Lisinoprilové léky jsou dostupné ve formě tablet. Jsou baleny po 10 kusech. v blistrovém balení. Kartonová krabička obsahuje návod k použití a 1–5 blistrů.
Aktivní složkou léčiva je lisinopril, jedna tableta obsahuje 5, 10 nebo 20 mg.
Přídatné látky: oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, laktóza, škrob, stearát hořečnatý, mastek.
Farmakologické vlastnosti
Lisinopril je členem skupiny inhibitorů ACE (angiotensin-converting enzyme), které inhibují tvorbu vazokonstriktoru angiotenzinu II. Snižuje produkci hormonu aldosteronu kůrou nadledvin.
Lisinopril je ACE inhibitor. ACE je peptidyldipeptidáza, která katalyzuje přeměnu angiotensinu I na vazokonstrikční peptid, angiotensin II, který také stimuluje sekreci aldosteronu. Inhibice ACE vede ke snížení koncentrace angiotenzinu II v krevní plazmě, což vede ke snížení aktivity vazopresorů a sekrece aldosteronu. Následné snížení může vést ke zvýšení koncentrace draslíku v krevním séru. Protože mechanismus účinku u hypertenze je zprostředkován supresí systému renin-angiotenzin-aldosteron, má lisinopril antihypertenzní účinek i u hypertoniků s nízkou hladinou reninu. ACE je identický s kinázou, enzymem, který ničí bradykinin. Úloha zvýšených hladin bradykininu (který má vliv na vazodilatační sílu) během léčby lisinoprilem není plně objasněna a vyžaduje další studium.
Vstřebávání. Po perorálním podání je lisinopril zcela a úplně absorbován do trávicího traktu. Absorpce léčiva po podání je přibližně 25 % s interindividuální variabilitou (6-60 %). Okamžité vstřebání ježka neudělá dojem na představivost. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo přibližně po 6-8 hodinách.
Divize. Rovnovážné koncentrace v krevním séru jsou dosaženy během 2-3 dnů po podání léku. Kromě ACE se neváže na bílkoviny krevní plazmy.
Metabolismus a vylučování. Není metabolizován a je vylučován v nezměněné podobě z těla. Nachází se při hemodialýze.
Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů.
Při poruchách funkcí glomerulů se vylučování lisinoprilu snižuje úměrně stupni poruchy funkční poruchy (klinicky významný je tento pokles při glomerulární filtraci pod 30 ml/min).
Při srdečním selhání je plazmatická clearance lisinoprilu snížena.
Pacienti stárnoucího věku se vyznačují vyššími plazmatickými koncentracemi lisinoprilu a plochou pod křivkou koncentrace-hodina (zvýšená přibližně o 60 %) než u mladších pacientů.
Indikace
Lisinopril by měl být předepisován k léčbě arteriální hypertenze, je-li to nutné, současně s jinými antihypertenzivy.
Lisinopril se používá spolu s diuretiky při CHF.
V první řadě po akutním infarktu myokardu je lék předepisován k prevenci poruchy funkce levé komory a k prevenci rozvoje srdečního selhání nad rámec stability hemodynamických parametrů.
Ke snížení bílkovin v moči se Lisinopril doporučuje u pacientů s diabetickou nefropatií:
- závislý na inzulínu s normálním arteriálním tlakem;
- nezávislé na inzulínu se zvýšeným arteriálním tlakem.
Tablety Lisinoprilu si můžete zakoupit na webové stránce MIS Pharmacy 9-1-1. Aktuální cena Lisinoprilu je uvedena v katalogu na webu MIS Pharmacy 9-1-1.
Kontraindikace
Lék Lisinopril by neměl být užíván:
- děti a mladiství do 18 let;
- pacienti s anamnézou angioedému;
- trpí intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy;
- období těhotenství a kojení. Je známo, že postupný účinek ACE inhibitorů během druhého a třetího trimestru těhotenství stimuluje rozvoj fetotoxicity (snížení krevních funkcí, nízký krevní tlak, snížená osifikace lebky) a neonatální toxicity (krevní deficit, arteriální hypotenze, hyperkalémie). V případě ovlivnění ACE inhibitory ve druhém trimestru těhotenství se doporučuje sledovat funkci kostí a lebky pomocí ultrazvuku;
- osoby s přecitlivělostí na složky lisinoprilu nebo jiných ACE inhibitorů.
