Průhledná růžovočervená kapalina se specifickým zápachem.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Kombinovaný multivitaminový přípravek. Účinek léku je určen vlastnostmi vitamínů obsažených v jeho složení. Neurotropní vitamíny skupiny B příznivě působí při zánětlivých a degenerativních onemocněních nervového systému a pohybového aparátu.
Thiamin hydrochlorid (vitamín B1) – hraje klíčovou roli v procesech metabolismu sacharidů, které jsou klíčové v metabolických procesech nervové tkáně (podílí se na vedení nervových vzruchů), jakož i v Krebsově cyklu s následnou účastí na syntéze thiaminpyrofosfátu ( TPP) a ATP.
Pyridoxin hydrochlorid (vitamín B6) – má zásadní vliv na metabolismus bílkovin, sacharidů a tuků, je nezbytný pro normální krvetvorbu, činnost centrálního nervového systému a periferního nervového systému. Zajišťuje synaptický přenos, inhibiční procesy v centrálním nervovém systému, podílí se na transportu sfingosinu, který je součástí nervové pochvy a podílí se na syntéze katecholaminů. Fyziologická funkce obou vitamínů (B1 a B6) je potenciace vzájemného působení, projevující se pozitivním působením na nervový, nervosvalový a kardiovaskulární systém.
Kyanokobalamin (vitamín B12) – podílí se na syntéze nukleotidů, je důležitým faktorem normálního růstu, krvetvorby a vývoje epiteliálních buněk; nezbytný pro metabolismus kyseliny listové a syntézu myelinu.
Lidokain má anestetický účinek v místě vpichu, rozšiřuje cévy, usnadňuje vstřebávání vitamínů. Lokální anestetický účinek lidokainu je způsoben blokádou potenciálně závislých Na+ kanálů, která brání generování impulsů v zakončeních senzorických nervů a vedení bolestivých impulsů podél nervových vláken.
Farmakokinetika
Po intramuskulární aplikaci se thiamin rychle vstřebává z místa vpichu a dostává se do krve (484 ng/ml po 15 minutách první den podání dávky 50 mg) a je nerovnoměrně distribuován v těle s jeho obsahem v leukocytech 15 % , erytrocyty 75 % a krevní plazma 10 %.
Vzhledem k nedostatku významných zásob vitaminu v těle je nutné jej tělu dodávat denně. Thiamin proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce. Thiamin je vylučován ledvinami ve fázi alfa – po 0,15 hodině, ve fázi beta – po 1 hodině, v konečné (terminální) fázi – do 2 dnů. Hlavními metabolity jsou: kyselina thiaminkarboxylová, pyramin a některé neznámé metabolity. Ze všech vitamínů se thiamin zadržuje v těle v nejmenším množství. Tělo dospělého člověka obsahuje asi 30 mg thiaminu: 80 % ve formě thiaminpyrofosfátu, 10 % ve formě thiamintrifosfátu a zbytek ve formě thiaminmonofosfátu.
Po intramuskulární injekci je pyridoxin rychle absorbován z místa vpichu a distribuován do celého těla, přičemž po fosforylaci CH skupiny působí jako koenzym.2ON je na 5. pozici. Asi 80 % vitaminu se váže na bílkoviny krevní plazmy. Pyridoxin je distribuován po celém těle, prochází placentou a nachází se v mateřském mléce. Hromadí se v játrech a oxiduje se na kyselinu 4-pyridoxovou, která je vylučována ledvinami maximálně do 2–5 hodin po vstřebání.
Lidské tělo obsahuje 40–150 mg vitaminu B6a jeho denní rychlost eliminace je asi 1,7–3,6 mg s mírou náhrady 2,2–2,4 %.
Cyanokobalamin
Po intramuskulárním podání se kyanokobalamin váže na transkobalaminy I a II a je transportován do různých tkání těla. Cmax po intramuskulárním podání je dosaženo po 1 hodině Vazba na proteiny krevní plazmy je 90 %. Proniká placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce. Metabolizuje se primárně v játrech za vzniku adenosylkobalaminu, což je aktivní forma kyanokobalaminu.
