence – bradykardie, deprese dechového centra, zástava dechu.
Léčba: při prvních příznacích intoxikace se podávání přeruší a pacient se uloží do vodorovné polohy; provádět inhalaci kyslíku. Při křečích je indikováno intravenózní podání diazepamu při bradykardii, m-anticholinergika (atropin) a vazokonstriktory (norepinefrin, fenylefrin). V případě potřeby se provádí intubace, umělá ventilace a resuscitace. Dialýza není účinná.
Uvolněte formulář a obal
Injekční roztok 10 mg/ml: v polymerových ampulích vyrobených z vysokotlakého nízkohustotního polyethylenu 5 ml a 3.5 ml.
Injekční roztok 20 mg/ml: ve 2 ml vysokotlakých ampulích z polyethylenového polymeru s nízkou hustotou.
Polymerové ampule jsou označeny štítkem.
5 nebo 10 ampulí spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce je umístěno v kartonové krabici.
Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
Roky 2.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti
Podmínky dovolené z lékáren
Na předpis
Производитель
DOSFARM LLP, Kazachstán, 050034, Almaty, st. Chaplygina, 3, tel.: (727) 253-03-88
Držitel osvědčení o registraci
DOSFARM LLP, Kazachstán
Adresa organizace v Republice Kazachstán, která přijímá tvrzení spotřebitelů ohledně kvality léčiv a je odpovědná za sledování bezpečnosti léčiv po registraci:
DOSFARM LLP, Kazachstán, 050034, Almaty, st. Chaplygina, 3, tel./fax: (727) 253-07-07, 253-03-88, e-mail: adresa: [email protected]