Kulaté, bikonvexní, potahované tablety růžové barvy, označené „F20“ na jedné straně (pro dávku 20 mg).
Kulaté, bikonvexní, potahované tablety tmavě růžové barvy s označením „F40“ na jedné straně (pro dávku 40 mg).
Farmakoterapeutická skupina
Léky proti vředům a gastroezofageální refluxní chorobě (GORD). Blokátory H2-histaminových receptorů. famotidin.
ATX kód A02B A03
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Kinetika famotidinu je lineární.
Famotidin se rychle vstřebává. Biologická dostupnost při perorálním podání je 40–45 %. Biologická dostupnost se nemění v závislosti na přítomnosti potravy v žaludku, ale mírně se snižuje užíváním antacidních léků, tento účinek není klinicky významný.
U starších pacientů nedochází k žádné klinicky významné změně biologické dostupnosti famotidinu související s věkem. Biotransformace při prvním průchodu játry má malý vliv na biologickou dostupnost léčiva.
Po perorálním podání je maximální plazmatické koncentrace dosaženo během 1-3 hodin. Při opakovaném podávání nedochází ke kumulativnímu účinku. Vazba na plazmatické proteiny je relativně nízká, 15–20 %. Poločas rozpadu je 2,3-3,5 hodiny. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin může poločas eliminace přesáhnout 20 hodin.
Famotidin je metabolizován v játrech. Jediným metabolitem nalezeným u lidí je sulfoxid.
Famotidin se vylučuje ledvinami (65-70 %) a metabolickými (30-35 %) cestami. Renální clearance je 250-450 ml/min, což ukazuje na přítomnost malé tubulární sekrece. 25-30 % léku při perorálním podání a 65-70 % při intravenózním podání se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami. Malé množství může být vylučováno jako sulfoxid.
Farmakodynamika
Famotidin je silný kompetitivní blokátor H2 histaminových receptorů. Hlavním farmakologickým účinkem famotidinu je snížení žaludeční sekrece. Famotidin snižuje koncentraci kyseliny i objem žaludeční sekrece, zatímco změna sekrece pepsinu je úměrná množství žaludeční šťávy.
U zdravých dobrovolníků a pacientů s hypersekrecí famotidin inhibuje bazální a stimulovanou sekreci, stejně jako sekreci stimulovanou pentogastroduodeninem, betasolem, kofeinem, inzulínem a fyziologickým reflexem nervus vagus.
Délka snížení sekrece při dávkách 20 a 40 mg je 10-12 hodin. Jedna večerní perorální dávka 20 a 40 mg inhibuje bazální a stimulovanou sekreci kyseliny. Noční sekrece žaludeční kyseliny je inhibována o 86–94 % po dobu alespoň 10 hodin. Stejné dávky užívané ráno snižují potravou stimulovanou sekreci kyseliny. Tato suprese je tedy 76-84 % počáteční sekrece 3-5 hodin po podání a 25-30 % 8-10 hodin po podání.
Famotidin nemá žádný vliv na hladiny gastrinu v séru nalačno a po jídle.
Famotidin neovlivňuje průchod potravy žaludkem, exokrinní funkci slinivky břišní ani jaterní a portální průtok krve.
Famotidin neovlivňuje enzymový systém jaterního cytochromu P-450.
V klinických farmakologických studiích nebyly zjištěny žádné antiandrogenní účinky. Hladiny hormonů v séru se po léčbě famotidinem nezměnily.
Indikace pro použití
– léčba symptomatických vředů žaludku a dvanáctníku (NSAID gastropatie, stres, pooperační vředy)
– prevence recidivy vředů
– jiná onemocnění doprovázená hypersekrecí žaludeční šťávy (například Zollinger-Ellisonův syndrom)
– prevence aspirace žaludečního obsahu při celkové anestezii (Mendelsonův syndrom)
Dávkování a podávání
Tableta Quamatel® se polyká celá, bez žvýkání, se sklenicí vody, bez ohledu na příjem potravy.