Ukládá se v játrech, dostává se do střev se žlučí a zpětně se vstřebává do krve (fenomén enterohepatální recirkulace). T1/2 dlouhotrvající, vylučují se především ledvinami (7–10 %) a střevy (50 %). Při poklesu funkce ledvin se 0–7 % vylučuje ledvinami a 70–100 % střevy.
Při intramuskulárním podání plazmatické Cmax lidokain je pozorován 5–15 minut po injekci. V závislosti na dávce se přibližně 60–80 % lidokainu váže na plazmatické proteiny. Rychle se distribuuje (během 6–9 minut) v orgánech a tkáních s dobrou perfuzí, včetně: srdce, plíce, játra, ledviny, dále ve svalech a tukové tkáni. Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce (až 40 % koncentrace v krevní plazmě matky). Metabolizuje se v játrech za účasti mikrozomálních enzymů za vzniku aktivních metabolitů – monoethylglycinexylyl a glycinexylyl, které mají T1/2 2, respektive 10 hodin. Metabolická intenzita klesá u onemocnění jater. Je vylučován převážně ve formě metabolitů ledvinami a až 10 % nezměněn.
Indikace
V komplexní terapii mono- a polyneuropatií různého původu:
– radikulární syndrom způsobený degenerativními změnami na páteři.
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2023.03.03
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kódy
- A11DB (vitamín B1 v kombinaci s vitamíny B6 a/nebo B12)
- N07X (jiné léky k léčbě onemocnění nervového systému)
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Roztok pro intramuskulární podání 100 mg+100 mg+1 mg+20 mg/2 ml: amp. 5 nebo 10 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Combilipen ®
Roztok pro intramuskulární podání je průhledný, růžovo-červené barvy, se specifickým zápachem.
| 1 ampér. | |
| thiamin hydrochlorid | 100 mg |
| pyridoxin hydrochlorid | 100 mg |
| kyanokobalamin | 1 mg |
| lidokain hydrochlorid | 20 mg |
Pomocné látky: benzylalkohol – 40 mg, tripolyfosforečnan sodný – 20 mg, hexakyanoželezitan draselný – 0.2 mg, hydroxid sodný – do pH 4.5±0.2, voda na injekci – do 2 ml.
2 ml – ampule z tmavého skla (5) – blistrové obaly (1) – kartonové obaly.
2 ml – ampule z tmavého skla (5) – blistrové obaly (2) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Vitamin B komplex
Farmakoterapeutická skupina: vitamíny B + další léčiva
Farmakologický účinek
Kombinovaný lék. Účinek tohoto produktu je určen vlastnostmi vitamínů obsažených v jeho složení. Neurotropní vitamíny skupiny B příznivě působí při zánětlivých a degenerativních onemocněních nervového systému a pohybového aparátu.
Thiamin (vitamín B 1) hraje klíčovou roli v procesech metabolismu sacharidů, které mají rozhodující význam v metabolických procesech nervové tkáně (podílí se na vedení nervových vzruchů), jakož i v Krebsově cyklu s následnou účastí na syntéze thiaminpyrofosfátu (TPP) a adenosintrifosfátu (ATP).
Pyridoxin (vitamín B 6) má zásadní vliv na metabolismus bílkovin, sacharidů a tuků, je nezbytný pro normální krvetvorbu a činnost centrálního a periferního nervového systému. Zajišťuje synaptický přenos, inhibiční procesy v centrálním nervovém systému, podílí se na transportu sfingosinu, který je součástí nervové pochvy a podílí se na syntéze katecholaminů.
Fyziologickou funkcí obou vitamínů (B 1 a B 6) je vzájemné potencování účinku, což se projevuje pozitivním působením na nervový, nervosvalový a kardiovaskulární systém.
