Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.05.21
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: J01FF02 (Lincomycin)
Účinná látka: linkomycin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 600 mg/2 ml: amp. 5 nebo 10 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Linkomycin
| Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání | 1 ml | 1 ampér. |
| linkomycin (jako monohydrát hydrochloridu) | 300 mg | 600 mg |
2 ml – ampule (5) – kartonové balení.
2 ml – ampule (10) – kartonové balení.
Klinická a farmakologická skupina: Antibiotikum ze skupiny linkosamidů
Farmakoterapeutická skupina: Antibiotikum-linkosamid
Farmakologický účinek
Antibiotikum ze skupiny linkosamidů. V terapeutických dávkách působí bakteriostaticky. Ve vyšších koncentracích působí baktericidně. Potlačuje syntézu bakteriálních proteinů díky reverzibilní vazbě na podjednotku 50S ribozomů a narušuje tvorbu peptidových vazeb.
Aktivní proti Staphylococcus aureus (kmeny produkující penicilinázu a neprodukující penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, skupina Streptococcus viridans, Corynebacterium diphtheria, Propioni.bacterium acnes, Clostridium pertanis.
Účinné proti Staphylococcus spp. rezistentním na penicilin, tetracyklin, chloramfenikol, streptomycin, cefalosporiny (30 % Staphylococcus spp. rezistentních na erythromycin má zkříženou rezistenci na linkomycin).
Enterococcus spp. jsou rezistentní na linkomycin. (včetně Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae a další gramnegativní bakterie, stejně jako houby, viry a prvoky.
Optimální působení je v alkalickém prostředí (pH 8-8.5). Rezistence na linkomycin se vyvíjí pomalu. Ve vysokých dávkách má baktericidní účinek.
Mezi linkomycinem a klindamycinem existuje zkřížená rezistence.
Farmakokinetika
Při jednorázové intramuskulární injekci v dávce 600 mg je C max v krevní plazmě dosaženo po 30 minutách. Při 120minutovém intravenózním podání 600 mg léčiva se terapeutická koncentrace udržuje po dobu 14 hodin. Dobře proniká do tkání plic, jater, ledvin, přes placentární bariéru a do mateřského mléka. nachází se ve vysokých koncentracích v kostní tkáni a kloubech. Částečně metabolizován v játrech. T 1/2 – 5 hodin Vylučováno v nezměněné podobě a jako metabolity žlučí a močí.
V případě selhání ledvin (terminální stadium) je T 1/2 10-20 hodin, v případě dysfunkce jater – 8-12 hodin.
Indikace účinných látek léku Linkomycin
Bakteriální infekce způsobené mikroorganismy citlivými na linkomycin (především Staphylococcus spp. a Streptococcus spp., zejména mikroorganismy rezistentní na peniciliny, stejně jako v případech alergie na peniciliny): sepse, subakutní septická endokarditida, plicní absces, pleurální empyém, otitis pleuris , osteomyelitida (akutní a chronická), purulentní artritida, pooperační hnisavé komplikace, infekce ran, infekce kůže a měkkých tkání (pyodermie, furunkulóza, flegmóna, erysipel).
| Kód ICD-10 | čtení |
| A40 | Streptokoková sepse |
| A41 | Jiná sepse |
| A46 | Erysipelas |
| H66 | Hnisavý a blíže nespecifikovaný zánět středního ucha |
| I33 | Akutní a subakutní endokarditida |
| J85 | Absces plic a mediastina |
| J86 | Pyothorax (pleurální empyém) |
| J90 | Pleurální výpotek |
| L02 | Kožní absces, furuncle a carbunkle |
| L03 | flegmóna |
| L08.0 | Pyoderma |
| M00 | Pyogenní artritida |
| M86 | Osteomyelitida |
| R09.1 | Pleurisy |
| T79.3 | Posttraumatická infekce rány, jinde nezařazená |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Podává se intramuskulárně nebo intravenózně. Jednotlivá dávka pro dospělé – 0.6 g, denní dávka – 1.8 g; Pro děti je denní dávka 10-20 mg/kg. Délka léčby v závislosti na formě a závažnosti onemocnění je 7-14 dní (u osteomyelitidy – 3 týdny nebo více).
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, svědění konečníku, glositida, stomatitida, žloutenka, přechodná hyperbilirubinémie, zvýšená aktivita jaterních transamináz; při dlouhodobém užívání – gastrointestinální kandidóza, pseudomembranózní kolitida.