Pro léčbu akutního duodenálního vředu je doporučená dávka 40 mg jednou denně před spaním nebo 1 mg dvakrát denně (ráno a večer). Délka léčby je 20-2 týdnů. Délka léčby může být kratší, pokud endoskopické vyšetření prokáže časné zhojení vředů. Ve většině případů dojde k uzdravení během asi 4 týdnů. U těch pacientů, kterým se vředy nehojí po 8 týdnech, se doporučuje užívat lék další 4 týdny.
Лléčba symptomatických vředů žaludku a dvanáctníku (NSAID gastropatie, stres, pooperační vředy)
Doporučená dávka je 40 mg jednou denně před spaním. Délka léčby je 1-4 týdnů, pokud endoskopie neprokáže dřívější zhojení vředů.
Prevence recidivy vředů
K prevenci recidivy vředu používejte 20 mg jednou denně na noc.
20 mg dvakrát denně (jedna tableta ráno a jedna večer) po dobu 6-12 týdnů. V případech, kdy je gastroezofageální onemocnění doprovázeno zánětem jícnu, je doporučená dávka Quamatel® 20-40 mg po dobu 12 týdnů.
Počáteční dávka je obvykle 20 mg každých 6 hodin u pacientů, kteří dosud nedostávali antisekreční léčbu. Dávka by pak měla být upravena v závislosti na stavu pacienta.
Pacienti dříve léčení jiným H2 antihistaminikem mohou přejít na Quamatel® s použitím vyšších dávek, než je počátečních 20 mg každých 6 hodin.
V užívání léku by se mělo pokračovat, dokud pro to existují klinické indikace.
Prevence aspirace žaludečního obsahu při celkové anestezii
40 mg večer před operací nebo ráno v den operace.
Způsob podání a dávkování u speciálních skupin pacientů
Se selháním ledvin
Protože je famotidin primárně vylučován ledvinami, měl by být u pacientů s renální insuficiencí používán s opatrností. Pokud je clearance kreatininu 3 mg/100 ml, měla by být denní dávka snížena na 20 mg nebo by měl být interval mezi dávkami zvýšen na 36-48 hodin.
Bezpečnost a účinnost tohoto léku u dětí nebyla stanovena.
Použití u starších pacientů
Není nutná žádná úprava dávky na základě věku.
Nežádoucí účinky
– bolest hlavy, závratě
– anorexie, poruchy chuti, sucho v ústech, nevolnost a/nebo zvracení, břišní diskomfort, nadýmání, plynatost
– vyrážka, svědění, kopřivka
–gynekomastie (reverzibilní po vysazení léku)
– agranulocytóza, leukopenie, pancytopenie, trombocytopenie, neutropenie
– alergické reakce (anafylaktická reakce, angioedém)
– přechodné duševní poruchy (včetně deprese, úzkostných poruch, agitovanosti, zmatenosti, stejně jako halucinací, nespavosti, sníženého libida)
– křeče a záchvaty typu grand mal (zejména u pacientů s renální insuficiencí), parestézie, ospalost
– arytmie, bronchospasmus, intersticiální pneumonie (někdy smrtelná)
– hepatitida, dysfunkce jater, cholestatická žloutenka
– akné, alopecie, Stevens-Johnsonův syndrom/toxická epidermální nekrolýza (někdy smrtelná), suchá kůže
– artralgie, svalové křeče
– pocit tísně na hrudi
Kontraindikace
– přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli jinou
pomocné látky léčiva
– pacienti s přecitlivělostí na jiné antagonisty H2 receptorů
– období těhotenství a kojení (kvůli nedostatku zkušeností s používáním)
– děti a mladiství do 18 let
Lékové interakce
Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce s jinými léky.
Pokud je lék Quamatel® předepsán současně s léky, jejichž absorpce je ovlivněna úrovní kyselosti v žaludku, je třeba vzít v úvahu možné změny v absorpci těchto léků.
