– mnohočetné nebo výrazné rizikové faktory pro žilní nebo arteriální trombózu, vč. poškození chlopňového aparátu srdce, poruchy srdečního rytmu, onemocnění krevních cév mozku nebo koronárních tepen srdce; nekontrolovaná arteriální hypertenze (viz také „Zvláštní pokyny“);
– pankreatitida se závažnou hypertriglyceridémií v současnosti nebo v anamnéze;
– selhání jater a závažné onemocnění jater (dokud se jaterní testy nevrátí k normálu);
– nádory jater (benigní nebo maligní)
Struktura
ethinylestradiol 30 mcg
levonorgestrel 125 mcg
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 32.995 mg, kukuřičný škrob – 18 mg, povidon 25 000 – 2.1 mg, mastek – 1.65 mg, magnesium-stearát – 100 mcg.
Složení skořápky: sacharóza – 19.223 mg, povidon 700 000 – 187 mcg, makrogol 6000 – 2.131 mg, uhličitan vápenatý – 8.559 mg, mastek – 4.175 mg, glycerol 85% – 135 50 glycolmcg – oxid titaničitý 270 mcg žluté barvivo oxidu železa – 270 mcg.
Farmakodynamika
Triquilar je nízkodávková třífázová perorální kombinovaná estrogen-gestagenní antikoncepce.
Antikoncepčního účinku přípravku Triquilar je dosaženo třemi vzájemně se doplňujícími mechanismy:
— potlačení ovulace na úrovni hypotalamo-hypofyzární regulace;
– změny vlastností cervikálního sekretu, v důsledku čehož se stává nepropustným pro spermie;
– změny v endometriu, které znemožňují implantaci oplodněného vajíčka.
Ženy užívající kombinovanou perorální antikoncepci mají pravidelnější menstruační cykly, méně bolestivou menstruaci a méně intenzivní krvácení, což snižuje riziko anémie z nedostatku železa.
Farmakologický účinek
Po perorálním podání je levonorgestrel rychle a úplně absorbován, sérové Cmax 2.3 ng/ml je dosaženo přibližně po 1 hodině. Po jednorázové perorální dávce 0.125 mg levonorgestrelu plus 0.33 mg ethinylestradiolu (což odpovídá nejvyššímu obsahu levonorgestrelu pozorovanému po 4.3 ng/hodině nejvyšší koncentrace sérotvorného přípravku XNUMX ng/ml přípravku v séru). Při perorálním podání je levonorgestrel téměř zcela biologicky dostupný.
Levonorgestrel se váže na sérový albumin a globulin vázající pohlavní hormony (SHBG). Pouze 1.4 % celkové sérové koncentrace je ve volné formě; zatímco 55 % se specificky váže na SHBG a asi 44 % se nespecificky váže na albumin. V důsledku indukce syntézy vazebných proteinů ethinylestradiolem se frakce vázaná na SHBG zvyšuje, zatímco frakce vázaná na albumin klesá. Zdánlivý Vd levonorgestrelu je přibližně 128 l po jednorázovém perorálním podání nejvyšší dávky tablety Triquilar obsahující levonorgestrel.
Rovnovážná koncentrace. Farmakokinetika levonorgestrelu je ovlivněna hladinou SHBG v krevním séru, která se během 21denní léčby Triquilarem zvýší přibližně dvojnásobně. V důsledku každodenního podávání léku se hladina látek v séru zvyšuje přibližně 2krát a rovnovážné koncentrace je dosaženo v druhé polovině cyklu. V ustáleném stavu se distribuční objem a rychlost clearance sníží na 2 l a 52 ml/min/kg, v uvedeném pořadí.
Levonorgestrel je kompletně metabolizován a prochází typickými metabolickými cestami steroidů. Po jednorázové perorální dávce levonorgestrelu je rychlost sérové clearance přibližně 1.0 ml/min/kg.
Hladiny levonorgestrelu v séru podstupují bifázický pokles. T1/2 v terminální fázi je asi 22 hodin Levonorgestrel se nevylučuje nezměněný, ale pouze ve formě metabolitů, které jsou vylučovány s T1/2 asi 24 hodin močí a žlučí v poměru přibližně 1:1.