Z hematopoetického systému: reverzibilní leukopenie, trombocytopenická purpura, neutropenie, agranulotykóza, aplastická anémie a pancytopenie.
Alergické reakce: svědění, kopřivka, vyrážka, exfoliativní dermatitida, vezikulobulózní dermatitida, angioedém, anafylaktický šok, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, sérová nemoc.
Z genitourinárního systému: renální dysfunkce (azotémie, oligurie, proteinurie), vaginitida.
Ze smyslových orgánů: tinitus, vertigo.
Místní reakce: při intravenózním podání – tromboflebitida, při intramuskulárním podání – lokální podráždění, bolestivost, tvorba těsnění a sterilní absces v místě vpichu.
Při rychlém nitrožilním podání: pokles krevního tlaku, závratě, bolesti hlavy, ospalost, celková slabost, uvolnění kosterního svalstva, zástava dechu, srdeční zástava.
Kontraindikace pro použití
Hypersenzitivita na linkomycin a klindamycin; těžké selhání jater a/nebo ledvin; těhotenství (kromě případů, kdy je to nutné z životně důležitých důvodů), období kojení; novorozenci (do 1 měsíce).
Plísňová onemocnění kůže, sliznice dutiny ústní; vagína; myastenie; současné užívání s léky, které blokují nervosvalové vedení; diabetes mellitus; středně těžké poškození jater/ledvin; anamnéza gastrointestinálních onemocnění, zejména kolitidy.
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno použití během těhotenství (kromě případů, kdy je to nezbytné pro životně důležité indikace) a během kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno pro použití při těžkém selhání jater. Měl by být používán s opatrností u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno pro použití při těžkém selhání ledvin. Měl by být používán s opatrností u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin.
Použití u dětí
Kontraindikováno pro použití u novorozenců (do 1 měsíce).
Použití u starších pacientů
Farmakokinetika u starších pacientů s normální funkcí jater a ledvin je podobná jako u dospělých pacientů.
Zvláštní instrukce
Aby se zabránilo rozvoji aseptické nekrózy, je vhodnější podávat hluboko intramuskulárně. Nepodávejte intravenózně bez předchozího naředění.
Během dlouhodobé léčby je nezbytné pravidelné sledování aktivity jaterních transamináz a renálních funkcí. Pokud jsou zjištěny jakékoli abnormality, je třeba zvážit možnost vysazení léku.
Předepisování pacientům s jaterním selháním je přípustné pouze pro životně důležité indikace.
T 1/2 linkomycinu může být zvýšen u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin, proto je třeba postupovat opatrně při předepisování linkomycinu pacientům se středně těžkou poruchou funkce jater/ledvin a během léčby vysokými dávkami linkomycinu je třeba sledovat koncentrace linkomycinu v krvi. U takových pacientů je třeba zvážit snížení frekvence podávání léků.
Byly hlášeny případy pseudomembranózní kolitidy, které se vyvinuly 2 měsíce po užití antibakteriálních léků. Při projevech pseudomembranózní kolitidy v mírných případech stačí vysadit lék a předepsat iontoměničové pryskyřice v těžkých případech je indikována kompenzace ztráty tekutin, elektrolytů a bílkovin a podání vankomycinu nebo bacitracinu. Užívání léků, které inhibují střevní peristaltiku, je kontraindikováno.
Linkomycin není indikován k léčbě meningitidy, protože jeho koncentrace v mozkomíšním moku je pro léčbu meningitidy nedostatečná.
Použití linkomycinu u pacientů s diabetes mellitus se nedoporučuje, pokud neexistuje žádná alternativní léčba, protože nejsou k dispozici dostatečné údaje o léčbě pacientů s endokrinními nebo metabolickými onemocněními.
Při použití linkomycinu, zejména po dlouhou dobu, může dojít k rozvoji sekundární infekce spojené s růstem mikroorganismů rezistentních na léčivo (zejména plísní), k jejichž vyloučení a potvrzení je třeba provést opakované posouzení stavu pacienta. Pokud se během léčby objeví sekundární infekce, je třeba přijmout vhodná opatření k její léčbě.
Linkomycin by měl být používán s opatrností u pacientů s existujícími plísňovými infekcemi, těmto pacientům by měla být také podávána antimykotická léčba.
