Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, ploché válcové, s půlicí rýhou a zkosením.
| Tabulka 1. | |
| amlodipin besylát | 6.93 mg |
| což odpovídá obsahu amlodipinu | 5 mg |
Pomocné látky: stearát vápenatý, bramborový škrob, laktóza (mléčný cukr), stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (6) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (9) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, ploché válcové, s půlicí rýhou a zkosením.
| Tabulka 1. | |
| amlodipin besylát | 13.86 mg |
| což odpovídá obsahu amlodipinu | 10 mg |
Pomocné látky: stearát vápenatý, bramborový škrob, laktóza (mléčný cukr), stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (6) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (9) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
Klinická a farmakologická skupina: Blokátor kalciových kanálů
Farmakoterapeutická skupina: BMKK
Farmakologický účinek
Blokátor vápníkových kanálů druhé generace (CCB), derivát dihydropyridinu. Má antianginózní a hypotenzní účinky. Vazbou na dihydropyridinové receptory blokuje vápníkové kanály a snižuje transmembránový přenos vápenatých iontů do buňky (ve větší míře do buněk hladkého svalstva cév než do kardiomyocytů).
Antianginózní účinek je způsoben rozšířením koronárních a periferních tepen a arteriol: u anginy pectoris snižuje závažnost ischemie myokardu; rozšířením periferních arteriol snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci; snižuje předpětí srdce a spotřebu kyslíku myokardu. Rozšiřuje hlavní koronární tepny a arterioly v nezměněných a ischemických oblastech myokardu, zvyšuje zásobení myokardu kyslíkem (zejména u vazospastické anginy); zabraňuje rozvoji spasmu koronárních tepen (včetně spazmu způsobeného kouřením). U pacientů s anginou pectoris jednorázová denní dávka zvyšuje toleranci k fyzické aktivitě, oddaluje rozvoj další ataky anginy pectoris a ischemické deprese ST segmentu; snižuje frekvenci záchvatů anginy pectoris a spotřebu nitroglycerinu.
Amlodipin má dlouhodobý hypotenzivní účinek závislý na dávce, který je způsoben přímým vazodilatačním účinkem na hladké svalstvo cév. U arteriální hypertenze poskytuje jedna denní dávka amlodipinu klinicky významné snížení krevního tlaku během 24 hodin (pacient leží a stojí).
Snižuje stupeň hypertrofie myokardu levé komory, má antiaterosklerotické a kardioprotektivní účinky při ischemické chorobě srdeční. Neovlivňuje kontraktilitu a vodivost myokardu, inhibuje agregaci krevních destiček, zvyšuje SCF a má slabý natriuretický účinek. U diabetické nefropatie nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie. Nemá nepříznivý vliv na metabolismus a plazmatické koncentrace lipidů.
Nástup terapeutického účinku je 2-4 hodiny, doba trvání je 24 hodin.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se amlodipin pomalu vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy neovlivňuje absorpci amlodipinu. Průměrná absolutní biologická dostupnost je 64 %. C max v krevním séru je dosaženo po 6-9 hodinách.
Css je dosaženo po 7-8 dnech terapie. Vazba na plazmatické proteiny je 95 %. Průměrná Vd je 21 l/kg tělesné hmotnosti. Amlodipin proniká hematoencefalickou bariérou.
Amlodipin podléhá pomalému, ale aktivnímu metabolismu (90-97 %) v játrech bez významného first-pass efektu. Metabolity nemají významnou farmakologickou aktivitu.
T 1/2 je v průměru 35 hodin Asi 60 % perorálně podané dávky se vylučuje ledvinami převážně ve formě metabolitů, 10 % – nezměněno, 20-25 % – žlučí a střevy ve formě metabolitů. metabolity, stejně jako s mateřským mlékem. Celková clearance amlodipinu je 0.116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0.42 l/h/kg). Neodstraňuje se hemodialýzou.
Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů
T 1/2 u pacientů s arteriální hypertenzí je 48 hodin, u starších pacientů se zvyšuje na 65 hodin, u jaterního selhání – až 60 hodin Podobné parametry zvýšení T 1/2 jsou pozorovány u těžkého chronického srdečního selhání, v případě zhoršené funkce ledvin T 1 /2 se nemění.