Všechny léky, které snižují sekreci žaludeční kyseliny, mohou ovlivnit biologickou dostupnost a rychlost absorpce určitých léků, takže ke snížení absorpce atazanaviru dochází sekundárně ke změnám v kyselosti žaludku. Zvýšením pH žaludku může famotidin snížit absorpci ketokonazolu a itrakonazolu, pokud jsou tyto léky užívány současně. V tomto ohledu lze ketokonazol použít alespoň 2 hodiny před užitím tablet Quamatel®.
Absorpce tablet Kvamatel® se může naopak snížit, pokud se užívají současně s léky neutralizujícími kyselinu (antacida), proto se doporučuje užívat antacida alespoň 2 hodiny před užitím tablet.
Sukralfát by neměl být podáván do 2 hodin po podání famotidinu.
Podávání probenecidu může snížit vylučování famotidinu, proto je třeba se vyhnout současnému užívání tablet Quamatel® s probenecidem.
Famotidin neovlivňuje enzymový systém jaterního cytochromu P-450.
Klinické studie prokázaly, že famotidin nezesiluje účinky aminopyrinu, antipyrinu, diazepamu, fenytoinu, propranololu, theofylinu a warfarinu. Při testování indocyaninové zeleně použité jako indikátor pro měření průtoku krve a/nebo jaterní vylučovací funkce nebyly zjištěny žádné významné interakční účinky.
Studie u pacientů se zavedenou fenprokumonovou terapií neprokázaly žádné farmakokinetické interakce s famotidinem, ani neprokázal účinek na antikoagulační aktivitu fenprokumonu.
Studie s famotidinem navíc neprokázaly očekávané zvýšení hladiny alkoholu v důsledku jeho užívání.
Zvláštní instrukce
V případě selhání jater je třeba famotidin užívat s opatrností, v menších dávkách.
Pokud má pacient potíže s polykáním nebo pokud nepohodlí v břiše neustupuje, je třeba vyhledat lékařskou pomoc.
Před zahájením léčby žaludečního vředu lékem Quamatel® je nutné vyloučit maligní proces. Symptomatický účinek terapie famotidinem na žaludeční vřed nevylučuje přítomnost nádorového procesu v žaludku.
Protože je famotidin primárně vylučován ledvinami, měl by být u pacientů s renální insuficiencí používán s opatrností. Pokud je clearance kreatininu nižší než 10 ml/min, denní dávka by měla být snížena.
Použití u starších pacientů
Při použití famotidinu u starších pacientů v klinických studiích nebylo pozorováno žádné zvýšení frekvence nežádoucích účinků ani výskyt nežádoucích účinků netypických pro famotidin. Není nutná žádná úprava dávky na základě věku.
V případě dlouhodobé léčby vysokými dávkami se doporučuje provést krevní a jaterní testy.
V případě chronického onemocnění žaludku je třeba se vyhnout náhlému vysazení léku.
V případě intolerance laktózy je třeba vzít v úvahu, že každá tableta Quamatel® 20 mg obsahuje 105 mg laktózy a každá tableta Quamatel® 40 mg obsahuje 90 mg laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, intolerancí laktózy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
Těhotenství a kojení
Neexistují žádné adekvátní nebo dobře kontrolované studie u těhotných žen.
Famotidin se vylučuje do mateřského mléka. Protože účinek famotidinu na kojené děti není znám a může ovlivnit žaludeční sekreci, kojící matky by měly přerušit užívání léku nebo přerušit kojení.
Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy U některých pacientů se při užívání famotidinu vyskytly nežádoucí reakce, jako jsou závratě a bolest hlavy. Pacienti by měli být poučeni, že pokud se u nich takové příznaky objeví, nemají řídit a obsluhovat stroje, které vyžadují zvýšenou pozornost.
Nadměrná dávka
Příznaky: Nežádoucí účinky z předávkování lékem jsou podobné nežádoucím účinkům, se kterými se setkáváme při běžném použití v klinické praxi.