Při použití linkomycinu byly hlášeny závažné bulózní reakce, jako je Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza. Pacienty je třeba upozornit, že pokud se vyvinou kožní reakce a/nebo slizniční léze, měli by se před pokračováním v léčbě linkomycinem okamžitě poradit s lékařem.
Při použití linkomycinu byly hlášeny hypersenzitivita a alergické reakce (anafylaktický šok a anafylaktoidní reakce, které mohou přejít v život ohrožující stavy). V těchto případech je třeba linkomycin vysadit a zahájit vhodnou léčbu.
Linkomycin má neuromuskulární blokádu a může zvýšit svalovou slabost u pacientů s pseudoparalytickou myastenií. Použití linkomycinu u pacientů s potvrzenou diagnózou pseudoparalytické myastenie se nedoporučuje.
Během léčby linkomycinem byly hlášeny případy neutropenie a/nebo leukopenie, proto se během léčby doporučuje pravidelné sledování krevního obrazu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Při použití linkomycinu nelze vyloučit možnost závratí a uvolnění kosterního svalstva, proto se nedoporučuje řídit vozidla a jiné činnosti vyžadující zvýšenou pozornost a rychlost reakce.
Lékové interakce
Farmaceuticky inkompatibilní s kanamycinem, ampicilinem, barbituráty, teofylinem, glukonátem vápenatým, heparinem a síranem hořečnatým.
Při současném použití s erythromycinem, peniciliny, cefalosporiny, chloramfenikolem, ampicilinem a dalšími baktericidními antibiotiky je možný antagonismus antimikrobiálního účinku.
Při současném použití s aminoglykosidy je možný synergický účinek.
Studie in vitro prokázaly antagonismus mezi linkomycinem a erythromycinem. Vzhledem k potenciálnímu klinickému významu by tyto léky neměly být užívány současně.
Antidiaroika snižují účinek linkomycinu (interval mezi jejich užitím by měl být alespoň 4 hodiny).
Zvyšuje účinek léků pro inhalační anestezii, svalových relaxancií a opioidních analgetik, zvyšuje riziko nervosvalové blokády a zástavy dechu.
Při současném použití theofylinu s linkomycinem, inhibitory izoenzymů cytochromu P450, může dojít ke zvýšení účinnosti theofylinu, což může vyžadovat snížení jeho dávky.
Testováno odbornou lékařkou Tatyanou Viktorovnou Barkovou, kandidátkou lékařských věd, 42 let praxe
Vyrábí se antibiotikum ze skupiny linkomycinu (linkosamidu). Streptomyces lincolnensis nebo jiné příbuzné aktinomycety. Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek s hořkou chutí. Snadno rozpustný ve vodě, ale obtížně rozpustný v alkoholu.
Farmakologie
Potlačuje syntézu bakteriálních proteinů díky reverzibilní vazbě na podjednotku 50S ribozomů, narušuje tvorbu peptidových vazeb. Působí proti grampozitivním mikroorganismům (např.Staphylococcus spp., Streptococcus spp., vč. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), některé anaerobní sporotvorné bakterie (Clostridium spp.) a gramnegativní anaeroby (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Působí na mikroorganismy (zejm Staphylococcus spp.), odolný vůči jiným antibiotikům. Není citlivý na linkomycin Enterococcus spp. (vč. Enterococcus faecalis), gramnegativní mikroorganismy, houby, viry, prvoci. Má nižší účinnost než erythromycin proti anaerobům tvořícím spory, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Odpor se vyvíjí pomalu. Mezi linkomycinem a klindamycinem existuje zkřížená rezistence. V terapeutických dávkách působí bakteriostaticky, ve vyšších dávkách a ve vztahu k vysoce citlivým mikroorganismům působí baktericidně.
Při perorálním podání nalačno se vstřebá přibližně 20–30 % dávky (příjem potravy výrazně snižuje absorpci, biologická dostupnost při užití po jídle je 5 %), Cmax v krvi je dosažen po 2–4 hodinách Dobře a rychle se distribuuje do většiny tkání a tělesných tekutin (kromě mozkomíšního moku), vysoké koncentrace se tvoří ve žluči a kostní tkáni. Neprochází dobře hematoencefalickou bariérou. Rychle prochází placentou a koncentrace ve fetálním séru jsou 25 % koncentrace v krvi matky. Přechází do mateřského mléka. Metabolizováno v játrech. T1/2 s normální funkcí ledvin – 4-6 hodin, s terminálním onemocněním ledvin – 10-20 hodin, s poruchou funkce jater T1/2 zvýší 2krát. Vylučuje se v nezměněné podobě a jako metabolity žlučí a ledvinami. Při perorálním podání je 30–40 % dávky vyloučeno v nezměněné formě stolicí během 72 hodin Hemodialýza a peritoneální dialýza nejsou účinné při odstraňování linkomycinu z těla.
