Forma dávkování:
Tablety.
Složení:
1 tableta obsahuje:
účinné látky: triamteren 25,000 12,500 mg, hydrochlorothiazid 63,000 20,725 mg; Pomocné látky: monohydrát laktózy 25 mg, bramborový škrob 3,900 mg, povidon K 1,300 0,975 mg, magnesium-stearát 2,600 mg, koloidní oxid křemičitý XNUMX mg, sodná sůl karboxymethylškrobu XNUMX mg.
Popis:
Žluté kulaté tablety s půlicí rýhou na jedné straně a zkosenými hranami.
Farmakoterapeutická skupina:
Diuretický kombinovaný lék.
Farmakodynamika:
Kombinovaný lék. Má diuretický a hypotenzní účinek. Obsahuje hydrochlorothiazid – thiazidové diuretikum, jehož diuretický účinek je spojen se zhoršenou reabsorpcí iontů sodíku, chloru, draslíku, hořčíku a vody v distálním nefronu: zpomaluje vylučování iontů vápníku a kyseliny močové. Má antihypertenzní účinek, který je způsoben dilatací arteriol. Neovlivňuje normální krevní tlak (BP). Diuretický účinek se objevuje po 1-2 hodinách a dosahuje maxima po 4 hodinách trvání účinku v závislosti na dávce 10-12 hodin. Hypotenzní účinek se rozvíjí během 3-4 dnů, ale dosažení optimálního terapeutického účinku může trvat 3-4 týdny.
Triamteren je draslík šetřící diuretikum, které snižuje propustnost buněčných membrán distálních tubulů pro sodíkové ionty a zvyšuje jejich vylučování močí, aniž by zvyšovalo vylučování draselných iontů. Sekrece draselných iontů v distálních tubulech klesá. V kombinaci s hydrochlorothiazidem je triamteren schopen snížit hypokalémii způsobenou thiazidovými diuretiky a zvýšit diuretický účinek hydrochlorothiazidu. Diuretický účinek triamterenu po perorálním podání je pozorován po 15-20 minutách. Maximální účinek – po 2-3 hodinách, doba působení – 12 hodin.
Farmakokinetika:
Hydrochlorothiazid není zcela absorbován z gastrointestinálního traktu (60-80 % perorální dávky), ale absorbuje se poměrně rychle. Vazba na proteiny krevní plazmy je 40 %, zdánlivý distribuční objem je 3-4 l/kg. Maximální koncentrace hydrochlorothiazidu v krevní plazmě je 2 mcg/ml. Poločas rozpadu je asi 3-4 hodiny. Hydrochlorothiazid nepodléhá významnému metabolismu. Primární cestou eliminace je renální exkrece (filtrace a sekrece) nezměněného léčiva. Hydrochlorothiazid prochází placentární bariérou. Triamteren se rychle, ale ne úplně (30-70 % podané dávky) vstřebává z gastrointestinálního traktu. Středně (67 %) se váže na plazmatické proteiny. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo po 2-4 hodinách. V játrech prochází biotransformací za vzniku aktivních i neaktivních metabolitů. Poločas nezměněného léku je normálně 1,5-2 hodiny (v případě anurie – 10 hodin), metabolity – až 12 hodin Hlavní cesta vylučování triamterenu je přes střeva, sekundární cesta je přes ledviny .
indikace:
— edémový syndrom různého původu (chronické srdeční selhání; nefrotický syndrom, cirhóza jater);
– arteriální hypertenze.
Kontraindikace:
Hypersenzitivita na léčivo nebo na sulfonamidy, chronické selhání ledvin, anurie, akutní glomerulonefritida, těžké selhání jater, prekoma a jaterní kóma, hyperkalémie, období laktace, věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena), první trimestr těhotenství.
S opatrností:
S opatrností – diabetes mellitus, dna, pacienti s poruchou funkce jater a/nebo ledvin, nedostatek kyseliny listové (u pacientů s jaterní cirhózou).
Dávkování a aplikace:
Orálně, bez žvýkání, s malým množstvím vody, po jídle. V případě edémového syndromu je počáteční dávka určena závažností poruch metabolismu voda-elektrolyt a je obvykle 1 tableta 2krát denně po jídle, poté lze dávku zvýšit na maximální denní dávku (4 tablety denně): 2 tablety po snídani a 2 tablety po obědě.
Když je otok kompenzován, přejděte na udržovací léčbu 1-2 tablety každé 1-2 dny.
U arteriální hypertenze – počáteční dávka je 1 tableta denně (ráno, po snídani), poté se dávka postupně zvyšuje. Maximální denní dávka jsou 4 tablety. U pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30-50 ml/min.) je maximální denní dávka 1 tableta.