Famotidin byl podáván pacientům se Zollingerovým-Ellisonovým syndromem v dávkách až 800 mg/den po dobu více než jednoho roku, aniž by způsobil jakékoli závažné nežádoucí účinky.
Léčba: vyprazdňování žaludku (výplach), symptomatická a podpůrná terapie a klinické sledování celkového stavu pacienta.
Uvolněte formulář a obal
14 tablet je umístěno v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie.
1 (pro dávku 40 mg) nebo 2 (pro dávku 20 mg) blistrové balení spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonové krabici.
Podmínky skladování
Skladujte na místě chráněném před světlem, při teplotě od 15 0C do 30 0C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
4 roky (pro dávku 20 mg)
5 let (pro dávku 40 mg)
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky dovolené z lékáren
Název a země výrobní organizace
JSC “Gedeon Richter”
1103 Budapešť, st. Dömröi, 19-21, Maďarsko
Jméno a země držitele rozhodnutí o registraci
JSC “Gedeon Richter”, Maďarsko
Adresa organizace, která přijímá reklamace od spotřebitelů ohledně kvality výrobků na území Republiky Kazachstán:
Zastoupení JSC Gedeon Richter v Republice Kazachstán
E-mail: [email protected]
Телефон: 8-(727)258-26-22, 8-(727)258-26-23
Přiložené soubory
| 426536221477976294_cs.doc | 82 kb |
| 568810151477977541_kz.doc | 80 kb |
Jedna lahvička obsahuje účinná látka: famotidin 20 mg.
Farmakodynamika
Blokátor N2– histaminové receptory. Potlačuje sekreci kyseliny chlorovodíkové, bazální a stimulovanou gastrinem, histaminem a acetylcholinem, čímž zvyšuje pH obsahu žaludku a snižuje aktivitu pepsinu. Famotidin má malý účinek na jaterní mikrozomální enzymy.
Po perorálním podání nastupuje účinek léku do 1 hodiny, maxima dosahuje do 3 hodin a trvání účinku je 12-24 hodin v závislosti na dávce.
Farmakokinetika
Absorpce je neúplná, maximální koncentrace je dosaženo po 1-3 hodinách a je 0,07-0,1 mg/l. Biologická dostupnost je 40-45 %, zvyšuje se s příjmem potravy a klesá s antacidy. Vazba na plazmatické proteiny je 10–20 %.
Famotidin proniká placentární a hematoencefalickou bariérou a do mateřského mléka.
Indikace
Peptický vřed dvanáctníku a žaludku v akutní fázi, prevence relapsů.
Léčba a prevence symptomatických žaludečních a dvanáctníkových vředů (spojených s užíváním nesteroidních antirevmatik (NSAID), stresu, pooperačních vředů).
Funkční dyspepsie spojená se zvýšenou sekreční funkcí žaludku.
Refluxní ezofagitida. Zollinger-Ellisonův syndrom.
Prevence opakovaného krvácení z horní části gastrointestinálního traktu.
Prevence aspirace žaludeční šťávy při celkové anestezii (Mendelsonův syndrom).
Kontraindikace
Hypersenzitivita na famotidin a další H blokátory2-histaminové receptory, těhotenství, kojení, dětství.
S opatrností
Selhání jater nebo ledvin; jaterní cirhóza s anamnézou portosystémové encefalopatie; alergické reakce způsobené jakýmkoli jiným H blokátorem2-receptory v anamnéze (možnost zkřížené alergie).
Dávkování a podávání
Pouze nitrožilně! Lze podávat pouze čistý, čirý roztok.
Určeno pouze pro hospitalizaci. Perorální famotidin by měl být převeden při nejbližší příležitosti.
Obvyklá dávka: 20 mg 2krát denně (každých 12 hodin).
Zollinger-Ellisonův syndrom: počáteční dávka 20 mg každých 6 hodin, v závislosti na sekreci kyseliny a stavu pacienta lze dávku zvýšit.