Kyanokobalamin (vitamin B12) se podílí na syntéze nukleotidů, je důležitým faktorem pro normální růst, krvetvorbu a vývoj epiteliálních buněk a je nezbytný pro metabolismus kyseliny listové a syntézu myelinu.
Lidokain má anestetický účinek v místě vpichu, rozšiřuje cévy, usnadňuje vstřebávání vitamínů. Lokální anestetický účinek lidokainu je způsoben blokádou potenciálně závislých sodíkových kanálů, která brání generování impulsů v zakončeních senzorických nervů a vedení bolestivých impulsů podél nervových vláken.
Farmakokinetika
Po intramuskulární aplikaci se thiamin rychle vstřebává z místa vpichu a dostává se do krve (484 ng/ml po 15 minutách první den podání dávky 50 mg) a je nerovnoměrně distribuován v těle s jeho obsahem v leukocytech 15 % , erytrocyty 75 % a v krevní plazmě 10 %. Vzhledem k tomu, že v těle nejsou žádné významné zásoby vitaminu, musí být tělu dodáván denně. Thiamin proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce.
Thiamin je vylučován ledvinami ve fázi alfa po 0.15 hodině, ve fázi beta po 1 hodině a v konečné (terminální) fázi do 2 dnů. Hlavními metabolity jsou: kyselina thiaminkarboxylová, pyramin a některé neznámé metabolity. Ze všech vitamínů se thiamin zadržuje v těle v nejmenším množství. Tělo dospělého člověka obsahuje asi 30 mg thiaminu: 80 % jako thiaminpyrofosfát, 10 % jako thiamintrifosfát a zbytek jako thiaminmonofosfát.
Po intramuskulární injekci je pyridoxin rychle absorbován z místa vpichu a distribuován do celého těla, přičemž po fosforylaci skupiny CH2OH v poloze 5 působí jako koenzym. Asi 80 % vitaminu se váže na bílkoviny krevní plazmy. Pyridoxin je distribuován po celém těle, proniká placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce. Hromadí se v játrech a oxiduje se na kyselinu 4-pyridoxovou, která je vylučována ledvinami maximálně do 2-5 hodin po vstřebání.
Lidské tělo obsahuje 40-150 mg vitaminu B6 a jeho denní rychlost eliminace je asi 1.7-3.6 mg s mírou doplňování 2.2-2.4%.
Po intramuskulárním podání se kyanokobalamin váže na transkobalaminy I a II a je přenášen do různých tkání těla. Cmax po intramuskulárním podání je dosaženo po 1 hodině Vazba na proteiny krevní plazmy je 90 %. Proniká placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce.
Metabolizuje se primárně v játrech za vzniku adenosylkobalaminu, což je aktivní forma kyanokobalaminu. Ukládá se v játrech, dostává se do střev se žlučí a zpětně se vstřebává do krve (fenomén enterohepatální recirkulace). T 1/2 je dlouhý, vylučuje se převážně ledvinami (7-10 %) a střevy (50 %). Při poklesu funkce ledvin se 0-7 % vylučuje ledvinami a 70-100 % střevy.
Při intramuskulárním podání je C max lidokainu v plazmě pozorována 5-15 minut po injekci. V závislosti na dávce se přibližně 60–80 % lidokainu váže na plazmatické bílkoviny. Rychle se distribuuje (během 6-9 minut) v orgánech a tkáních s dobrou perfuzí, vč. srdce, plíce, játra, ledviny, dále ve svalech a tukové tkáni. Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce (až 40 % koncentrace v krevní plazmě matky).
Metabolizuje se v játrech za účasti mikrozomálních enzymů za vzniku aktivních metabolitů – monoethylglycinexylidu a glycinexylidu, které mají T 1/2 2 hodiny a 10 hodin. Intenzita metabolismu klesá u onemocnění jater. Je vylučován převážně jako metabolity ledvinami a až 10 % nezměněn.
Indikace účinných látek léku Combilipen ®
V rámci komplexní terapie: