Základní fyzikální a chemické vlastnosti: průhledná, hustá kapalina od bezbarvé po hnědožlutou.
Farmakoterapeutická skupina
Osmotická laxativa. ATX kód A06A D11.
Farmakologické vlastnosti
V tlustém střevě je laktulóza štěpena střevními bakteriemi na organické kyseliny s nízkou molekulovou hmotností. Tyto kyseliny snižují pH v lumen tlustého střeva a díky osmotickému účinku zvětšují objem střevního obsahu. To stimuluje peristaltiku tlustého střeva a normalizuje konzistenci stolice. Upravuje se zácpa a obnovuje se fyziologický rytmus trávení.
Při portosystémové encefalopatii nebo jaterním (pre)kómatu je účinek léku dán potlačením růstu proteolytických bakterií zvýšením počtu acidofilních bakterií (např. laktobacilů), přeměnou amoniaku na ionizovanou formu okyselením střevního obsahu, pročištěním střeva snížením pH a změnou metabolismu dusíku pomocí metabolismu dusíku syntéza bakteriálních proteinů. V kontextu výše uvedeného je třeba uvést, že neuropsychiatrické projevy portosystémové encefalopatie nelze vysvětlit samotnou hyperamonémií. Popsaný mechanismus snižování hladiny amoniaku laktulózou však může být podobný i u jiných nitrosloučenin.
Laktulóza jako prebiotikum podporuje růst prospěšných bakterií, jako jsou bifidobakterie a laktobacily, a zároveň inhibuje růst potenciálně patogenních bakterií, jako jsou klostridie a E. coli. To může vést k příznivější rovnováze střevní flóry.
Laktulóza se po perorálním podání téměř nevstřebává a dostává se do střeva v nezměněné podobě. Při použití v dávce 40–75 ml je laktulóza kompletně metabolizována bakteriální flórou. Při použití ve vyšších dávkách může být část laktulózy vylučována v nezměněné podobě.
Indikace
• Zácpa: regulace fyziologického rytmu střeva.
• Stavy vyžadující zmírnění defekace (hemoroidy, stavy po operacích tlustého střeva a anorektální oblasti).
• Portosystémová jaterní encefalopatie: léčba a prevence jaterního prekoma nebo kómatu.
Kontraindikace
- Hypersenzitivita na účinnou látku.
- Gastrointestinální obstrukce.
- Perforace trávicího traktu nebo riziko perforace trávicího traktu.
- Intolerance galaktózy nebo fruktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy.
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly provedeny žádné interakční studie.
Laktulóza může zvýšit ztráty draslíku vyvolané jinými léky (např. thiazidovými diuretiky, kortikosteroidy a amfotericinem B). Nedostatek draslíku může zvýšit účinek srdečních glykosidů.
Funkce aplikace
Konzultace s lékařem se doporučuje, pokud:
- před zahájením léčby jsou v břišní oblasti bolestivé příznaky neznámého původu;
- Terapeutický účinek po několika dnech léčby je nedostatečný.
Pacienti s intolerancí laktózy by měli používat laktulózu s opatrností.
S ohledem na množství cukru obsaženého v droze nezpůsobuje dávka obvykle používaná k léčbě zácpy diabetikům potíže. Dávka pro léčbu jaterního (pre)kómatu je však obvykle mnohem vyšší, proto je třeba při léčbě pacientů s diabetem brát v úvahu obsah cukru v léku.
Dlouhodobé užívání léku bez úpravy dávky nebo nesprávného užívání může vést k průjmu a nerovnováze elektrolytů.
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu, galaktózu a malé množství fruktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy nebo fruktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by proto tento přípravek neměli užívat.
Pacienti s gastrokardiálním syndromem (Remheldův syndrom) by měli laktulózu užívat pouze po konzultaci s lékařem. Pro prevenci plynatosti se doporučuje zvyšovat dávku postupně. Pokud se objeví plynatost, je třeba snížit dávku nebo léčbu přerušit.
Dávkování a podávání
Laktulóza může být užívána perorálně buď zředěná, nebo neředěná. Dávka by měla být zvolena na základě klinického účinku.
Jednotlivá dávka laktulózy by měla být spolknuta okamžitě (ne držena v ústech po dlouhou dobu).
Režim podávání léku by měl být zvolen na základě potřeb pacienta.
Pokud je pacientovi předepsán lék jednou denně, dávka by měla být užívána vždy ve stejnou denní dobu, například během snídaně. Při terapii laxativy se doporučuje vypít dostatečné množství tekutin (1,5–2 litry, což odpovídá 6–8 sklenicím) denně.
Dávkování při zácpě nebo stavech vyžadujících úlevu od pohybu střev.
Laktulózu lze užívat jako jednu denní dávku nebo ji rozdělit do dvou dávek, při užívání Laktulózy je třeba použít odměrku.
Po několika dnech lze úvodní dávku upravit na udržovací dávku na základě odpovědi na léčbu. Může trvat několik dní terapie (2-3 dny), než se dostaví terapeutický účinek.
| Věk | Počáteční dávka, za den | Udržovací dávka za den |
| Dospělí a děti starší 14 let | 15-45 ml | 15-30 ml |
| Děti 7-14 roky | 15 ml | 10-15 ml |
| Děti 1-6 roky | 5-10 ml | 5-10 ml |
| Děti do 1 roku | až 5 ml | až 5 ml |
Dávkování u portosystémové jaterní encefalopatie: jaterní prekoma nebo kóma (pouze pro dospělé):
počáteční dávka: 30–45 ml 3–4krát denně.
Tuto dávku lze upravovat, dokud není dosaženo udržovací dávky, která umožňuje měkkou stolici 2 až 3krát denně.
Bezpečnost a účinnost léku u dětí (0–18 let) s portosystémovou encefalopatií nebyla stanovena.
Starší pacienti a pacienti s renální nebo jaterní insuficiencí.
Protože systémové účinky laktulózy jsou malé, neexistují pro tyto skupiny pacientů žádná specifická doporučení pro dávkování.
Děti
Neexistují žádné údaje o použití léku u dětí s jaterní encefalopatií.
Je třeba mít na paměti, že během léčby může být narušen reflex pohybu střev.
Očekává se, že bezpečnostní profil u dětí bude podobný jako u dospělých.
Nežádoucí reakce
Během prvních dnů léčby se může objevit plynatost, která obvykle po několika dnech vymizí. Při použití léku v dávkách, které překračují doporučené, se mohou objevit bolesti břicha a průjem. V tomto případě by měla být dávka snížena. Při dlouhodobém užívání vysokých terapeutických dávek (obvykle pouze u pacientů s portosystémovou encefalopatií) může v důsledku průjmu dojít k narušení rovnováhy elektrolytů.
Nadýmání, bolest břicha, nevolnost a zvracení. Průjem při příliš vysokých dávkách.
Abnormální laboratorní hodnoty.
Nerovnováha elektrolytů způsobená průjmem.