Indikace pro lék Amlodipin
| Kód ICD-10 | čtení |
| I10 | Esenciální [primární] hypertenze |
| I20 | Angina pectoris [angina pectoris] |
| I20.1 | Angina s prokázaným spasmem (Prinzmetalova angina pectoris, variantní angina pectoris) |
| I20.8 | Jiné formy anginy pectoris (stabilní angina pectoris, angina z námahy, koronární pomalý průtokový syndrom) |
Dávkovací režim
Lék se užívá perorálně bez ohledu na příjem potravy.
K léčbě arteriální hypertenze a prevenci záchvatů anginy pectoris a vazospastické anginy pectoris je počáteční dávka 5 mg jednou denně. V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na maximálně 1 mg (10krát denně).
U pacientů s poruchou funkce jater je Amlodipin předepisován s opatrností jako antihypertenzivum v počáteční dávce 2.5 mg (1/2 tablety 5 mg) a jako antianginózní činidlo – 5 mg.
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.
U starších pacientů se T 1/2 může zvýšit a CC se může snížit. Není nutná žádná úprava dávkování, je však nutné pečlivější sledování pacientů.
Při současném podávání s thiazidovými diuretiky, betablokátory a ACE inhibitory není nutná žádná úprava dávkování.
Nežádoucí účinek
Z kardiovaskulárního systému: často – pocit bušení srdce, periferní edém (otoky kotníků a nohou); méně časté – nadměrné snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze, vaskulitida; zřídka – rozvoj nebo zhoršení chronického srdečního selhání; velmi vzácné – poruchy rytmu (bradykardie, ventrikulární tachykardie, fibrilace síní), infarkt myokardu, bolest na hrudi, migréna.
Z centrálního nervového systému: často – bolest hlavy, závratě, zvýšená únava; méně časté – malátnost, mdloby, astenie, hypoestézie, parestézie, periferní neuropatie, třes, nespavost, emoční labilita, neobvyklé sny, nervozita, deprese, úzkost; zřídka – křeče, apatie, neklid; velmi vzácné – ataxie, amnézie.
Ze zrakového orgánu: méně časté – zrakové postižení, diplopie, porucha akomodace, xeroftalmie, konjunktivitida, bolest oka.
Z hematopoetického systému: velmi vzácné – trombocytopenie, leukopenie, trombocytopenická purpura.
Z dýchacího systému: méně časté – dušnost, rýma; velmi zřídka – kašel.
Z trávicího systému: často – nevolnost, bolest břicha; méně časté – zvracení, změna ve vyprazdňování (včetně zácpy, plynatosti), dyspepsie, průjem, anorexie, sucho v ústech, žízeň, poruchy chuti; zřídka – hyperplazie dásní, zvýšená chuť k jídlu; velmi vzácné – gastritida, pankreatitida, hyperbilirubinémie, žloutenka (obvykle cholestatická), zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida.
Z močového systému: méně časté – polakisurie, bolestivé nutkání na močení, nykturie; velmi zřídka – dysurie, polyurie.
Z reprodukčního systému a mléčné žlázy: méně časté – impotence, gynekomastie.
Z pohybového aparátu: méně časté – artralgie, svalové křeče, artróza, myalgie (při delším užívání), bolesti zad; zřídka – myastenie.
Z kůže: zřídka – zvýšené pocení; velmi vzácné – studený vlhký pot, xeroderma, alopecie, dermatitida, purpura, poruchy pigmentace kůže.
Alergické reakce: méně časté – svědění kůže, vyrážka; velmi vzácné – angioedém, multiformní erytém, kopřivka.
Ostatní: méně časté – tinnitus, přibírání/ztráta hmotnosti, zimnice, krvácení z nosu; velmi vzácné – parosmie, hyperglykémie.
Kontraindikace pro použití
Lék by měl být předepisován s opatrností v případě jaterní dysfunkce, SSS (těžká bradykardie, tachykardie), chronického srdečního selhání neischemické etiologie III-IV funkční třídy dle NYHA klasifikace, aortální stenózy, mitrální stenózy, hypertrofické obstrukční kardiomyopatie , akutní infarkt myokardu (a do 1 měsíce po něm), starší pacienti.