Po perorálním podání je ethinylestradiol rychle a úplně absorbován. Cmax v séru, rovnající se přibližně 116 pg/ml, je dosaženo za 1.3 h. Během absorpce a prvního průchodu játry je ethinylestradiol metabolizován, v důsledku čehož je jeho biologická dostupnost po perorálním podání v průměru asi 45 %, s významnými individuálními rozdíly v rozmezí 20–65 %.
Ethinylestradiol je téměř úplně (98 %), i když nespecificky, vázán na albumin. Ethinylestradiol indukuje syntézu SHBG. Zdánlivý Vd ethinylestradiolu je 2.8-8.6 l/kg.
Rovnovážné koncentrace je dosaženo po jednom týdnu.
Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci jak ve sliznici tenkého střeva, tak v játrech. Hlavní metabolická cesta je aromatická
Základní informace
Stránka obsahuje informace určené pro zdravotníky. Neprovádějte žádná opatření sami, protože to může vést k negativním důsledkům. Určitě se poraďte s kvalifikovaným lékařem.
Účinné látky: levonorgestrel, ethinylestradiol Pomocné látky: uhličitan vápenatý, oxid železitý červený pigment, oxid železitý žlutý pigment, glycerol 85%, monohydrát laktózy, magnesium-stearát, kukuřičný škrob, montanglykolový vosk, makrogol 6000, povidon 25 000, povidon, skro700, oxid povidon, oxid titaničitý, povidon.
Triquilar je nízkodávková třífázová perorální kombinovaná estrogen-gestagenní antikoncepce. Antikoncepčního účinku přípravku Triquilar je dosaženo třemi vzájemně se doplňujícími mechanismy: Ženy užívající kombinovanou perorální antikoncepci mají pravidelnější menstruační cykly, méně bolestivou menstruaci a méně intenzivní krvácení, což snižuje riziko anémie z nedostatku železa. Farmakokinetika Levonorgestrel Absorpce Po perorálním podání je levonorgestrel rychle a úplně absorbován, jeho Cmax v séru, rovné 2.3 ng/ml, je dosaženo přibližně po 1 hodině. Po jednorázové perorální dávce 0.125 mg levonorgestrelu plus 0.33 mg ethinylestradiolu (což odpovídá nejvyššímu obsahu levonorgestrelu v třífázovém přípravku) byla přibližně o hodinu později naměřena nejvyšší sérová koncentrace 4.3 ng/ml. Při perorálním podání je levonorgestrel téměř zcela biologicky dostupný. Distribuce Levonorgestrel se váže na sérový albumin a globulin vázající pohlavní hormony (SHBG). Pouze 1.4 % celkové sérové koncentrace je ve volné formě; zatímco 55 % se specificky váže na SHBG a asi 44 % se nespecificky váže na albumin. V důsledku indukce syntézy vazebných proteinů ethinylestradiolem se frakce vázaná na SHBG zvyšuje, zatímco frakce vázaná na albumin klesá. Zdánlivý Vd levonorgestrelu je přibližně 128 l po jednorázové perorální dávce nejvyšší dávky tablety Triquilar obsahující levonorgestrel v ustáleném stavu. Farmakokinetika levonorgestrelu je ovlivněna hladinou SHBG v krevním séru, která se během 21denní léčby Triquilarem zvýší přibližně dvojnásobně. V důsledku každodenního podávání léku se hladina látek v séru zvyšuje přibližně 2krát a rovnovážné koncentrace je dosaženo v druhé polovině cyklu. V ustáleném stavu je distribuční objem a rychlost clearance