Oboustranná stenóza mozkové tepny nebo stenóza mozkové tepny; akutní infarkt myokardu s nestabilní hemodynamikou; kardiogenní šok; současné použití léčiva a vysokoprůtokových membrán s polyakrylonitrilem-2-methylalkylsulfonátem sodným (např. AN 96) při dialýze termitů; pacientů s hladinou kreatininu v séru ≥ 220 μmol/l.
Z bezpečnostních důvodů, při léčbě potenciálních rizik, by měl být používán v případech arteriální stenózy a dysfunkce žil. Léčba by měla být prováděna pod kontrolou hladin draslíku a sodíku v krvi a také krevní funkce.
Lisinopril: návod k použití
Tablety se doporučuje užívat jednou denně, nejlépe brzy ráno ve stejnou dobu, bez ohledu na stravovací návyky.
Optimální dávkování a trvání terapie stanoví lékař individuálně.
Léčba arteriální hypertenze obvykle začíná dávkou 2,5 mg (½ tablety po 5 mg), pokud pacient předtím neužíval jiné antihypertenzní léky. Účinek terapie se posuzuje minimálně po 2 týdnech a v případě potřeby se dávka zvyšuje. Maximální přípustná dávka je 40 mg. Při absenci uspokojivé odpovědi je k terapii přidáno antihypertenzivum z jiné farmakologické skupiny.
Pacientům s CHF je zpočátku předepisován Lisinopril v dávce 2,5 mg na dávku. Pokud není dosaženo požadovaného účinku, lze dávku postupně zvyšovat až na 20 mg.
U pacientů se systolickým arteriálním tlakem (120 mm Hg nebo nižším) v prvních 3 dnech po infarktu myokardu je předepsána snížená dávka lisinoprilu – 2,5 mg. Počáteční dávka u akutního infarktu myokardu je 2,5–5 mg, postupně se zvyšuje na 10–20 mg.
Pacienti by měli současně dostávat pravidelnou standardní léčbu trombolytiky, kyselinou acetylsalicylovou a betablokátory. Lisinopril v kombinaci s nitroglycerinem, podávaný intravenózně nebo transdermálně.
Pacienti v letním věku.
Klinické studie neprokázaly žádnou významnou účinnost nebo bezpečnost léku ve vztahu k věku. Úvodní dávka lisinoprilu, která je předepisována osobám stárnoucího věku se sníženou nervovou funkcí, by měla být upravena podle tabulky 1. Dávkování je každý rok stanoveno v závislosti na reakci a arteriálním tlaku. Když je pro pacienty s onemocněním stanovena adekvátní dávka, clearance kreatininu je zachována.
Funkce
U pacientů s anamnézou angioedému, který nesouvisí s užíváním ACE inhibitoru, může být zvýšené riziko rozvoje angioedému v reakci na užívání léků z této skupiny.
Selhání jater. Užívání ACE inhibitorů je spojeno s rozvojem vzácného syndromu, který začíná cholestatickým onemocněním jater nebo hepatitidou a progreduje do akutní jaterní nekrózy, někdy s fatálním koncem. Mechanismus vývoje tohoto syndromu je nepochopitelný. Pokud se u pacientů užívajících lisinopril objeví žloutnutí nebo se výrazně zvýší aktivita jaterních enzymů, je třeba lék vysadit a nechat pacienta pod dohledem lékaře, dokud příznaky nezmizí.
Proteinurie. Ojedinělé případy rozvoje proteinurie byly hlášeny u pacientů, zejména s poruchou funkce ledvin nebo po užití vysokých dávek lisinoprilu. V případech klinicky významné proteinurie (nad 1 g/dávka) by měl být lisinopril použit pouze po posouzení terapeutického přínosu a potenciálních rizik a za stálého sledování klinických a biochemických parametrů.
Byly hlášeny ojedinělé fatální případy angioneurotického otoku hrtanu nebo jazyka. Pokud se otok rozšiřuje na jazyk, hlasovou schránku nebo hrtan, mohou se vyvinout obstrukční problémy s dýcháním, zejména u pacientů, kteří dříve podstoupili respirační operaci. V takových případech je nutné okamžitě nasadit kontinuální terapii, která může zahrnovat podávání adrenalinu a/nebo zajištění průchodnosti dýchacích cest. Pacient musí zůstat pod pečlivým lékařským dohledem, dokud příznaky zcela a trvale nezmizí.