Použití v těhotenství a laktaci
Ve studiích na zvířatech nebyl prokázán teratogenní účinek amlodipinu, ale neexistují žádné klinické zkušenosti s jeho použitím během těhotenství a kojení. Proto by amlodipin neměl být předepisován těhotným nebo kojícím ženám nebo ženám ve fertilním věku, pokud nepoužívají spolehlivé metody antikoncepce.
Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.
Certifikáty
Aktivní složky
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Aktivní složky
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Aktivní složky
– hydrochlorothiazid
– bisoprolol hemifumarát (bisoprolol)
Složení a forma léčiva
Tablety potahované filmem
bílé, kulaté, bikonvexní, s rytinou ve tvaru srdce na jedné straně a číslem „10“ na straně druhé.
| Tabulka 1. | |
| bisoprolol hemifumarát* | 10 mg |
| hydrochlorothiazid | 6.25 mg |
Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý, bezvodý – 0.5 mg, stearan hořečnatý vs – 2 mg, kukuřičný škrob, jemný prášek – 10 mg, mikrokrystalická celulóza – 10 mg, hydrogenfosforečnan vápenatý, bezvodý, jemný prášek – 131.25 mg.
Složení obalu filmu:
bílá – 4.5 mg (polysorbát 80 vs – 0.045 mg, makrogol 400 – 0.36 mg, oxid titaničitý – 1.40625 mg, hypromelóza 2910/3 – 1.34438 mg, hypromelóza 2910/5 – 1.34438 mg).
10 ks. – puchýře
(3) – kartonové obaly
* bisoprolol fumarát (2:1) a bisoprolol hemifumarát jsou synonyma.
Blistr a kartonový obal jsou označeny symbolem „M“ pro ochranu proti padělání.
Farmakologický účinek
Kombinované antihypertenzivum.
Bisoprolol
– selektivní beta
– adrenergní blokátor bez vnitřní sympatomimetické a membránu stabilizující aktivity. Má antihypertenzní, antiarytmické a antianginózní účinky. Blokováním β v nízkých dávkách
-adrenoreceptory srdce, snižuje katecholaminy stimulovanou tvorbu cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) z adenosintrifosfátu (ATP), snižuje intracelulární tok vápenatých iontů, působí negativně chronotropně, dromotropně, bathmotropně a inotropně (snižuje srdeční frekvenci), inhibuje srdeční vedení, snižuje dráždivost myokardu. S rostoucí dávkou blokuje β
Celková periferní vaskulární rezistence na začátku užívání beta-blokátorů se zvyšuje v prvních 24 hodinách (v důsledku recipročního zvýšení aktivity alfa-adrenergních receptorů a eliminace β stimulace
-adrenoreceptory), po 1-3 dnech se vrací na původní hladinu a při dlouhodobém podávání se snižuje.
Antihypertenzní účinek je spojen se snížením minutového krevního objemu, potlačením sympatické stimulace periferních cév, snížením aktivity systému renin-angiotensin-aldosteron inhibicí beta-adrenergních receptorů juxtaglomerulárního aparátu ledvin (což vede ke snížení sekrece reninu), obnovením citlivosti baroreceptorové aktivity a snížením jejich krevního tlaku (nedojde ke zvýšení jejich baroreceptorů). centrálního nervového systému. U arteriální hypertenze se účinek vyvíjí po 2-5 dnech, stabilní účinek – po 1-2 měsících.
hydrochlorothiazid
je thiazidové diuretikum. Snižuje reabsorpci sodíkových iontů v kortikálním segmentu Henleovy kličky, aniž by ovlivňovala jeho část procházející dření ledvin. Blokuje karboanhydrázu v proximálních stočených renálních tubulech, čímž zvyšuje vylučování draselných iontů, bikarbonátů a fosfátů ledvinami. Nemá prakticky žádný vliv na acidobazickou rovnováhu. Zvyšuje vylučování hořčíkových iontů ledvinami; zadržuje ionty vápníku v těle a inhibuje vylučování urátů. Diuretický účinek se rozvíjí po 1-2 hodinách, maxima dosahuje po 4 hodinách, trvání antihypertenzního účinku trvá 30 hodin. Diuretický účinek klesá s poklesem rychlosti glomerulární filtrace a zaniká, když je jeho hodnota nižší než XNUMX ml/min.