sníženy na 52 l, resp. 0.5 ml/min/kg. Metabolismus Levonorgestrel je zcela metabolizován a prochází metabolickými cestami typickými pro steroidy. Po jednorázové perorální dávce nejvyšší dávky levonorgestrelu je rychlost sérové clearance přibližně 1.0 ml/min/kg. T1/2 v terminální fázi je asi 22 hodin. Levonorgestrel se nevylučuje nezměněný, ale pouze ve formě metabolitů, které se vylučují s T1/2 asi 24 hodin močí a žlučí v poměru přibližně 1:1 Ethinylestradiol Absorpce Po perorálním podání se ethinylestradiol rychle a úplně vstřebá. Cmax v séru, přibližně 116 pg/ml, je dosaženo za 1.3 hodiny. Během vstřebávání a prvního průchodu játry je ethinylestradiol metabolizován, v důsledku čehož je jeho biologická dostupnost po perorálním podání v průměru asi 45 %, s významnými individuálními rozdíly v rozmezí 20–65 %. Distribuce Ethinylestradiol je téměř úplně (98 %), i když nespecificky, vázán na albumin. Ethinylestradiol indukuje syntézu SHBG. Zdánlivá Vd ethinylestradiolu je 2.8-8.6 l/kg. Rovnovážné koncentrace je dosaženo po jednom týdnu. Metabolismus Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci jak ve sliznici tenkého střeva, tak v játrech. Hlavní metabolickou cestou je aromatická hydroxylace. Rychlost metabolické clearance z krevní plazmy je 2.3-7 ml/min/kg. Vylučování Koncentrace ethinylestradiolu v krevním séru klesá a pokles je dvoufázový. První fáze je charakterizována T1/2 asi 1 hodina, druhá – 10-20 hodin. Nevylučuje se z těla v nezměněné podobě.
Prevence těhotenství; bolest uprostřed cyklu, nepravidelná menstruace.
trombóza (žilní a arteriální) a tromboembolismus v současnosti nebo v anamnéze (včetně hluboké žilní trombózy, plicní embolie, infarktu myokardu, cerebrovaskulárních příhod); — stavy předcházející trombóze (včetně přechodných ischemických záchvatů, anginy pectoris) v současnosti nebo v anamnéze; – anamnéza migrény s fokálními neurologickými příznaky; – diabetes mellitus s cévními komplikacemi; – mnohočetné nebo výrazné rizikové faktory pro žilní nebo arteriální trombózu, vč. poškození chlopňového aparátu srdce, poruchy srdečního rytmu, onemocnění krevních cév mozku nebo koronárních tepen srdce; nekontrolovaná arteriální hypertenze (viz také „Zvláštní pokyny“); – pankreatitida se závažnou hypertriglyceridémií v současnosti nebo v anamnéze; – selhání jater a závažné onemocnění jater (dokud se jaterní testy nevrátí k normálu); – nádory jater (benigní nebo maligní)
Bolestivost a napětí v mléčných žlázách, zvětšení mléčných žláz, výtok z mléčných žláz; špinění a průlomové děložní krvácení; bolest hlavy; migréna; změny libida; snížení/změny nálady; špatná tolerance kontaktních čoček; zrakové postižení; nevolnost; zvracení; bolest žaludku; změny vaginální sekrece; kožní vyrážka; erythema nodosum; erythema multiforme; generalizované svědění; cholestatická žloutenka; zadržování tekutin; změna tělesné hmotnosti; Vzácně – zvýšená únava, průjem Někdy se může vyvinout chloasma, zvláště u žen s chloasmatem v anamnéze.