Význam ovlivnění plynulosti reakce při ošetření vehikulem nebo jinými mechanismy
Prevencí výskytu závratí a rozvoje únavy může lisinopril ovlivnit schopnost řídit vozidla a obsluhovat jiné stroje, zejména na začátku léčby. Proto je nutné vyhnout se řízení vozidel a práci s jinými mechanismy, dokud se neprokáže individuální reakce na lék.
Vedlejší efekty
Nejčastěji jsou pozorovány závratě a ortostatická hypotenze. Často se objevuje suchý kašel, bolest v krku a bolest na hrudi. Průjem a malátnost se rozvíjejí podél gastrointestinálního traktu. Může se objevit pocit celkové tísně.
S frekvencí do 1 % se vyvíjejí další nežádoucí účinky z různých tělesných systémů.
Předávkovat
Hlavním příznakem je výrazný pokles krevního tlaku. Rovnováha elektrolytů může být také narušena. Mnoho pacientů trpí kašlem a bušením srdce. Často je pozorováno snížení nebo zvýšení srdeční frekvence. Hrozí rozvoj nízkého krevního tlaku a hyperventilace, může se objevit pocit úzkosti.
Nejprve musíte opláchnout hadici a vzít absorbent. U těžkých forem onemocnění se léčba provádí v nemocničních podmínkách. Pro zmírnění vzniklého postižení a pro podporu fungování životních funkcí je předepsána symptomatická terapie.
Interakce s jinými léčivými látkami
Diuretika. Při současném užívání diuretik u pacientů, kteří již lisinopril užívají, je antihypertenzní účinek významně zvýšen. Na začátku užívání kombinace lisinoprilu a diuretik mohou pacienti při užívání lisinoprilu pociťovat mírný pokles krevního tlaku. Možnost rozvoje symptomatické arteriální hypotenze během užívání lisinoprilu může být snížena ukončením léčby diuretiky před zahájením léčby lisinoprilem a zvýšením objemu tekutiny nebo soli, jakož i zahájením léčby nízkými dávkami ACE inhibitorů.
Léky, které zvyšují riziko rozvoje angioedému. Současné užívání ACE inhibitorů se sakubitrilem/valsartanem je kontraindikováno kvůli zvýšenému riziku rozvoje angioedému. Současné užívání ACE inhibitorů s racecadotrilem, mTOR cílem rapamycinu (např. sirolimus, everolimus, temsirolimus) nebo vildagliptinem může zvýšit riziko rozvoje angioedému.
Draslík šetřící diuretika, doplňky stravy obsahující draslík nebo aminy solí. Přestože bylo v klinických studiích s ACE inhibitory zjištěno, že hladina draslíku v krevním séru je v normálních mezích, u některých pacientů se hyperkalémie přesto vyvinula. Riziko hyperkalémie je spojeno s faktory, jako je nedostatek draslíku, diabetes mellitus a současné užívání draslík šetřících diuretik (jako je spironolakton, triamteren nebo amilorid), stejně jako doplňků stravy obsahujících draslík nebo aminy solí.
Lit. Při současném podávání lithia a ACE inhibitorů se zvyšuje hladina lithia v krevním oběhu a rozvíjejí se toxické účinky. Užívání thiazidových diuretik může zvýšit riziko intoxikace lithiem, pokud je již způsobeno současným užíváním ACE inhibitorů. Nedoporučuje se užívat lisinopril současně s lecitinem, ale v takových případech, kdy je taková kombinace nezbytná, je nutné pečlivě sledovat hladinu lecitinu v krevním séru.
Léky, které zlepšují funkci kostní dřeně. Při současném užívání s lisinoprilem se zvyšuje riziko rozvoje neutropenie a/nebo agranulocytózy.
Sympatomimetické léčivé přípravky. Sympatomimetika mohou snižovat antihypertenzní účinek ACE inhibitorů. Z tohoto důvodu je nutné pečlivěji monitorovat pacientův arteriální tlak, aby se zjistilo, zda bylo dosaženo požadovaného terapeutického účinku.
Kyselina acetylsalicylová, trombolytika, β-blokátory a nitráty. Lisinopril lze předepisovat současně s kyselinou acetylsalicylovou (v dávkách používaných v kardiologii), trombolytiky, β-blokátory a nitráty.