Použití látky Linkomycin
Závažná infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivými mikroorganismy (především stafylokoky a streptokoky, zejména mikroorganismy rezistentní na peniciliny, stejně jako při alergii na peniciliny): infekce dolních cest dýchacích (včetně aspirační pneumonie, plicního abscesu, pleurálního empyému), záněty ucha, infekce kostí a měkkých tkání (akutní zánět kůže a osteoartrózy) , furunkulóza, flegmóna, erysipel, infekce rány).
Kontraindikace
Hypersenzitivita, závažné selhání jater a/nebo ledvin, rané dětství (do 1 měsíce).
Omezení aplikace
Plísňová onemocnění kůže, sliznic dutiny ústní, pochvy; myastenie (dodatečně pro parenterální podání).
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno během těhotenství (kromě případů, kdy je to nezbytné pro životně důležité indikace).
Kategorie účinku na plod podle FDA – C.
V době léčby by měla přestat kojit.
Nežádoucí účinky látky Linkomycin
Z trávicího traktu: nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, glositida, stomatitida, přechodná hyperbilirubinémie, zvýšená aktivita jaterních transamináz; při dlouhodobém užívání – gastrointestinální kandidóza, průjem související s antibiotiky, pseudomembranózní enterokolitida.
Ze strany hematopoetických orgánů: reverzibilní leukopenie, trombocytopenie, neutropenie.
Alergické reakce: kopřivka, exfoliativní dermatitida, angioedém, anafylaktický šok.
Ostatní: lokální reakce s intravenózním podáním – flebitida; při rychlém nitrožilním podání – snížení krevního tlaku, závratě, astenie, uvolnění kosterního svalstva.
Interakce
Antagonismus je možný při současném použití s erythromycinem, chloramfenikolem, ampicilinem a dalšími baktericidními antibiotiky, synergismus – s aminoglykosidy. Léky proti průjmu snižují účinek linkomycinu (interval mezi jejich užitím by měl být alespoň 4 hodiny). Zvyšuje účinek léků pro inhalační anestezii, svalových relaxancií a opioidních analgetik, zvyšuje riziko nervosvalové blokády a zástavy dechu. Farmaceuticky nekompatibilní s kanamycinem.
Dávkování a podávání
Vnitřně, intravenózně, intramuskulárně, lokálně. Dávkovací režim se stanoví individuálně v závislosti na indikacích. Pro dospělé je jednotlivá dávka pro perorální podání 0,5 g, denně – 1,5-2 g, pro parenterální podání je jednotlivá dávka 0,6 g, denně – 1,8 g (lze zvýšit na 2,4 g ve 3 podáních s intervalem 8 hodin). Pro děti ve věku od 1 měsíce do 14 let perorálně – v denní dávce 30-60 mg/kg tělesné hmotnosti (ve 2-3 dávkách s intervalem 8-12 hodin), parenterálně – 10-20 mg/kg/den bez ohledu na věk. V případě renální a/nebo jaterní insuficience by při parenterálním podání neměla denní dávka překročit 1,8 g, interval mezi podáními by měl být 12 hodin.
Pro lokální použití aplikujte tenkou vrstvu na postižená místa pokožky 2-3x denně.
Bezpečnostní opatření
Nesmí se kombinovat se svalovými relaxancii. U závažných infekcí se linkomycin kombinuje s aminoglykosidy nebo jinými antibiotiky, která jsou aktivní proti gramnegativním bakteriím. Předepisování pacientům s jaterním selháním je přípustné pouze pro životně důležité indikace. Při dlouhodobém užívání je nutné systematické sledování funkce ledvin a jater. Pokud se vyvine pseudomembranózní kolitida, lék se vysadí a předepíše se vankomycin nebo bacitracin. Je třeba se vyhnout rychlému IV podání. Při místní aplikaci je třeba postupovat opatrně v případech dermatomykózy.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let
Obchodní názvy s účinnou látkou Linkomycin
| Obchodní název | Cena za balení, rub. |
|---|---|
| Linkomycin | z 78.00 151.00 na |
| Linkomycin hydrochlorid | 154.00 |