Uvnitř. Tablety by se měly užívat v pořadí uvedeném na obalu (blistru), každý den přibližně ve stejnou dobu, s malým množstvím vody. Užívejte jednu tabletu denně nepřetržitě po dobu 21 dnů. Užívání tablet z dalšího balení se zahajuje po 7denním intervalu bez užívání tablet, během kterého se obvykle objeví krvácení z vysazení. Krvácení podobné menstruaci obvykle začíná 2. nebo 3. den po užití poslední tablety a nemusí ustat, dokud nezačnete užívat tablety z nového balení. Jak začít užívat Triquilar®Pokud jste v předchozím měsíci neužívala žádnou hormonální antikoncepci. Užívání přípravku Triquilar® začíná 1. den menstruačního cyklu (tj. první den menstruačního krvácení). Je přípustné začít užívat pilulku 2.–5. den menstruačního cyklu, ale v tomto případě se doporučuje během prvních 7 dnů užívání pilulek z prvního balení navíc používat bariérovou metodu antikoncepce při přechodu z jiných COC, vaginálního kroužku nebo antikoncepční náplasti. Je lepší začít užívat Triquilar® v den následující po poslední aktivní tabletě z předchozího balení, ale v žádném případě ne později než následující den po obvyklém 7denním intervalu bez užívání tablet (u přípravků obsahujících 21 tablet) nebo po užití poslední neaktivní tablety (u přípravků obsahujících 28 tablet). v balení). Triquilar® by měl být zahájen v den odstranění vaginálního kroužku nebo náplasti, nejpozději však v den, kdy má být zaveden nový kroužek nebo náplast. Při přechodu z antikoncepce obsahující pouze gestagen (minipilulka, injekce, implantát) nebo z nitroděložního tělíska uvolňujícího gestagen (Mirena®). Žena může přejít z minipilulky na Triquilar® kterýkoli den (bez přestávky), z implantátu nebo nitroděložní antikoncepce s gestagenem – v den jeho vyjmutí, z injekční formy – ode dne, kdy by byla aplikována další injekce. Ve všech případech je nutné během prvních 7 dnů užívání pilulek po potratu v prvním trimestru těhotenství navíc používat bariérovou metodu antikoncepce. Žena může okamžitě začít užívat drogu. Pokud je tato podmínka splněna, nepotřebuje žena po porodu nebo potratu ve druhém trimestru těhotenství další antikoncepční ochranu. S užíváním léku se doporučuje začít 21.–28. den po porodu, pokud žena nekojí, nebo po potratu ve druhém trimestru těhotenství. Pokud začnete užívat pilulky později, musíte také během prvních 7 dnů užívání pilulek používat další bariérovou metodu antikoncepce. V případě pohlavního styku je však třeba před zahájením užívání přípravku Triquilar® vyloučit těhotenství nebo je nutné vyčkat do první menstruace Užívání vynechaných pilulek Pokud je zpoždění v užití léku kratší než 12 hodin, antikoncepční ochrana není snížena. Žena by měla užít tabletu co nejdříve a další tabletu by měla užít v obvyklou dobu. Pokud je zpoždění v užití tablet delší než 12 hodin, může být antikoncepční ochrana snížena. Čím více pilulek vynecháte a čím více se vynechaná pilulka blíží 7dennímu intervalu bez užívání pilulek, tím větší je šance na otěhotnění. V tomto případě lze dodržet následující dvě základní pravidla: – užívání léku by nemělo být nikdy přerušeno na dobu delší než 7 dní – k dosažení adekvátní suprese hypotalamo-hypofýzo-ovariální regulace je zapotřebí 7 dní nepřetržitého užívání léku. Podle toho lze dát následující doporučení: První týden užívání léku Žena by měla užít poslední vynechanou tabletu; co nejdříve, jakmile si vzpomene (i kdyby to znamenalo vzít si dvě pilulky najednou). Další tableta se užije v obvyklou dobu. Dále by měla být následujících 7 dní používána bariérová metoda antikoncepce (např. kondom). Pokud došlo k pohlavnímu styku během týdne před vynecháním pilulky, je třeba vzít v úvahu možnost těhotenství. Druhý týden užívání léku. Žena by měla užít poslední vynechanou tabletu, jakmile si vzpomene (i kdyby to znamenalo užít dvě tablety současně). Další tableta se užije v obvyklou dobu. Za předpokladu, že žena užívala tablety správně během 7 dnů před první vynechanou tabletou, není