Prevence aspirace žaludečního obsahu při celkové anestezii: 2 mg se podává ráno v den operace, nejméně 20 hodiny před operací. Jedna intravenózní dávka by neměla překročit 20 mg. Obsah ampule s léčivou látkou je třeba nejprve naředit v 5-10 ml fyziologického roztoku (ampule s rozpouštědlem). Připravený roztok zůstává stabilní při pokojové teplotě po dobu 24 hodin. Lék se podává po dobu nejméně 2 minut. Při použití kapátka by doba infuze měla být 15-30 minut. Doba použitelnosti infuzního roztoku připraveného za použití glukózy s laktátem draselným nebo sodným je 4 hodiny, Izodex – 5 hodin, Ringerovy roztoky, Ringerův laktát nebo Salsol A (chlorečnan sodný) – 8 hodin. Roztok se připravuje bezprostředně před podáním.
V případě selhání ledvin, je-li clearance kreatininu < 30 ml/min nebo kreatinin v krvi >3 mg/100 ml, by měla být denní dávka snížena na 20 mg nebo by měl být interval mezi injekcemi zvýšen na 36-48 hodin.
V případě jaterní dysfunkce jsou předepsány snížené dávky s opatrností během léčby.
U starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování.
Upozornění, sledování terapie
Jako všechny H blokátory2-receptory, pokud je léčba náhle ukončena, famotidin může způsobit abstinenční syndrom, proto se léčba ukončuje postupným snižováním dávky.
Pacientům s poruchou funkce jater jsou předepisovány snížené dávky, s opatrností.
H blokátory2-receptory by měly být užívány 2 hodiny po itrakonazolu a ketokonazolu, aby se zabránilo významnému narušení jejich absorpce. H blokátory2-receptory mohou inhibovat kyselinostimulační účinek pentagastrinu a histaminu, takže famotidin by měl být vysazen 24 hodin před testem.
H blokátory2-receptory potlačují kožní odpověď na histamin, což vede k falešně negativním výsledkům kožních testů, takže famotidin by měl být před provedením diagnostických kožních testů na alergie okamžitého typu vysazen.
Vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Během léčby famotidinem je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.
Nežádoucí účinky
Z trávicích orgánů: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, bolest břicha, ztráta chuti k jídlu; zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatocelulární, cholestatická nebo smíšená hepatitida, akutní pankreatitida.
Ze strany hematopoetických orgánů: velmi vzácné agranulocytóza, pancytopenie, leukopenie, trombocytopenie, hypo- nebo aplazie kostní dřeně.
Alergické reakce: kopřivka, kožní vyrážka, svědění, bronchospasmus, angioedém, anafylaktický šok.
Z kardiovaskulárního systému: arytmie, atrioventrikulární blokáda, bradykardie, snížený krevní tlak.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, zvýšená únava, ospalost, halucinace, zmatenost.
Ze smyslových orgánů: snížená zraková ostrost, tinnitus.
Z urogenitálního systému: při dlouhodobém užívání velkých dávek – amenorea, snížené libido.
Z pohybového aparátu: myalgie, artralgie.
Ostatní: horečka, alopecie, acne vulgaris, suchá kůže, při dlouhodobém užívání vysokých dávek – hyperprolaktinémie, gynekomastie.
Nadměrná dávka
Při předepisování 800 mg léku denně pacientům s hypersekrecí žaludeční šťávy nebyly pozorovány žádné závažné vedlejší účinky.
Interakce
V důsledku zvýšení pH žaludečního obsahu famotidin snižuje absorpci ketokonazolu a itrakonazolu.
Antacida a sukralfát zpomalují vstřebávání famotidinu mezi užíváním těchto léků.
Pokud se famotidin používá v kombinaci s léky, které potlačují kostní dřeň, zvyšuje se riziko vzniku neutropenie. Famotidin zvyšuje absorpci amoxicilinu a kyseliny klavulanové.
Podmínky ukládání
Skladovací podmínky:
Při teplotě do 25 °C, na místě chráněném před světlem.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
Lyofilizát: 2 roky.
Rozpouštědlo: 5 let.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.