Nežádoucí účinky:
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení a někdy průjem (při užívání léku před jídlem), bolest a nepohodlí v epigastrické oblasti, kolikovitá bolest břicha, zácpa, sucho v ústech, žízeň, v ojedinělých případech – hemoragická pankreatitida a v přítomnosti žlučových kamenů – akutní cholecystitida.
Z centrálního nervového systému: nekoordinované pohyby, ospalost, pocit únavy, bolesti hlavy, nervozita.
Z pohybového aparátu: svalové napětí, svalová slabost, křeče v lýtkových svalech.
Z kardiovaskulárního systému: bušení srdce, pokles krevního tlaku, poruchy srdečního rytmu a poruchy krevního oběhu se závratí, zmateností nebo tendencí k mdlobám. V důsledku velké ztráty tekutin a snížení objemu cirkulující krve při užívání léku ve vysokých dávkách a/nebo vydatném výdeji moči se mohou tvořit krevní sraženiny, může se vyvinout embolie a ve vzácných případech může dojít k záchvatům, zmatenosti, vaskulárnímu kolapsu a akutnímu selhání ledvin.
Ze strany metabolismu: přechodné zvýšení koncentrace látek obsahujících dusík vylučovaných ledvinami (močovina, kreatinin) v krvi (hlavně na začátku léčby), poruchy rovnováhy voda-elektrolyt, zejména snížení obsahu sodíku, hořčíku, chloridů v krvi, snížení nebo zvýšení obsahu draslíku (při dlouhodobém kontinuálním užívání léku, snížená tolerance glukózy), hyperkalcémie. Je možné zvýšení obsahu kyseliny močové v krvi, které může u některých zvláště predisponovaných pacientů vyvolat záchvaty dny a může být pozorována tvorba močových kamenů. U citlivých pacientů může být v závislosti na celkové podané dávce léku pozorováno zvýšení hladiny lipidů v krvi. V důsledku zvýšení koncentrace glukózy v krvi se může objevit latentní forma diabetu nebo se stávající forma diabetu zhoršit. Lék může podporovat akumulaci netěkavých kyselin v krvi (metabolická acidóza).
Ze zrakových orgánů: porucha zraku, zhoršení stávající krátkozrakosti nebo snížená tvorba slzné tekutiny.
Z hematopoetického systému: aplastická anémie, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie s předchozím nedostatkem kyseliny listové v těle, hemolýza v důsledku výskytu autoprotilátek v krvi proti léčivé látce hydrochlorothiazid při současném užívání methyldopy.
Alergické reakce: zarudnutí kůže, svědění kůže, kopřivka, systémový lupus erythematodes, fotoalergický exantém, horečka, reakce přecitlivělosti (anafylaktoidní reakce), těžký zánět cév a nebakteriální zánět ledvinové tkáně (aseptická intersticiální nefritida). V ojedinělých případech byl popsán náhlý rozvoj plicního edému s příznaky šoku. Důvodem je pravděpodobně alergická reakce pacientů na účinnou látku hydrochlorothiazid.
Ostatní: zežloutnutí kůže, sliznic a skléry.
Předávkování:
Příznaky: výrazný pokles krevního tlaku.
Léčba: symptomatická.
Interakce:
Léky, které se intenzivně vážou na krevní bílkoviny (nepřímá antikoagulancia, klofibrát, nesteroidní protizánětlivé léky), zvyšují diuretický účinek léku.
Hypotenzní účinek zesilují vazodilatátory, barbituráty, fenothiaziny, tricyklická antidepresiva a etanol.
Triampur zvyšuje neurotoxicitu salicylátů, zeslabuje účinek perorálních hypoglykemik, norepinefrinu, epinefrinu a léků proti dně, zvyšuje účinky (včetně vedlejších účinků) srdečních glykosidů, kardiotoxické a neurotoxické účinky lithia, účinek kurare podobných myorelaxancia a snižuje vylučování chinidinu.
Při současném užívání s methyldopou se zvyšuje riziko hemolýzy. Cholestyramin snižuje absorpci triampuru.
Chlorpropamid, pokud je užíván současně s přípravkem Triampur, může vést k těžké hypokalémii.
Při kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léky může dojít k rozvoji akutního selhání ledvin.
Zvláštní pokyny:
Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně kontrolovat krevní hladiny draslíku, sodíku, chloru, močoviny, kreatininu, glukózy, kyseliny močové a obraz periferní krve (při podezření na nedostatek kyseliny listové). Na začátku léčby lékem je třeba se vyhnout potenciálně nebezpečným činnostem, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí (na pozadí poklesu krevního tlaku – zpomalení rychlosti reakce).
Pokud vynecháte dávku, neužívejte dvě dávky léku současně.