nutné používat další antikoncepční opatření. V opačném případě, a také pokud vynecháte dvě nebo více tablet, musíte navíc používat bariérové metody antikoncepce (například kondom) po dobu 7 dnů. Riziko snížené spolehlivosti je nevyhnutelné kvůli nadcházejícímu intervalu bez užívání tablet. Žena musí striktně dodržovat jednu z následujících dvou možností. Pokud však byly všechny tablety užity správně během 7 dnů před první vynechanou tabletou, není nutné používat další antikoncepční metody:1. Žena by měla užít poslední vynechanou tabletu, jakmile si vzpomene (i kdyby to znamenalo užít dvě tablety současně). Další tablety se užívají v obvyklou dobu, dokud nespotřebujete tablety ze stávajícího balení. Měli byste okamžitě začít užívat tablety z dalšího balení. Krvácení z vysazení je nepravděpodobné, dokud není dokončeno druhé balení tablet, ale během užívání tablet se může objevit krvácení různé intenzity (od špinění po průnik). Žena může také přestat užívat pilulky ze stávajícího balení. Poté by si měla dát 7 dní pauzu, včetně dne, kdy vynechala prášky, a poté začít brát prášky z nového balení. Pokud žena vynechá tabletu a poté během intervalu bez užívání tablet nedojde ke krvácení z vysazení, je třeba vyloučit těhotenství Doporučení v případě gastrointestinálních poruch Pokud žena zvracela nebo měla průjem během 3–4 hodin po užití tablety, nemusí být vstřebání úplné a je třeba použít další antikoncepční opatření. V těchto případech by měla být dodržována doporučení pro vynechané tablety. Změna dne nástupu menstruačního krvácení Abyste oddálili nástup menstruačního krvácení, měla by žena pokračovat v užívání léku a užít posledních 10 tablet. (číslované 12 až 21) z jiného balení Triquilar®, aniž byste si udělali přestávku v jeho užívání. Cyklus se tak může prodloužit až o 10 dní do konce druhého balení. Při užívání léku z druhého balení může žena zaznamenat špinění nebo průlomové děložní krvácení. Pravidelné užívání přípravku Triquilar® je poté obnoveno po obvyklém 7denním intervalu bez užívání tablet. Aby se den začátku krvácení z vysazení změnil na jiný den v týdnu, měla by žena zkrátit následující interval bez užívání tablet o požadovaný počet dní. Čím kratší je interval, tím vyšší je riziko, že nebude mít krvácení z vysazení a následně bude mít špinění nebo krvácení z průniku během fáze užívání tablet z druhého balení (stejně jako kdyby chtěla oddálit nástup krvácení z vysazení). Triquilar® je kontraindikován po menopauze Pacientky s poruchou funkce jater Triquilar® je kontraindikován u žen se závažným onemocněním jater, dokud se jaterní testy nevrátí k normálu. Triquilar® nebyl specificky studován u pacientů s poruchou funkce ledvin.
Některé léky mohou snížit účinnost přípravku Triquilar. Patří sem léky používané k léčbě epilepsie (např. primidon, fenytoin, barbituráty, karbamazepin, oxkarbazepin, topiramát, felbamát), tuberkulózy (např. rifampin, rifabutin) a infekce HIV (ritonavir); antibiotika k léčbě některých dalších infekčních onemocnění (například ampicilin, tetracykliny, griseofulvin), dále léky na bázi třezalky (používané zejména při léčbě depresivních stavů). Sulfonamidy, deriváty pyrazolonu, jsou schopny zvýšit metabolismus steroidních hormonů obsažených v léku.
Pokud zapomenete užít Triquilar déle než 12 hodin, měla byste užít další tabletu co nejdříve a používat další antikoncepční metody až do konce cyklu. Účinnost léku je snížena při současném užívání s léky, které aktivují enzymatickou funkci jater, zvracení a průjem. Triquilar by měl být vysazen během dlouhodobé imobilizace a 6 týdnů před plánovaným chirurgickým výkonem. Nedoporučuje se předepisovat Triquilar ženám starším 35 let, které kouří. Pro ženy do 18 let a nad 35-40 let se doporučují třífázové nízkodávkované léky. Pro terapeutické a profylaktické účely je vhodné používat monofázická léčiva. Četnost a závažnost nežádoucích účinků závisí na dávkách a poměrech účinných látek obsažených v každém léku.